【課題】試料中のトリコセテン系毒素の抗体を用いた免疫学的定量を効率的かつ正確に行うために、側鎖の修飾基が異なる複数のトリコセン分子種を抗体との反応性の高い一種のトリコテセン分子種に変換する方法を提供すること。
【解決手段】デオキシニバレノール系トリコテセンまたはこれを含む試料を、トリコテセン生合成遺伝子Tri5とTri8が破壊されたフザリウム属に属する微生物の菌体またはその菌体処理物と接触させることを特徴とする、デオキシニバレノール系トリコテセンのアセチル化方法。 （もっと読む）

本発明の第１の態様は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体もしくはプロドラッグに関し、


式中、
Ｒ³は、シクロペンチルおよびシクロヘキシルより選択され、
Ｒ⁹は、置換された５員もしくは６員のアリールもしくはヘテロアリール基、または６，５−もしくは６，６−縮合ビアリールもしくはヘテロビアリール基である。
式（Ｉ）の化合物は、ヒトカテプシンＳおよびＫに対する驚くほど高い二重の効力を呈し、関節リウマチ、変形性関節症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アテローム性動脈硬化症、細胞外基質（ＥＣＭ）の著しい損傷および再形成を示す心血管疾患、ならびに慢性疼痛の治療に有用である。
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本発明は、エポチロンの分離及び精製方法を開示するものであり、特には順相シリカゲルクロマトグラフィーを用いてエポチロンＢ及びＡの分離及び精製を行う方法を開示するものである。当該方法は、エポチロンＢ及びＡを含むサンプルをＣ_１ −Ｃ_７ ハロゲン化アルキル化合物に溶解した後、または上記サンプルをシリカゲルに混合した後、上記サンプルを導入する工程と、順相シリカゲルカラムの用離液によってシリカゲルカラムを勾配溶離する工程と、最終的に生成物を得る工程とを含む。 （もっと読む）

【課題】(+)-イソフラキシネロン又は(-)-フラキシネロン誘導体を生物変換して得られる化合物、該化合物を有効成分として含有する害虫摂食阻害剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ａ）又は（Ｃ）：


［式中、ＯＨ基は４位、５位及び６位からなる群から選ばれた少なくとも１種の炭素に結合し、６位と７位との炭素間結合は一重結合又は二重結合を示す。］で表される化合物、並びに該化合物を有効成分として含む害虫摂食阻害剤に関する。 （もっと読む）

【課題】新規かつ有効な抗菌剤、抗生物質を提供する。
【解決手段】海洋真菌から得られる新規スピロオキシナフタレン、それを含む抽出物、ならびにそれらを含む抗菌剤等。 （もっと読む）

【課題】新規NAD依存性脱アセチル化酵素活性化剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)に示される構造式で示される化合物を有効成分とするNAD依存性脱アセチル化酵素活性化剤による。


（式中、Ｒ^１およびＲ^２が、各々同一または異なって、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基からなる群から選択される。Ｘは、Ｒ、若しくはグルコン酸から選択される。Ｒは、水素原子または直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアルコキシ基から選択される。） （もっと読む）

【課題】Ｎｒｆ２−ＡＲＥ経路におけるＡＲＥエンハンサー活性を亢進させ、一群の抗酸化タンパク質の発現を誘導することにより、酸化ストレスを改善する抗酸化ストレス剤の提供。
【解決手段】式１


等で示される特定のセスキテルペンラクトン誘導体。該化合物は、酸化ストレスに対する脆弱性を改善して、酸化ストレスの関連する神経変性疾患、虚血性脳血管障害、虚血性心疾患、炎症性腸疾患、眼疾患、リウマチ等を予防、治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、又、エポシロン類及び類似体並びにそれらの誘導体の製造において有用な化合物、及び、そのような化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、エポシロン類及び類似体並びにそれらの誘導体を製造するために使用する方法に関するものである。本発明に従う一般的方法は、広義には、第一の化合物と第二の化合物とのアルドール縮合を実施し、それにより式（Ｉ）及び（ＩＩ）並びにそれらの立体異性体から選ばれる第三の化合物を生成すること、及び、第三の化合物のマクロラクトン化を実施することを含む。 （もっと読む）

増殖性疾患の処置において、エポチロン誘導体は、止瀉薬、例えばコルチコステロイドまたはグルココルチコイド ステロイドと共投与される。 （もっと読む）

【課題】自己免疫障害および炎症障害の処置のための新規な化合物およびこの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこの新規な化合物の合成方法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〜（ＸＸ）の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および／またはプロドラッグ。上記化合物は、別の免疫抑制剤もしくは抗炎症剤と組み合わせてか、または別の免疫抑制剤もしくは抗炎症剤と交互に、投与され得る。組み合わせ治療において、２種以上の薬剤の有効用量が一緒に投与され、他方、交互治療の間、各薬剤の有効用量は、連続して投与される。用量は、薬物の吸収速度、不活性化速度および排出速度、ならびに他の当業者に公知の他の要因に依存する。任意の特定の被験体のために、特定の用量レジメンおよびスケジュールが、個々の需要および上記組成物を投与しそしてその投与を監督する者の専門的な判断にしたがって、時間経過にわたって調整されるべきである。 （もっと読む）

【課題】腫瘍細胞の生長抑制に使用するミロテシウム菌糸体抽出物の提供。
【解決手段】本発明は、腫瘍細胞の生長抑制に使用するミロテシウム菌糸体抽出物に関するものであり、特に、ミロテシウム(Myrothecium sp.)菌糸体から分離させた化合物ベルカリンＡ(veruucarinA)及びベルカリンＪ(veruucarin J)によって、肝臓癌、肺癌、前立腺癌の細胞生長を効果的に抑制するものである。本発明において、化合物のベルカリンＡ及びベルカリンＪは、ヒト肝臓癌細胞のHep３BとHepG２、ヒト肺癌細胞のA５４９、ヒト前立腺癌細胞のLNCaPとDU-１４５の生長抑制に応用することが可能であり、同時に、肝臓癌、肺癌、前立腺癌細胞の生長抑制をする医薬組成物中に使用できるものである。 （もっと読む）

【課題】 新規な渦鞭毛藻ならびに新規な抗ガン剤となり得るマクロライド化合物を提供する。
【解決手段】 本発明は、渦鞭毛藻アンフィジニウム（Amphidinium sp.）HYA024株で表される渦鞭毛藻が産生するマクロライド化合物に関する。本発明のマクロライド化合物はヒトの腫瘍細胞に対して優れた増殖抑制効果を有しており、新規な抗ガン剤として利用可能である。 （もっと読む）

本発明は、抗有糸分裂薬によって前処理した後に、少なくとも１つのオーロラキナーゼ阻害薬で処理することによって癌を治療する方法に関する。多くの実例により、本発明の治療に有用である抗有糸分裂薬およびオーロラキナーゼ阻害薬を示す。本発明は、さらに、癌を治療または改善する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に対して、抗有糸分裂薬である少なくとも１つの第１の化合物のある量を投与した後に、オーロラキナーゼ阻害薬である少なくとも１つの第２の化合物のある量を投与することを含む方法を提供する。抗有糸分裂薬およびオーロラキナーゼ阻害薬を以下のセクションにより詳細に記載する。
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本発明は、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）を含む病的障害に罹患している対象から得られた試料中の遺伝子発現プロファイル及び／又はある種の分子マーカーを分析することにより、エポチロンによる治療に対する該対象の可能性のある反応性を決定するための方法、キット及び化合物を提供する。本発明は、任意に他の治療薬と組み合わせた、該病的障害に罹患している対象の治療のための方法、化合物及び該化合物の使用に更に関する。その発現レベルがエポチロンレスポンダーとエポチロンノンレスポンダーの間で異なると決定されている遺伝子及び／又はそれらによりコードされたタンパク質も提供される。
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【課題】非ペプチド性化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する非典型的なプロリンリッチ配列結合阻害剤を提供すること。
【解決手段】一般式（I）


（式中、R¹、R²、R^3A、R^3B、R⁴、R^5A、R^5B、R⁶、R⁷、R⁸、R^9A及びR^9Bは明細書中の定義の通りである）で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する、非典型的なプロリンリッチ配列結合阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、エポチロン化合物ならびにそのアナログ、例えばエピ-エポチロンAまたはエピ-エポチロンB、およびアジリジニル-エポチロンアナログの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】光学活性エポキシ化合物の工業的に有用な製造方法の提供。
【解決手段】光学活性チタンサレン錯体触媒及び光学活性チタンサラン触媒の存在下で、不飽和化合物を酸化剤（特に過酸化水素）によりエポキシ化するに当り、反応系中に緩衝剤又は緩衝液を添加する。これにより従来技術よりも、触媒の分解が抑制できること、触媒使用量が軽減できること、および副生成物を抑制できること等の利点がもたらされ、高い化学収率、光学純度で品質の良い光学活性エポキシ化合物を製造することができる。不飽和化合物としては、例えばインデン、２，２−ジメチルベンゾピラン、スチレン等が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】本発明は急性腎不全に対する有効な治療剤又は予防剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明者らは、マウスに腎虚血再灌流障害による急性腎不全を発症させるモデル実験系においてラディシコールを投与した場合に急性腎不全が有意に改善することを見出し、本発明を完成するに至った。すなわち本発明はラディシコールを有効成分として含有する急性腎不全の予防又は治療剤に関する。 （もっと読む）

【課題】 光学活性エポキシ化合物の製造方法、並びに該方法に用いる錯体及びその製造方法の提供。
【解決手段】式（１）及び式（１’）


で表される光学活性チタンサラン錯体を触媒として使用し、分子中に炭素−炭素二重結合を有するプロキラルな化合物を不斉エポキシ化反応させる光学活性エポキシ化合物の製造方法、並びに該方法に用いる錯体及びその製造方法。 （もっと読む）

本発明は、置換ピリジン類及びメチルトリオキソレニウムを触媒として用いて、エポチロン誘導体を製造する新規の方法を記載する。 （もっと読む）