【課題】 抗菌活性を有する新規なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】 哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療方法において有用な式（Ｉ）のピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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本発明は、一般式（Ｉ）または（ＩＡ）のＣＣＲ３受容体リガンド、好ましくはこれらの中のアンタゴニスト、およびこれらの塩および異性体、これらを含有する医薬組成物、一般式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物、ならびにこれらの塩ならびに異性体の使用、ならびに一般式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物、ならびにこれらの塩ならびに異性体の調製に関する。

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本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬のプロドラッグである化合物を特徴とするため、ＨＩＶ複製の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および／または処置、ならびにＡＩＤＳおよび／またはＡＲＣの処置のための化合物の提供に有用である。
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【課題】哺乳動物、特に、ヒトにおける細菌感染の治療に有用なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記アミノピペリジン化合物に代表される


下記式（Ｉ）で示されるアミノピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化合物、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

本発明は、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼの阻害剤である式Ｉ〜ＩＩの化合物およびその医薬的に許容される互変異性体、塩、または立体異性体に向けられている。本発明は、該化合物の製造に用いられる中間体、該化合物の製造、該化合物を含む医薬組成物、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集の阻害方法、ならびにｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性によって少なくとも部分的に媒介される多数の状態、例えば心血管疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患および細胞増殖性障害、血栓症、アレルギー、喘息、関節リウマチ、白血病、または非ホジキンリンパ腫などを予防または治療する方法にも向けられている。
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本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式：


（式中、置換基は請求項１に定義されている意味を有する）を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
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本発明は、γ−セクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。前記化合物は、以下の式を有する：


さらに、式（Ｉ）の化合物を用い、γ−セクレターゼ活性を調節する方法、およびアルツハイマーを処置する方法も開示されている。本発明は、γ−セクレターゼモジュレーター（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）としての新規な化合物クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１つ以上のそのような化合物を含む医薬調合物を調製する方法、そのような化合物またはそのような医薬組成物を用い、Ａβに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。
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本発明は、式(Ｉ) ｛式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵が、請求項１に定義される通りである｝ で表される化合物、又はその塩若しくはＮ-オキシドに関する。さらに、本発明は、式(Ｉ)の化合物の製造方法、式(Ｉ)の化合物の製造において使用される中間体、植物を防除する方法、並びに式(Ｉ)の化合物を含む組成物にも関する。
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本発明は、ある種の｛２−（アルキル）−３−［２−（５−フルオロ−４−ピリミジニル）ヒドラジノ］−３−オキソプロピル｝ヒドロキシホルムアミド誘導体、ならびにそれを含む組成物、細菌性ペプチドデホルミラーゼ（ＰＤＦ）活性の阻害における、および細菌感染症の治療におけるかかる化合物の使用に関する。特に、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物に関する。
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【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する抗ＨＩＶ薬の提供。
【解決手段】下記式の化合物（Ｉ）、及びそれを含有する抗ＨＩＶ薬。


（式中、Ｚ¹は、ＮＲ^４；Ｒ^１は、水素または低級アルキル；Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２およびＮＨから選択されるヘテロ原子基、または該ヘテロ原子基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン；Ｒ^２は、置換されていてもよいアリール；Ｒ^３は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル等；Ｒ^４およびＺ^２は一緒になって環を形成し、多環性化合物（例えば、３環性または４環性化合物を含む）を形成する。） （もっと読む）

本発明は、チアゾールおよびオキサゾール化合物、それを含む組成物、ならびに調製方法、および医薬品としてのその使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関しており、これらはポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、したがって、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、皮膚老化、及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療に、また癌治療用の化学増感剤又は放射線増感剤として、有用である。
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平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 （もっと読む）

１つの側面において、本発明は、式（Ｉ）［式中：ｎは、１〜４であり；Ｒ^３は、それぞれの出現において、−Ｘ−Ｒ^５、−Ｗ−Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｒ^３ｙ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｒ^３ｙ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＯＲ^３ｙ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＣＮ、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ｙ）_２、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ（Ｒ^３ｙ）、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−ＯＲ^３ｙ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｒ^３ａ）＝Ｎ−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｒ^３ｙ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＯＲ^３ｙ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^３ｂ、−Ｎ（Ｒ^３ａ）−Ｃ（Ｎ（Ｒ^３ａ）_２）＝Ｎ−ＣＮ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^３ｂ、及び−Ｓｉ（Ｒ^３ｂ）_３より独立して選択される］の化合物に、その医薬的に許容される塩に、それらを使用して細菌感染症を治療する方法に、そしてそれらの製造の方法に関する。
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本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
式（Ｉ）で表される化合物またはその塩：


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい４〜７員の含窒素複素環基、置換されていてもよいカルバモイル、または置換されていてもよいスルファモイル；Ｒ^２は置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよい３〜７員の環状基、−ＳＲ’、−ＳＯＲ’、または−ＳＯ_２Ｒ’（Ｒ’は置換基）；Ｒ^３は水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルコキシ、−Ｏ−Ｃｙ（Ｃｙは置換されていてもよく、かつベンゼンと縮合していてもよい３〜７員の環状基）、−ＳＲ’’、−ＳＯＲ’’、または−ＳＯ_２Ｒ’’（Ｒ’’は置換基）、または置換されていてもよく、かつベンゼンと縮合していてもよい３〜７員の環状基；Ｒ^４は水素、または置換されていてもよいアルキルである；但し、Ｒ^３が水素、ハロゲンまたはメトキシである場合、Ｒ^２は、置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいアルコキシではなく；さらに、５−［５−｛［（２Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］オキシ｝−２−（３−フリル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミンおよび５−［５−｛［（２Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］オキシ｝−２−（３−フリル）ピリジン−３−イル］−１−（４−メトキシベンジル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミンを除く］。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の次式の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する１つもしくは複数の疾患の治療、防止、阻害または改善方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患の治療方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、フルオロ、ヒドロキシ又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、−ＣＨＲ^５−Ａであり、Ｒ^５は、水素、低級アルキル、フルオロ、ＣＦ_３、ＣＨ_２ＯＨ又はシクロアルキルであり；Ａは、環が、非置換又は（Ｒ^６）_ｏにより置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^６は、ｏが１より多い場合は同じ又は異なってもよく、そして、ヘテロアリール、低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ハロゲン、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はＮＲ^７Ｒ^８であり；ｏは、１、２又は３であり；Ｒ^７、Ｒ^８は、独立して水素又は低級アルキルであり；Ｒ^９は、低級アルキルであり；Ｒ^１０は、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンであり；ｎは、１又は２であり；ｍは、１又は２である］で示される化合物又は薬学的に適切なその酸付加塩に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物の個々のジアステレオ異性体及び鏡像異性体ならびにそのラセミ混合物及び非ラセミ混合物を含む、すべての立体異性体を含む。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安神経症又は注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い可能性を持ったＮＫ−３レセプターアンタゴニストであるということが見出されている。
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その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する１つもしくは複数の疾患の治療、予防、阻害または改善方法を提供する。一実施形態では、本出願は、式Ｉに示す一般構造（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｇ、ＵおよびＶは明細書0に定義する通りである）を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを開示する。 （もっと読む）