本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｑは本明細書中で定義した通りであり、そしてＡｒとＡｒ^２は本明細書中で定義した通りに所望により置換されている芳香環系から選択される]のチエノピリダジノンに関する。
式(Ｉ)の化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるその使用もまた記載されており、そして請求されている。
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ヒトのような哺乳動物において局所的な爽快感又は冷却感を生じさせる、式I[式中、R¹はC_1-4アルキル基に任意に置換されたC_4-6アルキレン結合であり；R²は=NH、-NH₂、又は-OHであり；R³はヒドロキシ、フェニル、又はフリル若しくはN-イミダゾリルのような5-若しくは6-員環の複素環の基を任意に末端とするC_1-5アルキルであり、且つR⁴がHであるか、；あるいはR³とR⁴とが共にC_3-5アルキレン結合を形成する]の化合物の使用。

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式（Ｉ）の生成物〔Ｒ１はＲ２、ＮＨＣＯ（Ｒ２）、ＣＨ＝ＣＨ−（Ｒ２）およびＮＨ−Ｒ４を表し（Ｒ２はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキレン、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルを表す。）；Ｒ３はアルキル、アルキル−アリール、アルキル−ヘテロアリール、−アリール、−ヘテロアリールを表し；Ｒ４はアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルを表し、これらの全ては場合により置換されている。〕；あらゆる異性体およびこれらの塩形態である前記の生成物；これらの調製；キナーゼタンパク質の阻害剤として作用する薬剤として；縮合複素環で置換されたヒドロキサメートの調製、これらの調製のための方法、これらを含有する組成物、ならびに薬剤としての、特に抗癌剤としてのこれらの使用。 （もっと読む）

【０００１】
本発明は式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書に定義のとおりである）で示される化合物またはその塩、医薬としてのその使用、その製造法、およびＰＤＥ−ＩＶまたはＴＮＦ−α仲介疾患の処置のための使用に関する。
【０００２】
【化１】

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一般式（Ｉ）
【化１】


の化学構造を有する新規４−アミノチエノ［２,３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル誘導体およびその医薬上許容される塩、並びにそれらの製造方法およびそれらを含む医薬組成物およびＰＤＥ７の阻害により改善され得る病理学的状態、疾患および障害の処置、予防または抑制におけるそれらの使用が開示されている。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、
Ｒ^１は、所望によりＣ_１−６アルキルによって置換されている、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、またはＣ_３−６シクロアルキルであって、上記のそれぞれは、所望により１個以上のハロゲン原子によって置換されており；
Ｒ^２は、Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｒ^３は、ＣＯ−ＧまたはＳＯ_２−Ｇ{ここで、Ｇは、窒素原子、および窒素に隣接して酸素および硫黄から選択される第二のヘテロ原子を含む、５員環もしくは６員環であって、所望により、ヒドロキシルおよびＣ_１−４アルキルから選択される３個までの基によって置換されている}であり；
Ｑは、ＣＲ^５Ｒ^６{ここで、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書で定義した通りである}であり；
そしてＲ^４は、窒素、酸素、および硫黄から独立して選択される、０から４個のヘテロ原子を含む、５員環から１０員環の単環式もしくは二環式の芳香環系であり、該環系は、所望により、本明細書で記載した通りに置換されている]の化合物、およびその薬学的に許容される塩および溶媒和物に関する。その製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療における、特に自己免疫疾患の調節におけるその使用もまた記載されている。
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【課題】 ＡＣＣ阻害作用を有し、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性心筋症、メタボリックシンドローム、筋肉減少症などの予防・治療に有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性などの点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】下式


［式中、 Ｅは、置換されていてもよい環状基（スピロ環基でない。また、該環状基が単環基であるとき、該環状基は、置換基として、置換されていてもよい環状基を少なくとも２個有する。）を； ＤおよびＧは、独立してカルボニル基またはスルホニル基を； 環Ｐは、置換されていてもよい含窒素５または６員非芳香族複素環を； 環Ｑは、置換されていてもよい芳香環または置換されていてもよい非芳香族複素環（２個以上のヘテロ原子を含む）を； ＡおよびＬは、独立してＣ、ＣＨまたはＮを； Ｊは、置換されていてもよい炭化水素基、ヒドロキシ基、複素環基またはアミノ基を示す。］ （もっと読む）

脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン活性の効果的なモジュレーターである下記式(I)の化合物:


(I)
またはその立体異性体または医薬的に許容される塩に関し、ここで、以下の基Ar^l、Ar²、A、E¹、E²、R¹、R²、R³、X および n は明細書および特許請求の範囲において定義された通りである。
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本発明は、２，４−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状を治療、予防あるいは改善する方法を提供する。当該化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および・またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および・またはそれに関連する症状が含まれる。
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２−ＮＨ−ヘテロアリールイミダゾール類が、細菌のメチオニルｔＲＮＡシンセターゼの阻害剤であり、そして、細菌感染を治療することにおいて使用される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換ピリミジン、その調製、それを含有する医薬組成物、サイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）の阻害剤としてのその使用並びに増殖性疾患及び／又はウイルス性疾患を治療する際のその使用に関する。
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本発明は、本明細書中に記載された式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩの化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物、および合成方法、および該化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩの化合物は抗ウイルス剤として、および／または抗癌剤として有用である。本発明は、ウイルスＲＮＡおよびＤＮＡポリメラーゼ（例えば、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオ、コクサッキーＡおよびＢ、ライノ、エコー、天然痘、エボラおよび西ナイルウイルス由来のポリメラーゼ）の阻害剤であり、ＨＣＶ、ならびに他のウイルス感染（例えば、フラビウイルス感染）および癌を治療するのに有用な化合物を提供する。 （もっと読む）

【化４６】


式（１）の縮合ピリミジンおよび医薬的に許容されるその塩は、ＰＩ３Ｋの阻害剤としての活性を有し、それ故ＰＩ３キナーゼに関連する細胞増殖、機能または挙動の異常から生じる疾患または障害、例えば癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌障害および神経障害を治療するために使用し得る。前記化合物を合成するための方法も述べる。
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式（Ｉ）の縮合ピリミジンおよびその医薬的に許容され得る塩は、ＰＩ３Ｋのインヒビターとしての活性を有し、そしてＰＩ３キナーゼと関連する異常な細胞の増殖、機能または挙動から生じる疾患または障害（例えば癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌障害および神経性障害）を治療するのに使用され得る。これらの化合物を合成する方法も記載される。
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本発明は、殺真菌活性を有する式（Ｉ）のチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物に関する。 （もっと読む）

【化３５】


式（Ｉ）；［式中、Ａはチオフェンまたはフラン環を表し；ｎは１または２であり；Ｒ¹は式（１）；［式中、ｍは０または１であり；Ｒ³⁰はＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；Ｒ⁴およびＲ⁵は、それらが結合しているＮ原子と共に、ベンゼン環と縮合していてもよく、非置換型もしくは置換型である、Ｎ、Ｓ、およびＯより選択される０もしくは１個の付加的なヘテロ原子を含む５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環式基を形成しているか；または、Ｒ⁴およびＲ⁵のうちの１つがアルキルであり、かつ他方が上で定義された５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環式基、もしくは上で定義された５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環式基により置換されたアルキル基である］の基であり；Ｒ２は式（ａ）；［式中、Ｒ⁶およびＲ⁷は、それらが結合している窒素原子と共に、非置換型または置換型のモルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、ピペラジン、オキサゼパン、またはチアゼパン基を形成している］；および式（ｂ）；［式中、Ｙは、鎖の構成炭素原子の間および／または鎖の一方もしくは両方の末端にＯ、Ｎ、およびＳより選択される１または２個のヘテロ原子を含有しており、非置換型または置換型であるＣ₂−Ｃ₄アルキレン鎖である］；かつＲ³は非置換型または置換型であるインドール基である］の縮合ピリミジン；およびそれらの医薬的に許容される塩は、ＰＩ３キナーゼの阻害剤としての活性を有し、従って、癌、免疫障害、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌障害、および神経学的障害のような、ＰＩ３キナーゼに関連した異常な細胞の増殖、機能、または挙動から生じる疾患及び障害を処置するために使用され得る。化合物を合成する方法も記載される。
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【化１】


本発明は、式（ＩＩ）で表される新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規化合物及びそれらの調製法、疾患、特に癌のような過増殖性疾患を処置するためのそれらの使用、及び障害、特に癌のような過増殖性疾患の処置又は予防のための製薬学的組成物の製法に関する。式（Ｉ）中、ｍは０、１又は２であり、Ｒ^３は^＊−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＡＲであり、ここでＡｒはフェニル、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジル又はピリダジニルであり、ここでＡｒは場合により置換されていてもよい。
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プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。
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