【課題】 本発明が解決すべき課題は、天然有機化合物であって良好な抗薬剤耐性菌活性と抗酸化作用を有するものを提供することにある。
【解決手段】 本発明のポリフェノール化合物は、下記式（Ｉ）を有するものである：
【化１】


［式中、Ｘ¹およびＸ²は少なくとも１の水酸基を置換基として有するアリール基等を示し、Ｙは共有単結合等を示し、Ｒは低級アルキル基等を示す。］ （もっと読む）

【課題】 イネなどの植物の節間伸長に関連する遺伝子、並びにその機能を解明すること。
【解決手段】 下記の何れかのアミノ酸配列から成る酵素をジベレリン類に作用させてジベレリン類のC−16,17位をエポキシ化することを含む、C−16,17位がエポキシ化されたジベレリン類を製造する方法。
（１）配列表の配列番号２に記載のアミノ酸配列；
（２）配列表の配列番号２に記載のアミノ酸配列において１から数個のアミノ酸の欠失、置換及び／又は付加を有するアミノ酸配列から成り、ジベレリン類のC−16,17位をエポキシ化する活性を有するアミノ酸配列；又は
（３）配列表の配列番号２に記載のアミノ酸配列に対して７０％以上の相同性を有するアミノ酸配列から成り、ジベレリン類のC−16,17位をエポキシ化する活性を有するアミノ酸配列： （もっと読む）

本発明は、液体合成培地において菌類または細菌類の同位体標識された二次代謝産物を生産するための方法に関する。本方法によれば、該合成は、炭素原子、窒素原子および／または硫黄原子の本質的にすべてが安定同位体に置き換えられた液体合成培地を添加しつつ、菌類または細菌類を不活性担体に固定化することによって実施する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


の有機化合物、特に増殖性疾患、とりわけ固形腫瘍疾患の進行の遅延または処置のために、電離放射線と組み合わせて使用する医薬組成物に関する。
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一態様では、本発明は、本明細書でさらに定義するように、以下に示す式ＩまたはＩＶを有する化合物を提供する。追加の態様では、本発明は、例えば癌の予防または治療のための、本発明の化合物を含む組成物およびキットとその使用方法を提供する。

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ある種の新規ビス（置換されたフェニル）−１−｛［４−（飽和へテロシクリル置換された）フェニルメチル］（４−ピペリジル）｝メタン誘導体は、予期せぬ殺虫活性を与えることが、ここに見出された。これらの化合物は、式（Ｉ）（ＲないしＲ^１５、ｍ、ｎ、ｓ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＷは、本明細書中に定義されている。）によって表される。さらに、少なくとも１つの殺虫的に適合性のある担体とともに、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物の殺虫的有効量を含み、及び第二の化合物の少なくとも１つの有効量を場合により含む組成物も開示されており、これと並んで、昆虫が存在する、又は存在すると予測される部位に前記組成物を適用することを含む、昆虫を駆除する方法も開示されている。

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本発明は、角膜潰瘍を効果的に治療することが可能な医薬、詳細にはトリプトライドもしくはその誘導体またはその医薬上許容しうる塩を含有する角膜潰瘍治療剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】血管新生阻害剤、抗腫瘍剤、転移抑制剤等の医薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】 次の一般式（Ｉ）で表される化合物
【化１】


[一般式（Ｉ）中、R¹及びR²は、＝O、等、 R³及びR⁴は、−O−等を示し、R⁵及びR⁶は、水素原子等を、R⁷は水素原子等を、R⁸は水素原子又はアルキル基等を、R⁹及びR¹⁰は、水素原子、＝O等を、 R¹¹は、水素原子等を、R¹²及びR¹³は、水素原子又はいてもよいアルキル基等を示す。また、R¹³は、R¹¹と結合して、アルキレン又はアルケニレン基を形成してもよい。
R¹⁴ 、R¹⁵は、水素原子又は置換基を有していてもよいアルキル若しくはアルケニル基を示す。] （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


のＣ４−デメチル−エポシロンまたはＣ４−ビスノル−エポシロン、それらの薬理学的使用、それらを含む医薬組成物およびそれらの製造法に関する。
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構造Ｉを有する化合物は、細胞死（アポトーシス）を誘導するためおよび免疫抑制において有用である。構造Ｉにおいて、Ｒ^１はＨもしくはＲであり、Ｒは、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、およびアレニルから選択されるか、または、Ｒ^１はＲ^２と一緒になってＯ（オキソ）であり；Ｒ^２はＯＨであるか、または、Ｒ^１およびＲ^２は一緒になってＯ（オキソ）であり；ＣＲ^３Ｒ^５およびＣＲ^４Ｒ^６は、ＣＨ_２、ＣＨＯＨ、およびＣＲＯＨから選択され；Ｒ^１、Ｒ^５およびＲ^６のうちの少なくとも一つが、Ｒであり；かつＣＲ^３Ｒ^５およびＣＲ^４Ｒ^６のうちの少なくとも一つが、ＣＨ_２である。
【化１】

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C5-C6シス二重結合及びC7にケトンを有するレゾルシル酸ラクトン並びにマイケル付加物を形成することができる他の化合物は、ATP結合部位に特異的なシステイン残基を有するタンパク質キナーゼサブセットの強力で安定な阻害剤である。
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【課題】ＨＴＳによるランダムスクリーニング、医薬品又は農薬品の探索、及び医薬品又は農薬品のリード化合物の探索などに有用な、天然化合物の誘導体を合成する方法、天然化合物の誘導体を含む化合物ライブラリーの作製方法、及び天然化合物の誘導体を含む化合物ライブラリー、並びに、化合物ライブラリーを用いたスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】有機化合物を生産する微生物を所定の培養液で培養し、培養により得られた有機化合物と、前記有機化合物の誘導体を合成するための反応試薬とを、前記培養液中で反応させることにより、前記有機化合物の誘導体を合成することができる。このようにして得られた有機化合物の誘導体をライブラリー化することにより、ＨＴＳ（ハイスループット）によるランダムスクリーニング、医薬品又は農薬品の探索、及び医薬品又は農薬品のリード化合物の探索などが可能になる。 （もっと読む）

アトルバスタチンカルシウムエポキシドジヒドロキシ（ＡＥＤ）の調製が記述されている。ＡＥＤは、試料中のＡＥＤの量を測定する上での標準又はマーカーとして使用できる。従ってＡＥＤは、ＡＥＤを実質的に含まないアトルバスタチンカルシウムを調製する上での手段として使用可能である。
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本発明は、式（９）
【化１】


〔式中、
Ｒ１は、メチルであり、そして
Ｒ２は、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロアリール、またはベンゼン核に縮合した非置換もしくは置換複素環ラジカルの意義を有する。〕
で示されるエポチロン誘導体、
およびその塩の製造方法、ならびに式（９）の化合物の合成のための中間体を提供する。
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エポチロンBヒドロキシラーゼおよびその突然変異体および変異体ならびにエポチロンBヒドロキシラーゼ遺伝子の下流に位置するフェレドキシンの単離された核酸配列およびそれによりコードされるポリペプチドを提供する。ベクターおよび該ベクターを含む細胞も提供する。さらに、組換え微生物の製造方法、該組換え微生物を用いるヒドロキシアルキルを有するエポチロンの製造方法、およびエポチロンBヒドロキシラーゼの突然変異体により生成されるエポチロン類似体を提供する。
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本発明は、骨転移及び骨腫瘍又は癌への、より特定には、患者における骨転移を治療し、予防し、又は緩和することへのエポチロンの使用に関する。 （もっと読む）

適切な生分子（認識単位として）とエポチロン及びエポチロン誘導体（エフェクター）との接合体が記載される。それらの生成は、適切なリンカーと反応されるエフェクターにより行われ、そして生成される化合物が認識単位に接合される。増殖性又は脈管形成関連抗体を処理するためへの接合体の医薬的使用が記載される。 （もっと読む）

1種以上のエポチロンを薬学的に許容しうる担体と共に含む製剤、特にエポチロンの経口投与に適したかかる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、副甲状腺機能亢進症を有する温血動物、とりわけヒトの処置法であり、該動物に治療的有効量の式(Ｉ)
【化１】


のエポシロン誘導体または薬学的に許容されるその塩を投与することを含む、方法に関する。
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本発明は、骨髄腫、とりわけ慣用的細胞傷害性化学療法に耐性の骨髄腫を有する温血動物、とりわけヒトの処置方法であって、当該動物に、エポチロンの治療上有効量、好ましくは式（Ｉ）
【化１】


で示されるエポチロンの治療上有効量を投与することを含んでなる方法、同時的、個別的または逐次的使用のためエポチロンを含んでなる組合せ剤；ならびに当該組合せ剤を含んでなる医薬組成物および市販パッケージに関する。
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