【化１】


本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａ及び５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対して、ならびにドパミン受容体、特にドパミンＤ_２受容体に対して結合親和性を有する環状アミン側鎖を含有する新規な四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明に従う化合物を含んでなる製薬学的組成物、薬剤として、特にある範囲の精神医学的及び神経学的障害、特にある種の精神病性、心臓血管性及び胃運動性障害の予防及び／又は処置用の薬剤としてのそれらの使用ならびにそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物を一般式（Ｉ）により示すことができ、それはその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態及びその第４級アンモニウム塩も含み、ここですべての置換基は請求項１におけると同様に定義される。
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本発明は、金属触媒の存在下での環状チオ無水物の水素化による、環状チオエステル（チオラクトン）および関連化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ、Ｗ、Ｚおよび環Ｙは、本明細書中で定義される通りである）の化合物を提供する。本発明はまた、ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性疾患または障害を処置するため、およびＫＳＰキネシン活性を阻害するために有用であるこれらの化合物を含む組成物を提供する。ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性疾患、障害を処置する、および／または被験体におけるＫＳＰキネシン活性を阻害する方法であって、そのような処置を必要とする被験体に本発明の化合物の少なくとも１つの有効量を投与する工程を含む方法も提供される。

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【課題】 電子材料等に有用なフッ素化シクロペンタン環と芳香環との縮合化合物およびその製造方法を提供する。
【解決手段】 例えば、下記スキーム１に従い、ヘキサフルオロシクロペンタン環と芳香環との縮合構造を含む化合物（６８）を合成する。芳香環は、チオフェン環に限らず任意の環が可能であり、置換基も任意の置換基が可能である。このようにして、従来は製造不可能であった、ヘキサフルオロシクロペンタン環と芳香環、特にチオフェン環等との縮合環構造を含む化合物を、簡便に、高収率で製造できる。本発明の化合物は、電子材料または半導体等への応用に特に適し、重合させてπ電子共役を拡張することで、有機ｎ型半導体への適用、分子エレクトロニクス素子の開発に必要不可欠な分子ワイヤへの適用等も期待できる。
【化１２】
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一般式（Ｉ）（式中、置換基Ｒ^１及びＲ^２の意味は請求項１に述べたとおりである）の化合物はレニン阻害特性を有し、医薬として使用できる。
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本発明は、ヒドラジノカルボニル−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール、この調製方法、これを含有する組成物及びこの使用に関する。さらに詳しくは、本発明は、ヒドラジノカルボニル−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾールの調製、この調製方法、これを含有する組成物、この医薬として、特に抗癌剤としての使用に関する。

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式（１）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩は、グリコーゲンホスホリラーゼ抑制活性を有し、したがって２型糖尿病のような増加したグリコーゲンホスホリラーゼ活性に関連する疾病状態の処置において有用である。この化合物及びそれを含む医薬組成物の製造方法も記載される。

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式Ｉ
【化１】


の化合物は、マトリックスメタロプロテイナーゼ活性の増加に関連して引き起こされる諸疾患の予防と治療に使用される医薬品の製造に有用である。
これらの疾患例としては、骨関節症、脊椎症、関節外傷、もしくは半月板、膝蓋骨損傷、靭帯断裂の後の比較的長期にわたる関節固定化による軟骨減少のような変形性関節疾患；又は、膠原病、歯周病、創傷治癒障害のような結合組織疾患；又は、炎症性、免疫的に決定もしくは代謝的に決定された急性もしくは慢性関節炎、関節疾患、筋痛、もしくは、骨代謝性疾患のような運動器官の慢性疾患、潰瘍治療、アテローム性動脈硬化症、又は、狭窄症、炎症疾患、がん疾患、腫瘍転移形成、カヘキシー、食欲不振、及び敗血症性ショックがあげられる。
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本発明は、式Ｉ（Ｖ−Ｌ−Ｚ）で表される造影剤に関する。式中、ＶはアンジオテンシンII受容体に親和性を有する非ペプチド系ベクターであり、Ｌは結合、スペーサー又はリンカー成分であり、Ｚはヒト又は動物の身体のインビボイメージング法で検出可能な成分を表す。
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次の式Ｉ、
【化１】


[上式中、点線、Ｕ５、Ｖ５、Ｘ^１、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^４は本記載において付与された意味を有する]
の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において有用である。
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本発明は工業的に有利な光学活性α−アミノニトリル化合物の製法に関し、α位に不斉炭素を有する光学活性アルデヒド化合物又はその塩を、含水溶媒中、重亜硫酸化物と反応させて、当該アルデヒド化合物の重亜硫酸付加体を得る工程、得られた重亜硫酸付加体に、置換基を有する一級アミン化合物若しくは二級アミン化合物及びシアン化物を反応させる工程を含む、光学活性α−アミノニトリル化合物又はその塩の製法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ａにより表わされたキノリン誘導体（式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＡは明細書および請求項に示される）、一般式Ａで表わされる該化合物の各種疾患治療のための使用および一般式Ａで表わされる該化合物の製造に関する。

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本発明は、神経疾患及び精神神経疾患の処置のための、一般式（Ｉ）［式中、式（II）は、Ａ又はＢ又はＣ又はＤ又はＥ又はＦである。Ｒ^１は、非芳香族ヘテロ環であるか、又はＯＲ’若しくはＮ（Ｒ''）_２であり；Ｒ’は、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキルであるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルであり；Ｒ''は、低級アルキルであり；Ｒ^２は、ＮＯ_２、ＣＮ又はＳＯ_２Ｒ''であり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンで置換された低級アルキルであり；Ｒ^４は、水素、低級アルキル、ハロゲン若しくはＣＦ_３で置換されたフェニルであるか、又は五若しくは六員芳香族ヘテロ環であり；Ｒ^５／Ｒ^６は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンで置換された低級アルキル若しくは低級アルコキシであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１又は２である］で示される化合物及びその薬学的に活性な酸付加塩に関するものである。
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出発物質としてのジカルボン酸、殊に３，４−エチレンジオキシチオフェン−２，５−ジカルボン酸の熱的脱カルボキシル化法が記載されている。これに関して、出発物質を固体として使用し、かつ／又は反応を多数の流動層体の存在下で実施し、その際、反応を溶剤の存在下で実施し、反応の際に生じる脱カルボキシル化生成物をガス状で反応帯域から排出する。 （もっと読む）

【０００１】
本発明は式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書に定義のとおりである）で示される化合物またはその塩、医薬としてのその使用、その製造法、およびＰＤＥ−ＩＶまたはＴＮＦ−α仲介疾患の処置のための使用に関する。
【０００２】
【化１】

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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ｂ、X¹〜X³、及びR¹〜R⁵は請求項１に示されたように定義される）
の新規置換窒素含有二環式複素環化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）に関する。前記一般式(I)の化合物及びそれらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩、並びにそれらの立体異性体は有益な医薬特性、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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【課題】 安価で収率よく、工業生産に好適な方法でクロピドグレルを製造する方法を提供する。
【解決手段】 式（II）で示される化合物と、式（III）で示される化合物とを、好ましくは相間移動触媒の存在下で反応させることにより、置換基Ｘのエピ化を伴いながらジアステレオ選択的に反応を進行させて式（IV）で示される化合物を製造し、これを更にクロピドグレルに変換する。
【化１】


（式中、各記号の定義は明細書記載の通りである。） （もっと読む）

【化３５】


式（Ｉ）；［式中、Ａはチオフェンまたはフラン環を表し；ｎは１または２であり；Ｒ¹は式（１）；［式中、ｍは０または１であり；Ｒ³⁰はＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；Ｒ⁴およびＲ⁵は、それらが結合しているＮ原子と共に、ベンゼン環と縮合していてもよく、非置換型もしくは置換型である、Ｎ、Ｓ、およびＯより選択される０もしくは１個の付加的なヘテロ原子を含む５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環式基を形成しているか；または、Ｒ⁴およびＲ⁵のうちの１つがアルキルであり、かつ他方が上で定義された５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環式基、もしくは上で定義された５もしくは６員の飽和Ｎ含有複素環式基により置換されたアルキル基である］の基であり；Ｒ２は式（ａ）；［式中、Ｒ⁶およびＲ⁷は、それらが結合している窒素原子と共に、非置換型または置換型のモルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、ピペラジン、オキサゼパン、またはチアゼパン基を形成している］；および式（ｂ）；［式中、Ｙは、鎖の構成炭素原子の間および／または鎖の一方もしくは両方の末端にＯ、Ｎ、およびＳより選択される１または２個のヘテロ原子を含有しており、非置換型または置換型であるＣ₂−Ｃ₄アルキレン鎖である］；かつＲ³は非置換型または置換型であるインドール基である］の縮合ピリミジン；およびそれらの医薬的に許容される塩は、ＰＩ３キナーゼの阻害剤としての活性を有し、従って、癌、免疫障害、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌障害、および神経学的障害のような、ＰＩ３キナーゼに関連した異常な細胞の増殖、機能、または挙動から生じる疾患及び障害を処置するために使用され得る。化合物を合成する方法も記載される。
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本発明は、Ｍ_４ムスカリン性受容体と関連する障害の治療に用いられる、式（Ｉ）の選択的アロステリック増強剤、又はその薬学的に許容される塩に関する。

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式（Ｉ）の縮合ピリミジンおよびその医薬的に許容され得る塩は、ＰＩ３Ｋのインヒビターとしての活性を有し、そしてＰＩ３キナーゼと関連する異常な細胞の増殖、機能または挙動から生じる疾患または障害（例えば癌、免疫障害、心臓血管疾患、ウイルス感染症、炎症、代謝／内分泌障害および神経性障害）を治療するのに使用され得る。これらの化合物を合成する方法も記載される。
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