本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


又はその形体を目的とし、式中、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は本明細書に定義されている通りであり、トリプターゼ阻害剤として有用である。
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１，３−双極子−機能性化合物（例えば、アジド機能性化合物）を環化反応においてある種のアルキンと反応して、複素環式化合物を形成することができる。有用なアルキン（例えば、歪んだ環式アルキン）及びこのようなアルキンを製造する方法もまた開示される。１，３−機能性化合物とアルキンとの反応は、基質への生体分子の固定化を含む様々な応用に用いることができる。
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本発明は、タオロパシーの診断、緩和、治療及び／又は予防のための、Ｍｎｋ１及び／又はＭｎｋ２のキナーゼ活性のモジュレータの使用に関する。特に本発明は、アルツハイマー氏病の診断、緩和、治療及び／又は予防のためのＭｎｋ１及び／又はＭｎｋ２キナーゼのモジュレータの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の式Ｉを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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本発明は、下記式(I)
【化１】


（式中、c、X、Y、R²、R³、R⁴及びR⁶は本出願の定義どおり）の化合物、その組成物及びヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染症を治療するためのその使用に関する。特に、本発明は、HIVインテグラーゼの新規インヒビター、該化合物を含む医薬組成物及びこれらの化合物をHIV感染症の治療で使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体、ヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体を少なくとも１つ含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルスに関連する障害を処置または予防するために、ヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体を用いる方法に関する。さらに、本発明は、有効量の少なくとも１つのヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＪＡＫキナーゼを含むタンパク質キナーゼの阻害剤であるＮ含有複素環式化合物に関する。より詳細には、本化合物は、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３またはＴＹＫ２キナーゼ、およびこれらの組合せ（例えば、ＪＡＫ１およびＪＡＫ２の組み合わせ等）に対して選択的である。これらのキナーゼ阻害剤は、キナーゼ関連疾患、例えば、臓器移植を含む免疫および炎症性疾患；癌および骨髄増殖性疾患を含む過剰増殖性疾患；ウィルス性疾患；代謝疾患；および血管疾患などの治療に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、パウ・フェロから単離された新規化合物、該化合物を有効成分として含有するII型DNAトポイソメラーゼ阻害剤、および該化合物を有効成分として含有する癌疾患治療剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明者らは、上記の課題を解決するために、中南米に生息するマメ科ジャケツイバラ属植物パウ・フェロの幹部に含まれる活性成分の分離を行い、これらの成分について、II型DNAトポイソメラーゼに対する阻害活性の検討を行った。その結果、パウ・フェロの抽出物は優れたII型DNAトポイソメラーゼ阻害作用を持ち、各種癌疾患の治療または予防剤として有用であることを見出した。 （もっと読む）

【課題】インダゾール誘導体またはその塩を有効成分として含有するIGF-1R阻害剤等を提供する。
【解決手段】式（I）


｛式中、R¹は-NR⁴R⁵［式中、R⁴は水素原子等を表し、R⁵は置換もしくは非置換の低級アルキル、-C(=O)R⁶（式中、R⁶は置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール等を表す）等を表す］等を表し、R²及びR³は同一または異なって水素原子、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシ等を表す｝で表されるインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するI型インスリン様増殖因子受容体（IGF-1R）阻害剤等。 （もっと読む）

【課題】クロピドグレル硫酸水素塩の新規結晶質形態及び非晶質形態の提供。
【解決手段】クロピドグレル硫酸水素塩の新規結晶質形態III、IV、Ｖ及びVIとクロピドグレル硫酸水素塩の非晶質形態、並びにそれらの医薬組成物、及びかかる組成物による治療の方法が供されている。クロピドグレル硫酸水素塩形態Ｉ、形態II、形態III、形態IV、形態Ｖ、形態VI及び非晶質形態を調製するための新規方法も供されている。 （もっと読む）

本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

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【課題】優れた収率で、ポドフィロトキシンおよび４’−Ｏ−デメチルエピポドフィロトキシンの新しくかつ立体選択的な化合物を提供すること。抗癌剤として有用な新しい４β−［２’’−ベンゾイル置換］アリールアミノポドフィロトキシンアナログを提供すること。
【解決手段】本発明は、抗癌活性を示す新しいクラスの化合物４β−１’’−［｛２’’−ベンゾイル置換｝アニリノ］ポドフィロトキシン、およびこれを調製するためのプロセスを提供する。本発明は、特に、有用な抗癌剤の、ポドフィロトキシンの新しいクラスの４β−Ｏ−ベンゾイルアニリノ同属種の合成に関する。 （もっと読む）

【課題】高い移動度、大きな電流オン／オフ比を有し、保存安定性に優れた有機トランジスタを提供する。
【解決手段】有機半導体層を有する有機トランジスタにおいて、該有機半導体層に一般式（１）で表される化合物を少なくとも１種含有してなる有機トランジスタ。


（式中、Ｘ_１〜Ｘ_１０はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、直鎖、分岐または環状のアルキル基、直鎖、分岐または環状のアルコキシ基、あるいは置換または未置換のアリール基を表し、環Ａおよび環Ｂはそれぞれ独立に、置換または未置換のベンゼン環、置換または未置換のナフタレン環、置換または未置換のチオフェン環、あるいは置換または未置換のベンゾ［ｂ］チオフェン環を表す） （もっと読む）

【課題】ＵＶ−ＡおよびＵＶ−Ｂ領域における紫外線吸収能に優れ、かつ、可視域に吸収がない低揮発性の紫外線吸収剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（ＵＬ）で表される紫外線吸収剤。


（式中、Ａは、極大吸収波長が３６０ｎｍ以上４００ｎｍ以下であり、半値幅が５５ｎｍ以下であり、極大吸収波長におけるモル吸光係数が２００００以上である少なくとも１種の紫外線吸収性残基を表す。Ｂは、３２０ｎｍにおける吸光度が極大吸収波長における吸光度の３０％以上であり、極大吸収波長が３６０ｎｍ以下である少なくとも１種の紫外線吸収性残基を表す。Ｌ^aは連結基を表す。ｙは１以上の整数を表す。） （もっと読む）

【課題】各種植物病害に対して防除効果を示し、特に、イネいもち病に対して高い土壌処理効果および水面施用効果を有する新規な農園芸用殺菌剤の提供。
【解決手段】


（一般式（Ｉ）において、Ｒ_１は、置換されてもよい炭素数１〜８のアルキル基、炭素数３〜６のシクロアルキル基、炭素数２〜６のアルケニル基または炭素数３〜６のアルキニル基を示し、Ｒ_２は、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基を示し、Ａは、硫黄原子または酸素原子を示す。）で表されるシクロヘキサンカルボキサミド誘導体。 （もっと読む）

本発明は、式１の新規なジヒドロチエノピリミジン及び薬理学的に許容されるその塩（式（１）中、Ｘは、ＳＯ又はＳＯ₂であるが、好ましくはＳＯであり、Ｒ³は、オルト位若しくはメタ位で一置換されているフェニル環であるか、Ｒ³は、任意の位置で二置換されているフェニル環であるかのいずれかである）、並びにこのような化合物を含む医薬組成物に関する。このような新規なジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器系若しくは消化器系の症状若しくは障害、関節、皮膚若しくは眼の炎症性障害、末梢神経系若しくは中枢神経系の障害又はがんの治療に適している。


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カルノシン酸からカルノソールを生成するための触媒法が提示される。カルノシン酸は純粋形態、不純形態、植物抽出物の一部であってもよく、またはローズマリー針葉中に存在していてもよい。触媒は鉄、鉄塩、少量の水、ローズマリー針葉、またはその混合物であってもよい。 （もっと読む）

本発明は、二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、代謝異常、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害を治療または予防するために二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の化合物およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ（本明細書において「二環式ヘテロ環誘導体」と総称的に呼ばれる）は、患者の肥満症、糖尿病、糖尿病合併症、代謝症候群、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害（それぞれは「病状」である）を治療または予防するために有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、４−アミノ−４’−デメチルエピポドフィロトキシンと、保護基を有するアミン反応物とをペプチド結合する過程を含むことを特徴とする、エピポドフィロトキシンの（ポリ）アミノアルキルアミノアセトアミド誘導体および該誘導体の塩を調製する新規方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は新規なチオフェン系染料及びその製造方法に関し、本発明の染料化合物は染料増感太陽電池（dye-sensitized solar cell；ＤＳＳＣ）に使用され、従来の染料に比べより向上したモル吸光係数、Ｊ_sc（短絡回路光電流密度）及び光電変換効率を示し、太陽電池の効率を大きく向上させることができる。 （もっと読む）