本発明は、新規なピリミジノン誘導体に関する。これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ、特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を有している。それらは、特に、一以上のカンナビノイドレセプターが関与している病態及び病気の治療に対して魅力的である。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物及び薬物製造のためのそれらの利用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物、エステルおよび／もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物の投与を包含する治療方法に関する。別の実施形態において、本発明は、ＨＩＶ感染症を処置するための方法を提供し、その方法は、そのような処置を必要とする患者に、式Ｉの少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物および／もしくはエステルの治療有効量を投与する工程を含む。

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【課題】 チロシンキナーゼ阻害作用、特に、Ｓｙｋキナーゼ阻害作用に優れるチエノピリミジンジアミン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容される水和物、その薬理上許容される溶媒和物、その薬理上許容されるプロドラッグ、これらの製法、及び、Ｓｙｋキナーゼ関連疾患の予防及び／又は治療に優れる、上記チエノピリミジンジアミン誘導体を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）を有する化合物：
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近年、ＨＩＶプロテアーゼの阻害剤は、ヒトにおいてＨＩＶ感染症を阻害し、処置するための治療薬の重要なクラスになっている。ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤は、例えば、２つ以上のＨＩＶ治療薬の「カクテル」において、ＨＩＶ治療薬の他のクラスと、特にＨＩＶ逆転写酵素の阻害剤と併用して投与されるとき、特に有効である。本発明は、新規ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、その薬学的組成物、その新規ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤を作製するためのプロセスおよびＨＩＶ感染症を阻害し、処置するための方法に関する。本発明は、式Ｉの化合物：


またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルおよび／もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物の投与を包含する治療方法に関する。
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本発明は、化合物から選択される式Ｉの化合物に関するものである。ニコチン性アセチルコリン受容体によって調節される状態および障害の治療における式（Ｉ）の化合物。

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本発明は、一般式（A）（式中、R1, R2, X, Y及びZは本明細書及び請求項に示される）を有するキノリン誘導体、種々の障害の処理のためへの一般式（A）の化合物の使用、及び一般式（A）の化合物の調製に関する。
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【課題】記録特性、製造適性および耐光性に優れた新規オキソノール化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるビス型オキソノールアニオン部とビオロゲンカチオン部を有するビス型オキソノール化合物。


［Ｚａ²¹〜Ｚａ²⁴は各々独立に酸性核を形成する原子群であり、具体例としては、１，３−ジオキサン−４，６−ジオンなどを挙げることができる。Ｍａ^２１〜Ｍａ^２６は特定の置換基、Ｑ^２＋は２価の陽イオンであり、例えばビピリジル構造のビオロゲンカチオンを表す。］ （もっと読む）

本発明は、新規な三環式スピロ−オキサチインナフトキノン誘導体、誘導体を作製するための合成方法、ならびに細胞死を誘導するため、および／または癌もしくは前癌性細胞の増殖を抑制するための該誘導体の使用を提供する。本発明のナフトキノン誘導体は、β−ラパコン（３，４−ジヒドロ−２，２−ジメチル−２Ｈ−ナフト（１，２−ｂ）ピラン−５，６−ジオン）として知られる化合物の類縁種である。一つの実施形態において、本発明は、細胞増殖性疾患を処置する方法を提供する。この方法は、治療有効量の、式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、またはそのプロドラッグもしくは代謝産物を、薬学的に許容され得る担体と組み合わせて、上記処置を必要とする被験体に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】 IKK2が関与する炎症性疾患又は自己免疫疾患等の治療又は予防薬としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 ピリジン環に含窒素飽和へテロ環又は置換アミノ基が置換し、チオフェン環上にカルボキサミド基とアミノ基を有することを特徴とする三環系化合物が、IKK2阻害作用に基づく優れた抗炎症作用を有することを見出し、特に炎症性疾患又は自己免疫疾患等の治療又は予防薬として有用であることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は式(1)
【化１】


（式中、ＸはSO又はSO₂、好ましくはSOを表し、かつR¹、R²及びR³は明細書に表された意味を有する）
の新規ジヒドロチエノピリミジンだけでなく、これらの薬理学上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（これらは呼吸系もしくは胃腸の病気もしくは疾患、関節、皮膚、もしくは眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系の疾患、又は癌の治療に適している）だけでなく、この化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、特定のアルテミシニン誘導体の新規な二量体、この調製、これを含む組成物、および薬物としての、特に抗癌剤としてのこの使用に関する。（Ｉ）。

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【課題】 高いＨＴＰと、他の液晶化合物との優れた溶解性を有する重合性キラル化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（I）
【化１】


で表される重合性キラル化合物を提供する。本願発明の化合物は高いＨＴＰ及び他の液晶化合物との優れた溶解性を有することから液晶組成物の構成部材として有用である。又、本願発明の重合性キラル化合物を構成部材とする重合性液晶組成物は、重合性キラル化合物の含有量を多くできることから優れた光学特性を有する光学異方体を作製することができる。本願発明の光学異方体は、偏向板、位相差板等の用途に有用である。 （もっと読む）

本発明は、チエノピリミジン化合物を含んで成る新規医薬組成物に関する。さらに、本発明は、Ｍｎｋ１および／またはＭｎｋ２（Ｍｎｋ２ａまたはＭｎｋ２ｂ）および／またはそれらの変異体のキナーゼ活性の阻害に影響されうる疾患の予防および／または治療用の医薬組成物を製造するための、本発明のチエノピリミジン化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本開示は、合成オリゴヌクレオチドを、ローダミン染料、または、ローダミン染料を含む染料ネットワークによって標識するために用いることが可能な試薬を提供する。詳細には、本開示は、適切な波長の入射光によって照射されると蛍光を発するローダミン染料を含む標識によって、合成オリゴヌクレオチドを標識するのに有用な試薬を提供する。この標識は、単一のローダミン染料を含むことが可能であるが、あるいは、複数の染料の少なくとも一つがローダミン染料である、染料ネットワークを含むことが可能である。これらの試薬は、オリゴヌクレオチドの段階的合成の際、合成オリゴヌクレオチドを直接ローダミン含有標識によって標識するのに使用することが可能であり、このため、ローダミン染料によって標識されるオリゴヌクレオチドを得るために必要な操作工程が低減される。
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【課題】ヒトや動物等に対して安全で、継続摂取が可能であり、かつ、優れた消化性潰瘍予防及び／又は改善作用を有する組成物、特に飲食品の提供。
【解決手段】セサミン類を含む消化性潰瘍の予防及び／又は改善組成物。この組成物はセサミン類を０．００１〜１０重量％含有するものであり、優れた消化性改善組成物、特に、飲食品を提供する。セサミン類含有組成物は、ヒトや動物へ安全に投与でき、したがって、長期の継続投与が可能であり、かつリバウンドを生じることのない消化性潰瘍の予防及び改善組成物である。 （もっと読む）

【課題】 ヤーコンの芋皮および／または葉茎部から、優れた抗ガン活性作用を有する組成物を提供すること。
【解決手段】
ヤーコン、好ましくはヤーコンの芋皮および／または葉茎部由来の抗ガン活性成分を配合した抗ガン活性作用を有する組成物発、好ましくはガン活性作用を阻害すべき疾患を治療または予防するための組成物。上記の活性成分がヤーコンを溶媒で抽出した画分である。溶媒がヘキサンである。上記の活性成分が、9-アセトキシ-10(2,3-ジメチル-オキシランカルボニルオキシ)-4メチル-12-メチレン-13-オキソ-3,14-ジオキサ-ロリシクロ[9.3.0.0^2,4]テトラデ-7-セン-8-カルボン酸メチルエステルを当該活性作用の有効成分としている。上記組成物が、発ガン活性作用を抑制するための食品添加物、食品素材、飲食品、医薬品・医薬部外品および飼料からなる群から選ばれる形態のものである。 （もっと読む）

本発明は、アミノアルコール置換アリールチエノピリミジノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学上機能性誘導体、それらの製造、少なくとも1つの本発明のアミノアルコール置換アリールチエノピリミジノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアミノアルコール置換アリールチエノピリミジノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】植物由来の成分を活性物質とするヒト感染性マラリア原虫類（熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫及び卵形マラリア原虫）の感染予防・治療剤の提供。
【解決手段】スイレン科コウホネ（和漢生薬の川骨）より得られるセスキテルペン二量体チオアルカロイド6,6`-dihydroxythiobinupharidineを有効成分として含有するマラリア原虫類の感染予防・治療剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘは、（ＣＨ_２）_ｎ、ＣＨ＝ＣＨ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＮＨＣＨ_２、Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２、Ｏ、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＯＯ、ＮＨＣＨ_２ＣＯＯから選択される基を表し、ｎは、０から２の整数であり、Ｙは、Ｈ、ＣＨ_３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒから選択される置換基を表し、Ｚは、Ｈであり、またはＣＨ_３であり、Ｒは、アルキル、シクロアルキル、任意選択で置換されているフェニルまたは任意選択で置換されているヘテロアリールである）の新規なｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択的リガンド、および／またはその幾何異性体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物に関し、それらを生成する方法に関し、それらを含有する医薬組成物に関し、ならびに神経障害、精神障害、急性および慢性疼痛、ならびに下部尿路の神経筋機能障害などの、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする病的状態の治療および／または予防におけるそれらの使用に関する。


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本発明は、一般式(I) を有する新規な抗腫瘍化合物およびそれに対応する薬学上許容可能な塩、誘導体、プロドラッグおよび立体異性体に関する。本発明の化合物は、Theonellidae科、Theonella属、およびswinhoei種から海綿状のものを単離し、単離した化合物から誘導体を形成することによって得ることができる。上記化合物は細胞傷害活性を有し、癌の治療に用いることができる。

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