Fターム[4C071KK11]の内容
Fターム[4C071KK11]に分類される特許
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抗菌剤
本発明は、哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療に有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体に関する。 (もっと読む)
ペンタフルオロフェニル基を有する複素芳香族化合物の製造方法
【課題】 一般流通している汎用原料を用いて、ペンタフルオロフェニル基を有する複素芳香族化合物を容易に製造する方法、及び当該方法により製造される複素芳香族化合物を提供すること。
【解決手段】 ペンタフルオロフェニル基を有する有機金属化合物とAr−XまたはX−Ar−X(Xはハロゲンである)とを縮合させる工程を包含するペンタフルオロフェニル基を有する複素芳香族化合物を製造する方法において、当該縮合させる工程においてAg2Oを共存させる。
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プロテインキナーゼ阻害剤としてのチエノ[3,2−b]ピリジン−6−カルボニトリル類およびチエノ[2,3−b]ピリジン−5−カルボニトリル類
本発明は、癌、脳卒中発作、骨粗鬆症、多発性嚢胞腎、自己免疫疾患、関節リウマチおよび移植片拒絶の治療において有用な式(Ia)〜(If)[式中、X、R1およびR2は、明細書中に定義されている]で示される化合物、ならびに該化合物の製造方法を提供する。
【化1】
【化2】
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カンナビノイド受容体修飾因子としての三環式ピラゾール誘導体
本発明は、一般式(I)の新規な化合物、これらの位置異性体、互変異性体、これらの合成に関する新規な中間体に関する。本発明はまた、一般式(I)の化合物、これらの位置異性体、これらの互変異性体、これらの医薬的に許容される塩、これらを含有する医薬組成物、及びこれらの合成に関する新規な中間体の調製方法に関する。
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新規な複素環
【化1】
本発明は、式(I)の新規な複素環、それらの製造方法、および疾患、特に過剰増殖性疾患の処置または予防用の薬品を製造するためのそれらの使用に関する。
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N−カルボニル飽和複素環類の製造方法及びその合成中間体
【課題】N−カルボニル飽和複素環類の新規な製造方法、その中間体及び中間体の製造方法、並びに、N−カルボニル飽和複素環類の使用方法を提供する。
【解決手段】
以下の反応スキームで表される方法。
【化1】
(R1:H、アルコキシ、置換可フェニル等、 R2:ハロ置換フェニル、 R3:H、OH等、 G1:アルキレン、 G2:単結合又はCH2、 G3:アルキレン等、 X:OH等、 Y:脱離基)
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抗癌化合物
本発明は、式(I):
【化1】
式中、R1、R2、R3、R4、R6、R7、T、XおよびYは、上記と同様の定義である、
を有する化合物を特徴とする。本発明はまた、癌の治療方法をも特徴とする。当該方法は、式(I)の化合物を、投与を必要とする患者に対して投与することを含む。
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腫瘍壊死因子産生の阻害剤としての1,2−ジアザ−ジベンゾアズレン類及びその製造用中間体
本発明は、1,2-ジアザ-ジベンゾアズレン誘導体、その製薬学的に供し得る塩及び溶媒和物、これらの製造方法及び製造用中間体並びにこれらの抗炎症効果、特に腫瘍壊死因子-α(TNF-α)産生の阻害及びインターロイキン-1(IL-1)産生の阻害並びにこれらの鎮痛作用に関する。 (もっと読む)
チエノピリドンカルボキサミド及びその医学的使用
【化19】
式(I)の化合物及びその任意の互変異性体(式中、Rは、メチル、エチル、n−プロピル、iso−プロピル、n−ブチル又はアリルである:R’は、水素、C1〜C4アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル又はOCHxFyである;R''は、水素、フルオロ又はクロロであり、ただし、R’がフルオロ又はクロロであるときにだけ、R''はフルオロ又はクロロである;R3は、水素又はC1〜C5アルキルである;R4は、水素、CH2OCOC(CH3)3、医薬的に許容され得る無機カチオンもしくは有機カチオン、又はCOR4’(式中、R4’は、C1〜C5アルキル、フェニル、ベンジル又はフェネチルである)である;R7はメチル又はエチルである;A及びBの一方がイオウであり、他方がC−R2である;AがSであるとき、R2は水素及びメチルから選択され、ただし、R3が水素でないときにだけ、R2はメチルである;かつ、BがSであるとき、R2は水素である)。式(I)の化合物を含む医薬組成物、悪性腫瘍、あるいは、自己免疫又は病理学的炎症から生じる疾患を処置する方法。
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ゲルダナマイシン化合物及び使用方法
下記式(I)
(式中、Q1、L、L1、R5、R6及びR11は、本出願で定義するとおり)の構造を有するゲルダナマイシン化合物は、細胞外熱ショックタンパク質-90の機能を阻害することによって寛解する疾患又は障害の治療に有用である。
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チエノピリジン誘導体、その製造法および用途
本発明は、式(I)
〔式中、Rは水素原子またはC1−4アルキル基を、XはCH2、OまたはSを示す。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明は、抗炎症作用、骨吸収抑制作用、免疫性サイトカイン産生抑制作用などを有し、関節リウマチなどの関節炎などの予防・治療剤などの医薬として有用な新規チエノピリジン誘導体を提供する。
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中枢神経系、胃腸系及び循環系の疾患の治療のためのインドール−2−オン誘導体
本発明は、一般式(I)で表される新規の33ジ置換インドール2オン誘導体に関する。この新規の化合物は、中枢神経系、胃腸系又は循環系の疾患の治療又は予防に使用される。
【化1】
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標識用試薬、その試薬の合成方法、及び、生体分子の検出法
【課題】標識効率を向上させる新規の分子及び新規の方法の提供。
【解決手段】親水性アームを導入することによって、中性pHでの水性媒体中におけるアミン類のプロトン化の可能性を伴って、水性媒体中でより良好な可溶性が得られ、これにより負に荷電した核酸と標識とを引きつけ合わせることとなり、以下の2つの主要な結果がもたらされる:
・濃度の低い試料にとっては特に有益である、より迅速な標識化、及び、
・リン酸エステルの負電荷の中和による2重鎖の安定化。
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(3R,3aS,6aR)−ヘキサヒドロフロ〔2,3−b〕フラン−3−イル(1S,1R)−3−〔〔(4−アミノフェニル)スルホニル〕(イソブチル)アミノ〕−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピルカルバマートの製造方法
本発明は、(3R,3aS,6aR)−ヘキサヒドロフロ〔2,3−b〕フラン−3−イル(1S,1R)−3−〔〔(4−アミノフェニル)スルホニル〕(イソブチル)アミノ〕−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピルカルバマートの製造方法ならびに該方法に使用する中間体に関する。さらに具体的には、本発明は、4−アミノ−N−((2R,3S)−3−アミノ−2−ヒドロキシ−4−フェニルブチル)−N−(イソブチル)ベンゼンスルホンアミド中間体を利用する(3R,3aS,6aR)−ヘキサヒドロフロ〔2,3−b〕フラン−3−イル(1S,1R)−3−〔〔(4−アミノフェニル)スルホニル〕(イソブチル)アミノ〕−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピルカルバマートの製造方法、および工業的規模拡大に適する方法に関する。(3R,3aS,6aR)−ヘキサヒドロフロ〔2,3−b〕フラン−3−イル(1S,1R)−3−〔〔(4−アミノフェニル)スルホニル〕(イソブチル)アミノ〕−1−ベンジル−2−ヒドロキシプロピルカルバマートはHIVプロテアーゼ阻害剤として特に有用である。 (もっと読む)
オランザピンの合成方法
本発明は、溶媒を用いることなく、あるいは低沸点の有機溶媒を用いることによりオランザピンを合成する方法を包含する。 (もっと読む)
バニロイド−1受容体(VR1)の機能を調節する二環式ピリミジン−4−(3H)−オン類並びにその類似体及び誘導体
特にバニロイド−1受容体(VR1)の機能の調節によって改善されるとう痛及び他の症状の治療において、治療化合物として有用である式(I)の化合物。
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5HT2A受容体リガンドとしての使用のための新規1−3−二置換アゼチジン誘導体
式(I)の化合物は、ヒト5−HT2A受容体のアンタゴニストであり、それゆえ、様々な神経学的状態の治療又は予防において有用である。
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コンセントリコリド及びその誘導体、それらを調製する工程、それを含む薬学的組成物並びにその使用
本発明は、コンセントリコリド及びそれの誘導体、それらの調製用の工程、それを含有する薬学的組成物、並びに、ヒト免疫不全症ウイルス(HIV)に感染することの処置及び予防におけるその使用に関する。 (もっと読む)
新たな抗血管形成剤として有用なナフタレン・カルボキサミド及びその誘導体
本発明は、式(I){式中、R1a~d、R2a~b、R3、及びX1の各々が本願明細書中に定義される。}によって表される化合物、及びそのプロドラッグ、上記化合物若しくは上記プロドラッグの医薬として許容される塩、又は溶媒和物に関する。また、本発明は、式(I)によって表される化合物を含む医薬組成物、及び式(I)によって表される化合物を投与することによる哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療方法に関する。
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グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有する複素環式アミド誘導体
式(1){式中、例えば、Zは、CHまたは窒素であり、R4およびR5は、一緒に、−S−C(R6)=C(R7)−かまたは−C(R7)=C(R6)−S−であり;R6およびR7は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシおよびカルバモイルより選択され;Aは、フェニレンまたはヘテロアリーレンであり;nは、0、1または2であり;rは、1または2であり;R1は、ハロ、シアノまたはカルボキシであり;Yは、−C(O)R2、−C(O)OR2、−C(O)NR2R3、−(1−4C)アルキル[置換されていてよい]−(2−4C)アルケニル、−SO2NR2R3および−S(O)cR2(式中、cは、0、1または2である)より選択され;R2およびR3は、独立して、水素、−O(1−4C)アルキル、−S(1−4C)アルキル、−N(1−4C)アルキル、ヘテロシクリル、アリールおよび(1−4C)アルキル[置換されていてよい]より選択される}を有する化合物、またはその薬学的に許容しうる塩またはプロドラッグは、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、したがって、増加したグリコーゲンホスホリラーゼ活性に関連した疾患状態の処置に価値がある。化合物およびそれらを含有する医薬組成物の製造方法を記載する。
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