Ｌ^１、Ａ^１、Ｒ^１ｇ、ｚ、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４が、本明細書において定義される通りである、式（Ｉ）のカンナビノイド受容体リガンドが本明細書に開示される。そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法もまた提示される。

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本発明は、化合物I-Iを臭素化することにより早期に環側鎖を結合し、化合物II-II：


を得、
それにより、最終生成物、例えばAA


が合成される合成アプローチを提供する。特に、2,4-ジフルオロフェニル含有側鎖は、環Qの形成前に結合される。
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ある特定のイミダゾピラジンおよびその医薬組成物が本明細書において提供される。Ｓｙｋは、マスト細胞および単球においても発現し、これらの細胞の機能にとって重要であることが示されてきた。Ｓｙｋ活性の阻害に応答するある特定の疾患および障害に罹患している患者を治療する方法であって、そのような患者に、該疾患または障害の徴候または症状を低減させるために有効な量の少なくとも１種の化学的実体を投与するステップを含む方法が提供される。試料中におけるＳｙｋキナーゼの有無を決定するための方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の新規な化合物、およびそれらの代謝性疾患の治療における使用に関する。
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６員環のヘテロ原子に結合した、アルデヒドメチレンまたは水和したもしくはヘミアセタールメチレンを、オレフィン基を経由することなく、そしてオスミウム試薬を用いる必要なしに形成する製造方法を提供する。特に、式（Ｉ）で示される化合物は（ＩＩ）から製造することができ、アリルアミンの使用を回避することができる。


［式中、Ｒ、Ｐ^１、Ｐ^３、Ｒ^３およびＲ^ｘは明細書中に記載するとおりである］。
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本発明は、イミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール化合物ならびにそれらの合成を提供する。本発明の化合物は、Ｂ−ＲＡＦ^{Ｖ６００Ｅ}などのＲＡＦキナーゼの活性を阻害し得る。化合物は、癌などの細胞増殖性障害を治療するために有用である。本発明の化合物は、以下の式Ｉを有し、ここでＸは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）_ｐであり；ｍは、１から３の整数であり；ｎは、１から３の整数であり；ｏは、０から２の整数であり；ｐは、０から２の整数であり；Ｚは、水素、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_４−、−Ｓ（Ｏ）_２−である。

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本発明は、ＳＳＡＯ活性の阻害剤である式（Ｉ）：


の化合物並びにそれらの医薬的に許容な塩及び溶媒和物に関する。本発明は、さらに、これらの化合物を含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び免疫性障害のような、ＳＳＡＯ活性の阻害が有益な医学的状態の治療又は予防でのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与でも速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、環Ａはベンゼン環、ピリジン環等；Ｒ^１は、水素原子、ハロゲノ基、アルキル基等；Ｒ^２は、水素原子、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、脂肪族含窒素複素環基、アミノ基等；Ｔ^１は基−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−等；Ｔ^２は、基−ＣＨ_２−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、基−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−等；Ｑ^１は、フェニル基、二環性縮合複素環基等；Ｑ^２は、単結合、フェニレン基等；Ｑ^３は、フェニル基、芳香族複素環基等を示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのＮ−オキシド、又はこれらを有効成分として含有するＦＸａ阻害剤。 （もっと読む）

明細書において定義した式（Ｉ）の二環式ピラゾール誘導体およびイソオキサゾール誘導体および医薬的に許容されるこれらの塩、これらの調製のための方法、ならびにこれらを含む医薬組成物が開示される。本発明の化合物は、療法において、癌および神経変性障害のような、ＨＳＰ９０タンパク質により媒介される疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】抗血液凝固剤の中間体の提供。
【解決手段】下記の一般式（９）
Ｑ¹−Ｑ²−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹）−Ｑ³−ＮＨＲ² （９）
［式中、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子を示し；
Ｑ¹は、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基などを示し；
Ｑ²は、単結合を示し；
Ｑ³は、


（上記基中、基中、Ｑ⁵は、炭素数３〜５のアルキレン基を示し；Ｒ⁹は。水素原子を示し；Ｒ¹⁰は、Ｑ⁵を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子などを示す。）
で表される化合物。 （もっと読む）

ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼ受容体の阻害剤として有用な化合物の開発が強く求められている。特に、好ましい化合物はｃ−Ｍｅｔ受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対してほとんど親和性を示さない化合物である。さらに、ほとんどｈＥＲＧに結合しないか、まったくｈＥＲＧに結合せず、好ましい薬物動態学的／薬理学的プロファイルを持つｃ−Ｍｅｔ受容体アンタゴニストを提供することが望ましい。本発明は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼの阻害に有用な化合物（１）に関する。また、本発明は、化合物（１）を含む薬学的に許容される組成物、および増殖性障害の処置の際に組成物を使用する方法を提供する。
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【課題】抗ＨＣＶ作用を有する薬剤、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害作用を有する薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又は製薬上許容されるその塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有してなる抗ＨＣＶ剤及びＨＣＶポリメラーゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】有機色素、或いは、各種の有機ゲスト分子を包接させることにより、色調と蛍光性を大きく変化させうる有機蛍光性色素として機能する新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｖ）〜(VI)で表わされる複素多環系化合物。


［式中、Ｒ¹及びＲ²は、それぞれ炭素数１〜１０のアルキル基等を示し、Ｘ、Ｙは、酸素原子等を示し、Ａｒは、炭素数６〜２０のアリール基等を示す。］ （もっと読む）

本発明は、その多くの実施態様において、ガンマセクレターゼのモジュレータとしての、本明細書に定義されたグループＡ又はグループＢの新規なクラスの複素環化合物、かかる化合物の調製法、１つ以上のかかる化合物を含有する医薬組成物、１つ以上のかかる化合物を含む医薬製剤の調製法、及びかかる化合物又は医薬組成物を使用して中枢神経系に関連する１つ以上の疾患を治療、予防、阻害又は改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の化合物及び医薬的に受容可能なその塩、細菌性感染の治療におけるその使用、及びその調製の方法に関する。
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多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】



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受容体キナーゼの活性を調節するための、及び受容体キナーゼにより介在された疾患又は障害の1以上の症状を治療、予防又は改善するための化合物、組成物及び方法が提供される。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｌ、ｎ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書に記載されるとおりである）のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ＡＴＲタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物；本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法；本開示の化合物を調製するプロセス；本開示の化合物の調製のための中間体；ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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本発明は、ＮＰＹ Ｙ５受容体のリガンドである、生物活性を有するアミドを対象とする。本発明はさらに、治療有効量の本発明の化合物と薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、一定量の本発明の化合物を対象に投与することを含む、特定の障害に罹患している対象の治療方法を提供する。さらに、本発明は、特定の障害に罹患している対象を治療する医薬を製造するための、本発明の化合物の使用も提供する。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。 （もっと読む）