本発明は、医薬化合物またはそれらの中間体の塩酸塩、臭化水素酸塩またはヨウ化水素酸塩の製造および結晶化のための新規な方法であり、塩基またはその酸付加塩を溶媒中でハロゲン化トリアルキルシリルと反応させる方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、互変異性体およびＮ−オキシドを提供する。式中、ＴＧは、以下の（１）および（２）基から選択される。式中、星印（^＊）は、Ｅ基のＸ基への結合地点を示し；Ｒ^１ａは場合により置換されたアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ^１ｂは水素またはＲ^１ａ基であり；Ｘは、５つまでがＯ、Ｎ、およびＳから選択されるヘテロ原子である８〜１２環員を有する、場合により置換された二環ヘテロ環式基であり；Ａ、Ｅ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｑ^１およびＱ^２は請求項に記載の通りであり（但し、Ｅがアリールまたはヘテロアリールである場合にはＱ^２が結合ではない）；部分（ａ）が以下の（ＢＧ１）または（ＢＧ２）基ではない。式中、（ＢＧ１）および（ＢＧ２）はそれぞれ場合により置換され；ＴはＮまたはＣＲ^ｚであり；Ｊ^１−Ｊ^２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^ｚ）、（Ｒ^ｚ）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^ｚ）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^ｚ）_２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ^ｚ）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）から選択され；Ｊ^４−Ｊ^３は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^ｚ）基または（Ｒ^ｚ）Ｎ−ＣＯ基であり、Ｒ^ｚは水素または置換基である。当該式（Ｉ）の化合物は、ＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼ阻害活性を有し、癌治療に有用である。

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【課題】薄膜トランジスタ用途に有用な有機半導体材料を分子設計し、得られた有機半導体材料を用いて、高いキャリア移動度を示し、ＯＮ／ＯＦＦ比が高く、且つ、高耐久性（酸化安定性及び経時安定性向上）を併せ持つ、有機半導体膜、有機半導体デバイス及び有機薄膜トランジスタを提供する。
【解決手段】２環以上の芳香環が共役をもって直接または間接的に連結した部分構造または２環以上の芳香環が縮合した部分構造を有する化合物を含有する有機半導体材料において、該化合物が、下記一般式（ａ）で表される置換基を少なくとも１つ有することを特徴とする有機半導体材料。
【化１】
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【課題】優れた、殺虫、殺ダニ及び／又は駆虫活性を有する新規なミルベマイシン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


を有する１５−置換−１４，１５−ジヒドロミルベマイシン誘導体。例えば、１４，１５−ジヒドロ−５，１５−ジオキソミルベマイシンＡ_３が挙げられる。 （もっと読む）

治療薬として有用である、式（Ｉ）の新規化合物又は式（Ｉ）（式中、置換基は本明細書に定義したとおりである。）の薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ及び生物活性代謝産物。

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本発明は、Ａ）式（Ｉ）
【化１】


で示されるオキサゾリジノンとＢ）不整脈治療剤の組合せ、これらの組合せの製造方法、疾患の予防および／または処置のためのこれらの使用、ならびに疾患、とりわけ血栓塞栓性疾患および／または合併症の予防および／または処置のための薬剤の製造のためのこれらの使用に関する。
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一般式（式Ｉ）（式中、置換基：Ｒ^１〜Ｒ^６の意味は、請求項１に示されたとおりである）で示される化合物は、レニン阻害性を有し、医薬として用いることができる。
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本発明は、ケモカイン受容体結合化合物、薬学的組成物およびそれらの使用に関する。より具体的には、本発明は、ケモカイン受容体活性の調節因子、好ましくはCCR4またはCCR5の調節因子に関する。1つの局面では、これらの化合物はヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞での感染に対する保護作用を示す。 （もっと読む）

式(I)［式中、R¹は独立して、H、−OR³、−NHR⁴、C₁−C₄アルキル；または、nが2である場合、隣接するR¹と一緒になってオレフィン結合を形成する；R²は、H；または、ジェムR¹が、C₁−C₄アルキルである場合、R²は、C₁−C₄アルキルであってもよい；または、ジェムR¹が、−OR³である場合、R²は、−C(＝O)OHまたはその医薬的に許容しうるエステルであってもよい；R³は独立して、Hまたはその医薬的に許容しうるエステル；R⁴は独立して、Hまたはその医薬的に許容しうるアミド；R⁵およびR⁶は、Hまたはアミンプロドラッグ部分；nは、1、2または3である］で示される化合物およびその医薬的に許容しうる塩は、HIV、特に、ATPまたはピロリン酸塩媒介性切除によって、絶対的鎖終結ヌクレオシドまたはヌクレオチドリン酸が新生DNA鎖から切除されるのを可能にする逆転写酵素突然変異体の治療または予防において有用性をもつ。 （もっと読む）

本発明は、細胞または患者における、ＦＬＴ３チロシンキナーゼ活性または発現を抑制するまたはＦＬＴ３キナーゼ活性または発現を低減する方法に関し、式Ｉ’および式ＩＩ’のチエノピリミジンおよびチエノピリジン化合物：
【化１】


から選択されるファルネシルトランスフェラーゼ抑制剤およびＦＬＴ３キナーゼ抑制剤の投与を含んでなり、式中、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｂ、Ｚ、Ｑ、ｐ、ｑおよびＸは本願明細書に定義されているとおりである。細胞増殖性障害またはＦＬＴ３に関連する障害を発病するリスクにある（または感受性である）患者を治療するための、予防的および治療的方法の両方が、本発明に包含される。
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一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒａ及びＲｂが明細書中に示される意味を有する化合物は、抗増殖活性及びアポトーシス誘導活性を有する新規の効果的な化合物である。 （もっと読む）

新規のローダミン色形成化合物が記述される。ローダミン色形成化合物は、結晶形態にある時に第１色を示し、非結晶形態にある時に、第１色とは異なる第２色を示す。本発明の一態様によれば、結晶形態にある時に第１色を示し、非結晶形態にある時に、第１色とは異なる第２色を示し、以下の化学式Ｉによって表される新規のローダミン染料化合物が提供される。本発明の新規の染料は、熱撮像部材及び熱撮像方法を含めた種々の応用分野において有用である。 （もっと読む）

本発明は、有糸分裂キネシン、特にＫＳＰの抑制剤、およびこれらの抑制剤を製造する方法に関する。また、本発明は、本発明の抑制剤を含む医薬組成物、および種々の障害の治療および予防に抑制剤および医薬組成物を利用する方法に関する。本発明の化合物は、有糸分裂紡錐体を含む微小管構造の組立ておよび機能を阻害することによって治療することができる疾患用の治療剤として有用である。概して、本発明は、一般式Ｉ（式中、Ｗ、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１およびＲ^４は、本明細書中に規定する通りである）で表されるキネシン抑制剤、ならびに代謝産物、溶媒和物、互変異性体および薬学的に許容可能な塩、およびそのプロドラッグに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキルまたは置換もしくは非置換の低級アルコキシを表し、
Ｘ^１−Ｘ^２−Ｘ^３は、ＣＲ^５＝ＣＲ^６−ＣＲ^７＝ＣＲ^８（式中、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）等を表し、
Ｙは−ＣＨ_２Ｓ−、−ＣＨ_２ＳＯ−、−ＣＨ_２ＳＯ_２−、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ_２）_ｐ−（式中、ｐは０〜２の整数を表す）、−ＳＣＨ_２−、−ＳＯＣＨ_２−、−ＳＯ_２ＣＨ_２−または−ＯＣＨ_２−を表し、
Ｒ^２は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す］で表される三環式化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する気管支喘息の予防及び／または治療剤及びタキキニン抑制剤を提供する。
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細菌のメチオニルｔ−ＲＮＡシンセターゼ（ＭＲＳ）の阻害剤である新規な置換されたチオフェンが開示される。それらの製造法及びそれらの抗菌剤としての治療における使用の方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、パモ酸オランザピン二水和物、その医薬組成物、及び特定の精神障害（例えば統合失調症）の治療への使用に関する。 （もっと読む）

Ａ¹、Ａ²、Ｄ及びＥが本明細書中に記載される通りである式Ｉの化合物、その薬学的に受容可能な塩、それらの製造方法、それらを含む薬学的組成物、並びに治療におけるそれらの使用、特にニコチン伝達の減少に関連した状態を処置するためのそれらの使用。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ｘ_１−Ｘ_６、Ｒ_５−Ｒ_７、Ｚ_１およびＬは、本明細書に規定の通り）の縮合チエノピリジル化合物を開示する。または本発明は、これらの化合物を使用して、哺乳動物におけるＶＲ１受容体を抑制する方法、哺乳動物における疼痛、尿失禁、膀胱過活動および炎症性熱痛覚過敏を制御する方法、およびこれらの化合物を含む医薬組成物も開示する。
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【課題】 ＡＣＣ阻害作用を有し、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性心筋症、メタボリックシンドローム、筋肉減少症などの予防・治療に有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性などの点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】下式


［式中、 Ｅは、置換されていてもよい環状基（スピロ環基でない。また、該環状基が単環基であるとき、該環状基は、置換基として、置換されていてもよい環状基を少なくとも２個有する。）を； ＤおよびＧは、独立してカルボニル基またはスルホニル基を； 環Ｐは、置換されていてもよい含窒素５または６員非芳香族複素環を； 環Ｑは、置換されていてもよい芳香環または置換されていてもよい非芳香族複素環（２個以上のヘテロ原子を含む）を； ＡおよびＬは、独立してＣ、ＣＨまたはＮを； Ｊは、置換されていてもよい炭化水素基、ヒドロキシ基、複素環基またはアミノ基を示す。］ （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３１、Ｘ、ｍ、ｎおよび点線は本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化５０７】

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