本発明は式（Ｉ）で表される化合物ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグおよび代謝産物に関し、ここで、Ｗ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書中に定義される。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を投与することからなるＣ型肝炎ウイルスを治療する方法、および式（Ｉ）で表される化合物を含む上記疾患を治療するための医薬組成物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を製造する方法に関する。
【化１】

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式(I)（式中、原子C₂₂とC₂₃の結合は1重結合または2重結合である；mは、0または1である；nは、0、1または2である；pは、0または1である；R₁は、C₁-C₁₂アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、またはC₂-C₁₂アルケニルである；R₂は、例えばH、C₁-C₁₂アルキル、C₁-C₁₂ハロアルキル、C₁-C₁₂ヒドロキシアルキルである；またはR₄と一緒に、これらが結合している炭素とともに、3〜7員環を形成する；R₃は、例えばH、C₁-C₁₂-アルキル、ハロゲン、ハロ-C₁-C₂アルキル、CN、NO₂、C₃-C₈シクロアルキルである；R₄はR₂と同じ意味を有する；R₅とR₆は、互いに独立に、例えばH、C₁-C₁₂-アルキル、CN、NO₂、OH、SH、ハロゲン、ハロ-C₁-C₂アルキル、またはC₃-C₈シクロアルキルである）の化合物；または適宜、それぞれが遊離型もしくは塩の型の、そのE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および／または互変異性体
；これらの化合物およびその互変異性体の調製方法；活性化合物がこれらの化合物およびその互変異性体から選択される殺虫剤；これらの化合物および組成物の調製方法；およびこれらの化合物および組成物の使用が記載される。
【化１】

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ホスホジエステラーゼＰＤＥ４Ｂ上で活性な化合物を提供する。ＰＤＥ４Ｂ媒介疾患または症状の処置に有用な組成物及びその使用法も提供する。
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セサミン及び／又はエピセサミンを有効成分とする自律神経調節作用を有する組成物を提供する。 （もっと読む）

ある種のチエノピリミジン誘導体はPDE10酵素の阻害に有用であり、したがって、精神医学的又は神経学的な症候群、例えば、精神病、強迫性障害及び／又はパーキンソン病の治療に有用であり、また、PDE10活性によってモジュレートされた疾患状態の治療に有用である。 （もっと読む）

式（式中、nは0または1である；X-Yは、-CH=CH-または-CH₂-CH₂-である；Zは、-C(=O)-、-C(=S)-、またはSO₂-である；R₁は、C₁-C₁₂アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、またはC₂-C₁₂アルケニルである；R₂は、R₃-Z、R₃-O-Z、R₄、または-Z-N(R₆)(R₇)である；Qは、Oまたは-N-R₅である；R₃とR₄は、例えばH、C₁-C₁₂アルキル、C₂-C₁₂アルケニル、C₂-C₁₂アルキニル、C₃-C₁₂-シクロアルキル、C₅-C₁₂-シクロアルケニル、アリール、またはヘテロシクリルである；R₅は、例えばH、C₁-C₈アルキル、ヒドロキシ-C₁-C₈アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、C₂-C₈アルケニル、C₂-C₈アルキニル、フェニル、ベンジルである；R₆とR₇は、例えばH、非置換であるかまたはモノ〜ペンタ置換C₁-C₁₂アルキル、非置換であるかまたはモノ〜ペンタ置換C₂-C₁₂アルケニル）の化合物、または適宜、それぞれが遊離型もしくは塩の型の、そのE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および／または互変異性体が開示され、これらは殺虫剤として有用である。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁹、Ｘ、ｐおよびｎは請求項１に定義される）の新規化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造方法、ならびにその製造に使用される新規中間体、上記化合物を含有する医薬組成物、ならびに治療における上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は明細書に定義されたとおりである）で示される化合物に関し、この化合物はＧＡＢＡ_Ｂ受容体に活性であり、ＣＮＳ障害の処置に有用な医薬の製造のために使用することができる。
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本発明は、新規な置換チオフェンピリミジノン誘導体および治療におけるその使用法、特に１７β−ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ酵素の阻害を必要とするステロイド・ホルモン依存性疾患または障害など、ステロイド・ホルモン依存性疾患または障害を治療および／または予防するための使用法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な細胞毒性薬およびこれらの治療的使用に関する。より具体的には、本発明は、タキサンを含む新規な細胞毒性薬およびこれらの治療的使用に関する。これらの新規な細胞毒性薬は、タキサンを細胞結合物質と化学的に連結させることにより、標的化された方法で、タキサンを特定の細胞集団へ送達することの結果としての治療的使用を有する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


［式中、
ｎは、０または１から選択される整数であり；
Ｒ¹およびＲ²は独立に、水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；
Ｒ³は、アルキル基、アミノ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アリール基、ヘテロアリール基、およびピリジン環に窒素原子を介して結合する飽和Ｎ−含有ヘテロシクリル基の各基から選択される基を示し、その全ては要すればハロゲン原子およびアルキル基、アルコキシアルキル基、アリールアルキル基、Ｒ⁶ＯＣＯ−基、アルコキシ基、Ｒ⁶Ｒ⁷Ｎ−ＣＯ−基、−ＣＮ基、ＣＦ₃基、−ＮＲ⁶Ｒ⁷基、−ＳＲ⁶基および−ＳＯ₂ＮＨ₂基の各基から構成される群から選択される置換基１個またはそれ以上で置換されていてもよく、ここで、Ｒ⁶およびＲ⁷は独立に、水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；
Ｒ⁴およびＲ⁵は独立に、水素原子、アルキル基および式（ＩＩ）：
【化２】


［式中、
ｐおよびｑは、１、２および３から選択される整数であり；
Ａは、直接的な結合であるか、または−ＣＯＮＲ¹²−基、−ＮＲ¹²ＣＯ−基、−Ｏ−基、−ＣＯＯ−基、−ＯＣＯ−基、−ＮＲ¹²ＣＯＯ−基、−ＯＣＯＮＲ¹²−基、−ＮＲ¹²ＣＯＮＲ¹³−基、−Ｓ−基、−ＳＯ−基、−ＳＯ₂−基、−ＣＯＳ−基および−ＳＣＯ−基の各基から選択される基であり；
Ｇ²は、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基の各基から選択される基であり；
ここで、アルキル基および基Ｇ²は、要すればハロゲン原子およびアルキル基、アルコキシアルキル基、アリールアルキル基、Ｒ¹⁴ＯＣＯ−基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、オキソ基、Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ｎ−ＣＯ−基、−ＣＮ基、−ＣＦ₃基、−ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵基、−ＳＲ¹⁴基および−ＳＯ₂ＮＨ₂基の各基から構成される群から選択される置換基１個またはそれ以上で置換されていてもよく；またここで、基Ｒ⁸〜Ｒ¹⁵は独立に、水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択される］
で示される基から構成される群から選択される］
で示されるピリド［３',２'：４,５］チエノ［３,２−ｄ］ピリミジン誘導体およびその医薬的に許容される塩およびＮ−オキシドの、ホスホジエステラーゼ４の阻害によって改善し得る病態または疾患を処置または予防するための薬剤の製造における使用。
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ホスホジエステラーゼ４の阻害によって改善し得る病的症状または疾患の処置または予防用の医薬の製造における式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｇ¹は−ＣＲ⁶Ｒ⁷−または−ＮＲ⁶から選択される基を表し、Ｒ⁶およびＲ⁷は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；ｍおよびｎは０または１から選択される整数であり；Ｒ¹およびＲ²は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；Ｒ³は、アルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、へテロアリール、および窒素原子を介してピリジン環に結合する飽和のＮ−含有へテロシクリル基から選択される基を表し；それらのすべては、ハロゲン原子およびアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、Ｒ⁸ＯＣＯ−、アルコキシ、Ｒ⁸Ｒ⁹Ｎ−ＣＯ−、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＮＲ⁸Ｒ⁹、−ＳＲ⁸および−ＳＯ₂ＮＨ₂基からなる群より選択される１個以上の置換基で任意に置換されており；ここで、Ｒ⁸およびＲ⁹は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；Ｒ⁴およびＲ⁵は独立して水素原子、アルキル基および式（II）（ここで、ｐおよびｑは１、２および３から選択される整数であり；Ａは直接の結合であるか、または−ＣＯＮＲ¹⁴−、−ＮＲ¹⁴ＣＯ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ¹⁴ＣＯＯ−、−ＯＣＯＮＲ¹⁴−、−ＮＲ¹⁴ＣＯＮＲ¹⁵−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＣＯＳ−および−ＳＣＯ−から選択される基であり；またＧ²はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択される基であり；ここで、アルキル基および基Ｇ²は、ハロゲン原子およびアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、Ｒ¹⁶ＯＣＯ−、ヒドロキシ、アルコキシ、オキソ、Ｒ¹⁶Ｒ¹⁷ＮＣＯ−、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＮＲ¹⁶Ｒ¹⁷、−ＳＲ¹⁶および−ＳＯ₂ＮＨ₂基からなる群より選択される１個以上の基で任意に置換されており；ここで、Ｒ¹⁰ないしＲ¹⁷は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択される）で示される基からなる群より選択される。〕
で示されるピリドチエノピリミジン誘導体およびその医薬的に許容される塩およびＮ−オキシドの使用。
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本発明の下記一般式（Ｉ）で示されるＣ−グリコシド誘導体又はその塩は、Ｎａ^＋−グルコース共輸送体阻害剤として、例えば、糖尿病等の治療剤、特に、インスリン非依存性糖尿病（２型糖尿病）、インスリン依存性糖尿病（１型糖尿病）等の糖尿病の他、インスリン抵抗性疾患、及び肥満を含む各種糖尿病関連疾患の治療剤として有用な化合物であり、Ｂ環が、−Ｘ−を介して、Ａ環と結合し、そのＡ環が糖残基と直接結合することを特徴とする。

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一般式（Ｉ）
【化１】


の化学構造を有する新規４−アミノチエノ［２,３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル誘導体およびその医薬上許容される塩、並びにそれらの製造方法およびそれらを含む医薬組成物およびＰＤＥ７の阻害により改善され得る病理学的状態、疾患および障害の処置、予防または抑制におけるそれらの使用が開示されている。
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スマネンおよびその誘導体ならびにそれらの製造方法を提供する。
下記スキームに示す通り、まず、ノルボルナジエン（下記式（８６））からベンゾトリス（ノルボルナジエン）（下記式（８７）を合成する。そして、その化合物のメタセシス反応によりヘキサヒドロスマネン（下記式（８８））を合成し、さらにそれを脱水素してスマネン（下記式（８４））を得る。このようにして、スマネンを穏和な条件下で大量合成することが可能である。また、ベンジル位がＮまたはＯの化合物も同様にして得ることが可能であり、そして、それらをさらに化学修飾して様々な誘導体を得ることができる。これらスマネンおよびその誘導体は、電子材料、各種フラーレン類およびヘテロフラーレン類の合成原料等に最適である。

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【課題】 安価で収率よく、工業生産に好適な方法でクロピドグレルを製造する方法を提供する。
【解決手段】 式（II）で示される化合物と、式（III）で示される化合物とを、好ましくは相間移動触媒の存在下で反応させることにより、置換基Ｘのエピ化を伴いながらジアステレオ選択的に反応を進行させて式（IV）で示される化合物を製造し、これを更にクロピドグレルに変換する。
【化１】


（式中、各記号の定義は明細書記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、本明細書中に記載された式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩの化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物、および合成方法、および該化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。式Ｉ、ＩＩ、およびＩＩＩの化合物は抗ウイルス剤として、および／または抗癌剤として有用である。本発明は、ウイルスＲＮＡおよびＤＮＡポリメラーゼ（例えば、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオ、コクサッキーＡおよびＢ、ライノ、エコー、天然痘、エボラおよび西ナイルウイルス由来のポリメラーゼ）の阻害剤であり、ＨＣＶ、ならびに他のウイルス感染（例えば、フラビウイルス感染）および癌を治療するのに有用な化合物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の縮合ピリミジンおよびその医薬的に許容され得る塩は、ＰＩ３Ｋのインヒビターとしての活性を有し、そしてＰＩ３キナーゼと関連する異常な細胞の増殖、機能または挙動から生じる疾患または障害（例えば癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌障害および神経性障害）を治療するのに使用され得る。これらの化合物を合成する方法も記載される。
（もっと読む）

本発明は、Ｍ_４ムスカリン性受容体と関連する障害の治療に用いられる、式（Ｉ）の選択的アロステリック増強剤、又はその薬学的に許容される塩に関する。

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５−フェノキシアルコキシソラーレン化合物を含む問題の組成物と、それらの合成方法ならびに使用方法。そのような化合物は自己免疫疾患を始めとするヒトまたは動物の疾患または障害の治療に使用することが可能である。化合物はＫｖ１．３チャネルを含むカルシウムチャネルを阻害し、かかる化合物の治療効果の少なくとも一部は、カリウムチャネルの阻害に少なくとも一部起因し得る。いくつかの実施形態では、化合物は他のカリウムチャネル（例えばＫｖ１．５チャネル）よりも特定のカリウムチャネル（例えばＫｖ１．３チャネル）に対して選択性が高い。 （もっと読む）