【課題】 面不斉を有する光学活性イミダゾリウム塩及び該光学活性イミダゾリウム塩を高立体選択的に製造する方法の提供。
【解決手段】 一般式Ｉ（式中、ｎはイミダゾリウム環窒素−窒素間の架橋鎖であってその員数が８〜１３個、好ましくは９〜１２である架橋鎖を示し、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４はそれぞれ独立に１位、２位、（ｎ−１）位、ｎ位における水素又は第１の置換基であり、Ｒ_１〜Ｒ_４のうち少なくとも１つが炭素数１〜１４の第１の置換基であり、Ｒ_５及びＲ_６は水素又は第２の置換基を示し、Ｒ_７は炭素数１〜１４の第３の置換基を示し、Ｘ⁻はアニオンを示す）で表される、面不斉を有する光学活性イミダゾリウム塩により、上記課題を解決する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物およびその医薬上許容される塩（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、ｍおよびｎは、本明細書で定義したとおりである）を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）で示される化合物の製造方法、および哺乳動物における関節リウマチのような炎症性疾患を治療する方法であって該哺乳動物に式（Ｉ）で示される化合物の治療上有効量を投与することを含む方法を提供する。

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本発明は、様々な自己免疫及び炎症性疾患又は症状を治療するための選択的グルココルチコイド受容体リガンドとして有用である、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の化合物又は薬学的に許容されるそれらの塩若しくはそれらの水和物を包含する。薬学的組成物及び使用方法も含まれる。

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【化１】


本発明は、ＨＩＶウイルスのウイルス複製の阻害剤としての５Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｃ］［１，３］ベンゾキサジン−５−イル）フェニルメタノン誘導体、それらの製造方法ならびに製薬学的組成物、薬剤としてのそれらの使用およびそれらを含んでなる診断キットに関する。本発明はまた、他の抗レトロウイルス剤と本発明のＨＩＶ阻害剤との組み合わせにも関する。それはさらに対照化合物としてのもしくは試薬としてのアッセイにおけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ＨＩＶによる感染を防ぐかもしくは処置するためにそしてエイズを処置するために有用である。
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動物において並びにウイルス性及び腫瘍性の疾患を含めた疾患の処置においてサイトカインの生合成を誘導するための、６、７、８又は９位に置換、例えば、置換アルコキシ置換基を有する、縮合［１，２］イミダゾ［４，５−ｃ］環化合物、例えば、縮合［１，２］イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン及び縮合［１，２］イミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン、これらの化合物を含有する薬学的組成物、中間体、並びに免疫賦活剤としてこれらの化合物を製造する方法及び使用する方法を開示する。 （もっと読む）

２−アミノ位にＮ−含有シクロアルキルを有する、式（Ｉ）で表されるアミノチアゾール化合物または前記化合物の薬学的に許容できるプロドラッグまたは前記化合物の薬学的に許容できる塩は、細胞増殖およびプロテインキナーゼの活性を変調および／または阻害する。
【化１】

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−ＣＨ（−Ｒ₁）−基をイミダゾ環の１位で縮合環に有する、置換縮合［１，２］イミダゾ［４，５−ｃ］環状化合物（例えば、イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、イミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン、および６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン）（ここで、Ｒ₁は、官能基、例えば、アミド、スルホンアミド、尿素、カルバメート、エステル、ケトン、エーテル、前述のもののチオ類似体、スルホン、オキシム、またはヒドロキシルアミンを包含する）、該化合物を含有する医薬品組成物、中間体、該化合物の製造方法、およびサイトカイン生合成を動物において誘導するための、およびウイルス性および腫瘍性疾患を包含する疾患治療における、これらの化合物の免疫調節物質としての使用方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（Ｉ）で示される新規アミノメチル置換フルオロチアゾロベンゾイミダゾール誘導体又はその塩の提供に関する。
前記誘導体又はその塩は、メタボトロピックグルタメート受容体作用を有し経口活性が優れ医薬として有用であることを見いだした。


（ここに、式中の記号は、以下の意味を表す。
Ｒ^１：置換されてもよい含酸素飽和ヘテロ環−、置換されてもよい含硫黄飽和ヘテロ環−、置換されてもよいシクロアルキル、Ｒ^６−Ｏ−、又はＲ^７−Ｓ−；
Ａｌｋ_１：低級アルキレン；
ｍ：０又は１；
Ａｌｋ_２：オキソ基で置換されてもよい低級アルキレン；
ｎ：０又は１；
Ｘ：結合、Ｏ、Ｓ、又は−ＮＲ^５−；
Ｒ^３：Ｈ、低級アルキル、ハロゲノ低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、置換されてもよいシクロアルキル、シアノ、又は飽和ヘテロ環−；
Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７：同一又は異なって、Ｈ、又は、低級アルキル）
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本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する疾患を治療または予防するための方法、化合物および組成物に関する。さらに特定すると、本発明は、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する未熟な翻訳終結を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は式(1)


の新規化合物に関するものであり、それらはPI3キナーゼモジュレーターとしてのそれらの医薬効果のために、炎症性疾患又はアレルギー性疾患の治療及び措置における使用に適している。これらの疾患の例は炎症性呼吸系疾患及びアレルギー性呼吸系疾患、胃腸系及び運動器官の炎症性疾患、炎症性皮膚疾患及びアレルギー性皮膚疾患、炎症性の眼の疾患、鼻粘膜の疾患、炎症性又はアレルギー性自己免疫反応性症状、或いは腎臓炎症である。
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本発明は、以下の一般式(1)で表される化合物を包含する：
【式１】


ここで、R¹〜R³は、請求項1に定義したとおりであり、これらの化合物は、過度のまたは異常な細胞増殖によって特徴付けられる諸疾患を治療するのに適したものであり、本発明は、また上記特性を持つ医薬を製造するための、該化合物の使用をも包含する。
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本明細書に、式(I)で示される化合物の製造方法を記載する。この化合物はカンナビノイドレセプターリガンドとして作用することが示されており、故に動物におけるカンナビノイドレセプターの調節に関連する疾患の処置に有用である。
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本発明は血小板由来増殖因子受容体（ＰＤＧＦ−Ｒ）キナーゼの阻害剤として用いるに有用なＮ−置換三環状３−アミノピラゾール誘導体および前記誘導体の製造方法に向けたものである。本発明は、更に、本発明の化合物を含んで成る薬剤組成物そして腫瘍および他の細胞増殖症の如き状態を治療する方法にも向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である式（Ｉ）の三環式ピラゾールに関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）で表される化合物：
【化１】


［式中、
Ｅは、Ｏ、Ｓ又はＮＨであり；Ｇは、水素；環員数が３〜１２である炭素環式基及び複素環式基；並びに必要に応じて置換された非環式Ｃ_１−８ヒドロカルビル基から選択されたものであり；但し、Ｅ−Ｇは、ＯＨ又はＳＨではなく、さらにＥ−Ｇは、基Ｏ−Ｏを含まないものであり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６から選択された２つの隣接する部分が、それらが結合する炭素原子とともに、環員数が５〜７であり、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１、２又は３個の環異種原子を有する縮合複素環式基を形成し；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６から選択された他の２つの部分は、同一又は異なり、それぞれが出願明細書において定義されてものである］を提供する。本発明はまた、サイクリン依存キナーゼの抑制としての使用、およびサイクリン依存キナーゼが介在している疾病状態または条件の使用を提案する。
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本発明は、式（I）の化合物（R¹〜R⁴は明細書中に定めたものである）に関する。これらの新規ピリミジン誘導体は、哺乳類において異常な細胞増殖、たとえば癌を処置するために有用である。本発明は、哺乳類、特にヒトにおける異常な細胞増殖の処置にそれらの化合物を使用する方法、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物にも関する。

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本発明は、ＨＩＶウイルスのウイルス複製の阻害剤としての５Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｃ］［１，３］ベンズオキサジン−５−イル）フェニルメタノン誘導体、それらの製造方法ならびに製薬学的組成物、薬剤としてのそれらの使用及びそれらを含んでなる診断キットに関する。本発明は、他の抗−レトロウイルス剤との本ＨＩＶ阻害剤の組み合わせにも関する。本発明はさらに、アッセイにおける参照化合物又は試薬としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ＨＩＶによる感染の予防又は処置及びＡＩＤＳの処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規チアゾロピラゾール化合物及びそれを含む組成物に関する。さまざまな疾患及び障害を治療、予防、及び管理するためのこれらの化合物の使用方法も本発明に包含される。

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本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−３アルキルで置換されていてもよい−Ｃ_３−７シクロアルキルを表し；Ｒ^２は、−アリール、−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−アリール−Ｘ−アリール、−アリール−Ｘ−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロアリール−Ｘ−アリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロシクリル−Ｘ−アリール、−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロシクリルを表し；Ｘは、結合、Ｏ、ＣＯ、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＣＨ_２−、−ＣＯＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＮＲ^２ｂ−、−ＣＯＣＨ_２ＮＲ^２ｂＣＯ−、−ＣＳＮＨ−、ＳＯ_２、−ＳＯ_２Ｃ_１−３アルキル−、−ＳＯ_２Ｃ_２−３アルケニル−、−ＣＯＣ_２−３アルケニル、−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）−または−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）ＣＨ_２−を表す］
で示される、薬学的活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経学的および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、α₂サブタイプＧＡＢＡ_Aレセプターを調節するのに有用な薬剤の製造のための、式（Ｉ）の化合物使用に関する。本発明は、更に、新規複素環化合物及び前記化合物を含有する医薬組成物に関する。加えて、本発明は、抑うつ、不安障害、精神障害、学習及び認知障害、睡眠障害、痙攣性若しくは発作障害、又は疼痛の治療に関する。
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