本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ［Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＬ１は明細書で定義の通りである。］、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。本発明はさらに、式（ＩＩ）の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ［Ｒ１ａ、Ｒ２ａおよび（Ｒｘ）ｎは明細書で定義の通りである。］、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。

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本発明は、ＣＢ_ｘモジュレーター（ここで、ＣＢ_ｘモジュレーターは、ＣＢ_１アゴニスト；ＣＢ_２アゴニスト；ＣＢ_２部分アゴニスト；ＣＢ_２アンタゴニスト；ＣＢ_２逆アゴニスト；及びＣＢ_１アゴニストとＣＢ_２アゴニストとの双方である二元作用化合物からなる群から選択される）少なくとも１種及びこれらの混合物を、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症の予防、治療、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制のためのＫ_ATPチャンネルモジュレーターとして使用することを目的としている。更に本発明は、Ｋ_ATPチャンネル調節特性を有するＣＢ_ｘモジュレーター少なくとも１種を、それを必要とする患者に適用することならなる、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症を包含する種々の疾患状態を治療、防止、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制する方法に関する。 （もっと読む）

２位にオキシム置換基またはヒドロキシルアミン置換基を有するチアゾロ［４，５−ｃ］環化合物（例えば、チアゾロピリジン化合物、チアゾロキノリン化合物、６，７，８，９−テトラヒドロチアゾロキノリン化合物、チアゾロナフチリジン化合物、および６，７，８，９−テトラヒドロチアゾロナフチリジン化合物）、これらの化合物を含有する薬学的組成物、中間体、およびこれらの化合物の製造方法、ならびに動物におけるサイトカイン生合成を調節するための免疫調節因子としてのこれらの化合物の使用方法、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の処置におけるこれらの化合物の使用方法が、開示される。 （もっと読む）

神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（I）で表される化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：


式中、Ｒ^２は水素原子等を表し；Ｒ^３はメチル基等を表し；Ｒ^２０はハロゲン原子等を表し；ｑは０〜３の整数を表し；Ｚは窒素原子等を表し；Ｒ^４は水素原子等を表し；Ｒ^５は水素原子等を表し；Ｒ^６は置換アルキルオキシ等を表し；ｐは０〜３の整数を表し；Ｘは結合、ＣＨ_２、酸素原子、ＮＨ等を表し；Ｒ^５及びＲ^６、Ｒ^５及び Ｒ^４、Ｒ^６及びＲ^４、Ｘ及びＲ^５、Ｘ及びＲ^４、Ｘ及びＲ^６、ならびにＲ^６及びＲ^６の任意の１組以上は互いに結合して環を形成していてもよい。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、R¹、R²、R^a及びR^bは特許請求の範囲及び明細書に定義されたとおりである）
の化合物、それらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物、必要によりそれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物及び水和物に関する。本発明はまた前記チアゾリル-ジヒドロキナゾリンの製造方法及び薬物としてのそれらの使用に関する。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹基、R²基、R^a基及びR^b基は夫々特許請求の範囲及び明細書に定義されたとおりである）
の化合物、それらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物、並びに適当な場合には、それらの薬理学上安全な酸付加塩、溶媒和物及び水和物、並びにこれらのチアゾリルジヒドロインダゾールの調製方法及び薬物としてのそれらの使用に関する。
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【課題】低用量で有効な医薬用抗真菌剤を提供する。
【解決手段】下記一般式：


（Ｒ^１、Ｒ^２は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基等、Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５は、水素原子等、Ｘ，Ｙは、ハロゲン原子等、ｎは０〜４、ｍは０〜６を表す。）で表される化合物を含有する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R¹、R²及びR³は、特許請求の範囲及び明細書の定義通りである）の新規チアゾリルジヒドロインダゾール、その互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー及びその混合物、並びに妥当な場合、その薬理学的に安全な酸付加塩、溶媒和物及び水和物、並びにこれらのチアゾリルジヒドロインダゾールの調製方法及びその薬物としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)


（式中、基R¹、R²、R^a及びR^bは、特許請求の範囲及び明細書の定義通りである）の化合物、その互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー及びその混合物（その薬理学的に許容しうる酸付加塩、溶媒和物及び水和物でよい）、並びにこれらのチアゾリルジヒドロシクロペンタピラゾールの調製方法及びその薬物としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R¹〜R⁴は、特許請求の範囲及び明細書の定義通りである）の新規チアゾリル-ジヒドロキナゾリン、及びその異性体に関する。本発明は、前記チアゾリル-ジヒドロキナゾリンの製造方法及びその薬物としての使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹〜R⁵は請求項１に示されるように定義される）の化合物に関する。前記化合物は過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している。また、前記性質を有する薬物の製造のための本発明の化合物の使用が開示される。
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本発明は、過剰又は異常な細胞増殖の特徴がある障害の治療に適した下記一般式(1)
【化１】


（式中、R¹〜R⁶はそれぞれ請求項1の定義通り）の化合物、及び上記特性を有する薬物を製造するための前記化合物の使用を含む。 （もっと読む）

化合物、組成物及び方法が、受容体キナーゼの活性を調節するために、及び受容体キナーゼが介在する疾患又は障害の1種以上の症状を治療、予防、又は改善するために提供される。 （もっと読む）

アミノキノロン及びその医薬的に許容され得る誘導体を本明細書において提供する。ある種の実施態様において、GSK-3仲介疾患を治療、予防又は改善するための化合物、組成物及び方法を提供する。
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一般式Ｉ及び／又は一般式ＩＩの化合物は、例えば、対象における代謝障害の治療に有用である。式（Ｉ）（ＩＩ）（式中、変数は、本明細書に記載されている。）。薬物の調製に、また、例えばＩＩ型糖尿病などの代謝障害の治療に、前記化合物を使用するための、組成物及び方法を開示する。

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本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に好適な下記一般式(1)の化合物、並びにその上記特性を有する医薬を製造するための使用を包含する。
【化１】


（式中、R¹〜R⁶、X及びYは、請求項1の定義通りである。）
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【課題】レボフロキサシン製造中間体であるピリドベンゾオキサジン誘導体を、簡便に、かつ、高収率で得ることができるピリドベンゾオキサジン誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】式（１）で表される化合物を、有機溶媒中、アルカリ金属炭酸塩の存在下で反応させた後、同一反応系内に水酸化アルカリ水溶液を加えて反応させて式（２）で表されるピリドベンゾオキサジン誘導体を得る。


（式中、Ｒは、炭素数１〜６のアルキル基、炭素数６〜１２のアリール基または炭素数７〜２０のアラルキル基を示す。） （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が本明細書に記載の通りである、式Ｉａ又はＩｂを有する化合物は、Ｃ型肝炎ウィルスＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビターである。ＨＣＶ感染を処置するため、ならびにＨＣＶ複製を阻害するための組成物及び方法が更に開示されている。
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２−（４−ヒドロキシ−３−モルフォリニル）−２−シクロヘキセノン（ＢＴＧ−１６７５Ａ）の調製方法について開示し、この方法は、ｉ）酸化剤の存在下、Ｎ−ヒドロキシモルフォリンを、シクロヘキセノンと反応して、式ＩＶのイソキサゾリジンを得るステップと、ｉｉ）式ＩＶのイソキサゾリジンを、２−（４−ヒドロキシ−３−モルフォリニル）−２−シクロヘキセノンに変換するステップと、を有する。有利には、ステップｉ）の酸化剤は、金属酸化物、並びにアゾジカルボン酸のエステル及びアミドからなる群から選択され、ステップｉｉ）の変換は、塩基性触媒により行われた後、好ましくはトルエンである芳香族炭化水素中で粉砕が行われる。本願に開示の方法により、数百グラムの量のＢＴＧ−１６７５Ａを工業スケールで得ることが可能になる。本発明は、さらに、ＢＴＧ−１６７５Ａの調製方法に使用される、ヒドロキシルアミン、特にＮ−ヒドロキシモルフォリンの新規の調製方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、置換キノロン類、それらの製造方法、並びに疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための、特に抗ウイルス剤としての、特にサイトメガロウイルスの制御のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）