Fターム[4C072GG01]の内容
N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 縮合環上の置換基 (2,751) | 水素、炭化水素、置換炭化水素のみ (797)
Fターム[4C072GG01]に分類される特許
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抗真菌活性を有するトリアゾール誘導体、その製造方法、及びこれを含む医薬組成物
式1のトリアゾール誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくは異性体は従来の抗真菌剤よりも広域スペクトルの病原菌に対して優れた抗真菌活性を示し、低毒性である。
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チアゾロピリミジン類及びホスファチジルイノシトール−3キナーゼのインヒビターとしてのそれらの使用
式(I):{式中、Wは、チアゾール環を表し;R1及びR2は、それらが結合しているN原子と一緒になって、以下の式(IIa)[式中、Aは、環系である]で示される基を形成し;mは、0、1又は2であり;R3は、H又はC1−C6アルキルであり;そして、R4は、非置換であるか又は置換されているインドール基である}で示されるチアゾロピリミジン及び薬学的に許容されるその塩は、PI3Kのインヒビターであり、他のクラスIa及びクラスIbキナーゼのいずれよりも、クラスIa PDキナーゼであるp110δアイソフォームに選択的である。本化合物は、PI3キナーゼに関連する異常細胞の増殖、機能又は挙動に起因する疾患及び障害、例えば癌、免疫不全、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝/内分泌機能障害及び神経障害の処置に使用できる。
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γセクレターゼ修飾因子
その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、1つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、1つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する1つもしくは複数の疾患の治療、予防、阻害または改善方法を提供する。一実施形態では、本出願は、式Iに示す一般構造(式中、R1、R2、R6、R7、R8、R9、R10、G、UおよびVは明細書0に定義する通りである)を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを開示する。 (もっと読む)
3−アミノ−6−(1−アミノ−エチル)−テトラヒドロピラン誘導体
本発明は、式(I)の抗菌化合物
(式中、R1はハロゲン又はアルコキシを表し;
U及びWは、それぞれNを表し、VはCHを表し、かつR2はH又はFを表すか、又は、U及びVは、それぞれCHを表し、WはNを表し、かつR2はH又はFを表すか、又は、UはNを表し、VはCHを表し、WはCH又はCRaを表し、かつR2はHを表すが、WがCHを表す場合には、R2はFを表してもよく;
RaはCH2OH又はアルコキシカルボニルを表し;
Aは、基CH=CH−B、二核複素環系D、4位において1個のアルキルにより置換されたフェニル基、又は2個の置換基により、3及び4位において置換され、当該置換基のそれぞれがアルキル及びハロゲンから独立に選択されるフェニル基を表し、Bは、1又は2個の置換基により置換され、それぞれの置換基がハロゲン原子であるフェニル基を表し、そして
Dは、基
II
(式中、ZはCH又はNを表し、かつQはO又はSを表す。)を表す。)及びそのような化合物の塩に関する。
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多環式インダゾール誘導体および癌の治療のためのERK阻害剤としてのそれらの使用
式1.0:(書面中の要約に現れるように、化学式が、ここに挿入されるべきである)のERK阻害剤およびその製薬上許容される塩、エステルおよび溶媒和物が開示される。Qは、架橋または縮合環を有し得るピペリジンまたはピペラジン環である。ピペリジン環は、環中に二重結合を有し得る。すべてのその他の置換基は、本明細書に定義されるとおりである。式1.0の化合物を用いて、癌を治療する方法も開示される。本発明はまた、少なくとも1種(例えば、1、2または3種、1または2種、通常、1種)の式1.0の化合物(例えば、実施形態番号1〜143のいずれか1つに記載されるような)の有効量と、製薬上許容される担体とを含む医薬組成物も提供する。
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ピペリジン/ピペラジン誘導体
本発明は、更に、如何なる立体化学異性体形態も包含する式(I)
【化1】
[式中、AはCHまたはNを表し、破線はAが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Xは−NRx−C(=O)−、−Z−C(=O)−、−Z−NRx−C(=O)−、−S(=O)p−、−C(=S)−、−NRx−C(=S)−、−Z−C(=S)−、−Z−NRx−C(=S)−、−O−C(=O)−、−C(=O)−C(=O)−を表し、R1はヘテロ原子を少なくとも2個含有する5員の単環式複素環、6員の単環式芳香複素環、またはフェニル、シクロヘキシルまたは5員もしくは6員の複素環と縮合していてヘテロ原子を少なくとも2個含有する5員の複素環を表し、かつ前記複素環は各々が場合により置換されていてもよく、R2はR3を表し、R3はC3−6シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、1,3−ベンゾジオキソリル、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、またはN原子を1または2個含有する6員の芳香複素環を表し、かつ前記C3−6シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、1,3−ベンゾジオキソリル、2,3−ジヒドロベンゾフラニルまたは6員の芳香複素環は場合により置換されていてもよい]
で表されるDGAT阻害剤、これのN−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。
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脂肪酸アミドヒドロラーゼの四環式阻害剤
薬学的組成物および、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)活性によって媒介される疾患状態、障害、および状態を治療する方法に使用され得るある種の四環式化合物が記載される。したがって、該化合物は、例えば、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害、または運動障害(多発性硬化症など)を治療するために投与され得る。さらなる一般的な態様において、本発明は、(a)有効量の少なくとも1種の式(I)の化合物、式(I)の化合物の薬学的に許容される塩、式(I)の化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは式(I)の薬学的に活性な代謝産物、またはそれらの任意の組合せ;および(b)薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物に関する。 (もっと読む)
三環性化合物を含有する医薬
【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低HDL血症等の高脂血症および/または動脈硬化症の予防および/または治療薬等の医薬の提供。
【解決手段】ベンズアゼピン、ベンゾオキサゼピン、ベンゾチアゼピンと含窒素5員環が縮合した縮合複素環を母格とする新規な三環性化合物を含有する医薬。
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複素環式キナーゼ調節因子
本開示は、複素環式タンパク質キナーゼ調節因子およびキナーゼ活性を介する疾患の治療のためにこれらの化合物を用いる方法を提供する。 (もっと読む)
オキソ架橋ジアゼパンオレキシン受容体アンタゴニスト
本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神医学性の障害および疾患の治療または予防に有用なオキソ架橋ジアゼパン化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、オレキシン受容体が関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 (もっと読む)
エポキシ化合物及びその製造方法
2,3−ジヒドロイミダゾ[2,1−b]オキサゾール化合物を高収率かつ高純度で製造するための新規な中間体及び当該中間体の製法を提供すること。
本発明は、一般式(2):
[式中、R1は水素又は低級アルキル基を示す。R2は、一般式(A1):
[式中、R3は、フェニル基上にハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェノキシ基等を示す]
で表されるピペリジル基等を示す。
nは0−6の整数を示す。]
で表されるエポキシ化合物、当該エポキシ化合物の製造方法、及び当該エポキシ化合物を用いるオキサゾール化合物の製造方法を提供する。
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レボフロキサシンおよびその形態の調製
【課題】レボフロキサシンおよびその新規な形態の調製方法の提供。
【解決手段】(S)−(−)−9,10−ジフルオロ−3−メチル−7−オキソ−2,3−ジヒドロ−7H−ピリド[1,2,3−de][1,4]ベンズオキサジン−6−カルボン酸をN−メチルピペラジンと極性溶媒中で又はニート混合物中で反応させて、レボフロキサシンを生成させることにより、レボフロキサシンが調製され、更に処理することにより、半水和物、形態A、形態B、形態C、形態F、形態Gおよび形態Hを含め新規なレボフロキサシン形態が生成する。
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ガンマセクレターゼ調節剤
本発明は、多くの実施形態において、ガンマセクレターゼの調節剤としての新規なクラスの複素環式化合物、該化合物を製造する方法、該化合物を1種以上含む薬学的組成物、該化合物を1種以上含む医薬製剤を製造する方法、および該化合物または薬学的組成物を使用する中枢神経系と関連する1種以上の疾患の処置、予防、阻害または寛解方法を提供する。本発明の化合物によって処置される疾患としては、アルツハイマー病、軽度認知機能障害、ダウン症候群、緑内障、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中または認知症、小膠細胞症および脳の炎症、嗅覚機能喪失などが挙げられる。
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新規プロゲステロン受容体調節剤
本発明はジベンゾ[b,f]ピリド[1,2−d]オキサゼピン−2−アミンもしくはジベンゾ[b,f]ピリド[1,2−d]チアゼピン−2−アミンである新規プロゲステロン受容体調節剤およびこれらの使用を提供する。 (もっと読む)
ジアシルグリセロールO−アシル転移酵素1型酵素の阻害剤
本発明は、式(I)の化合物
(Q、G1、G2、G3は、本明細書中に定義されている。)に関する。DGAT−1関連疾病又は症状を治療するための医薬組成物及び方法も開示されている。
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二重の作用を有する血圧降下剤
本発明は、下式を有する化合物(I)およびその医薬的に許容される塩に関する:
式中、Ar、r、Y、Z、Q、W、XおよびR5〜7は、本明細書に定義されるとおりである。この化合物は、AT1受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。さらに、本発明は、この化合物を含む医薬組成物、この化合物の使用方法、およびこの化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧および心不全のような状態を治療する治療薬として有用であり、利点を有すると予想される。
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P2Y12アンタゴニストとしてのキノリン−カルボキサミド誘導体
本発明は、式I
【化1】
(式中、R1;R2;R3;R4;R5;R6;Z;A;B;E;X;Q;J;V;G及びMは、特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物に関する。式Iの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ADP受容体P2Y12の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ADP受容体P2Y12の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ADP受容体P2Y12の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Iの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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炎症治療において有用なピラゾール
式I、
【化1】
(式中、
R1、R2、A1、A2、A3、およびA4は説明で与えられる意味を有する)の化合物および薬学的に許容可能なそれらの塩類が提供され、化合物は、リポキシゲナーゼ(例えば15−リポキシゲナーゼ)活性の阻害が所望されおよび/または必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において有用である。
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GPBAR1アゴニストとしてのピリダジン誘導体、ピリジン誘導体およびピラン誘導体
式(I)
(置換基は多様な意味を有する)
の化合物、所望によりその塩形および/または溶媒和物形ならびに医薬としてのそれらの使用。
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HDL上昇剤
【課題】HDL上昇剤を提供する。
【解決手段】式(I):
(環Qは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Y1は単結合または−NR6−等であり、環Aは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Z1は単結合、O、SまたはNR9であり、環Bは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Y3は単結合、置換されていてもよく、−O−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Z2はCOOR3等である)で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する。
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