抗菌活性を有する化合物が開示される。化合物は、以下の構造式（Ｉ）：


（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＲ_７は、明細書に定義されている通りである）
を有し、その立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを含む。当該化合物の製造および使用と関連した方法に加えて、当該化合物を含む医薬組成物も開示される。別の実施態様において、構造式（Ｉ）を有する化合物を治療に使用する方法が提供される。特に、本発明は、構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグの有効な量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における細菌の感染症を治療する方法を提供する。
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薬物を細胞結合剤に結合させるためのリンカーを、ポリエチレングリコールスペーサーの取込みにより修飾して、親水性リンカーにする。本発明の細胞結合剤−薬物コンジュゲートの力価または有効性は、細胞表面に少ない数の抗原を発現するものまたは処置に対して耐性である癌細胞を含めた多様な癌細胞タイプにおいて、予想外に数倍増強される。 （もっと読む）

癌および他の増殖性障害の治療に有用な、抗有糸分裂活性を有するインドリン化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、
Ｒは水素またはＣ_１−４アルキルを表し；
Ｒ_１は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２または（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０を表し；
Ｒ_２およびＲ_３は独立して水素、Ｃ_１−４アルキルを表すか、またはＲ_２はＲ_３と一緒になって、かつそれらが結合する炭素原子と一緒になってＣ_３−８シクロアルキル基を形成し；
Ｒ_４はＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシまたはハロゲンを表し；
Ｒ_５およびＲ_７は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０を表し；
Ｒ_６およびＲ_８は独立して水素またはハロゲンを表し；
Ｒ_９は水素、（Ｃ_１−４アルキレン）Ｒ_１０、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＨを表すか、または
Ｒ_９はＲと一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択されるさらなるヘテロ原子を任意に含む６員複素環を形成し；
Ｒ_１０は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、またはＣ（Ｏ）ＯＨを表し；
ｎは０、１、または２を表す）
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩、その調製プロセス、それを含む組成物、およびＮＫ１の拮抗作用が有益である疾病および状態の処置におけるその使用。
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ここに示すのは、以下の式


からなる化合物、ならびにその化合物からなる医薬組成物であり、R¹、R⁴およびR⁵は本書で定義している。 このような化合物および組成物はインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼの活性を和らげること、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO) 媒介免疫抑制の治療、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ の酵素活性を阻害することによって改善する状態の治療、抗がん剤投与を含む抗がん剤治療の効果増強、腫瘍特異的免疫抑制の治療、および感染症に関連した免疫抑制の治療に役立つ。
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本発明は、式（I）


（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A1、L1、およびnは本明細書中に定義した通りである）の化合物、ならびにその薬学的および農学的に許容される塩を提供する。こうした化合物、およびその薬学的に許容される塩は、真菌性疾患の予防または治療に有用である。式（I）の化合物、およびその農学的に許容される塩はまた、農業用殺真菌剤として使用することもできる。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節解除に関連する組織機能不全を伴う病変の治療のためのアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体の使用、並びに新規なアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体そのもの、医薬品としてのそれらの使用、及びそれらを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の治療または予防に有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を治療または予防する方法も提供する。
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希硝酸での炭化水素化合物のニトロ化によるニトロ化化合物の生成プロセスを提供する。前記ニトロ化化合物の工業的に有用な下流誘導体の製造プロセス並びに新規なニトロ化化合物及び誘導体並びに種々の用途に於けるこの誘導体の使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 ヘリコバクター・ピロリ感染及び関連する胃十二指腸疾患の処置において有用な薬剤を提供すること。
【解決手段】 本発明は、７位において２−オキサ−５，８−ジアザビシクロ［４．３．０］−ノニ−８−イル−基により置換されているキノロン及びナフチリドンカルボン酸誘導体ならびにそれらの製薬学的に適用可能な水和物及び／又は塩の、ヘリコバクター・ピロリ感染及び関連する胃十二指腸疾患の処置における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換スルホンアミド誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤および薬剤の製造のための置換スルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のテトラヒドロイソキノリンまたはそれの生理的に耐容される塩に関する。本発明は、そのようなテトラヒドロイソキノリン類を含む医薬組成物および治療目的でのそのようなテトラヒドロイソキノリン類の使用に関するものである。そのテトラヒドロイソキノリン類はＧｌｙＴ１阻害薬である。

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【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Ｉの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール等であり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは非芳香族ヘテロ環ジイル等であり、式：−Ｙ^２、Ｚ¹−は


で示される基等であり、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は低級アルキル等であり、ｎは０〜３の整数であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは芳香族炭素環ジイル等、Ｙ^３は低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】耐久性（特に、耐湿潤性および耐熱性）が高く、生産性に優れた二色性色素を提供する。
【解決手段】例えば下記反応で得られる色素が例示される。


Ｒ_１−Ｒ_３はＨ、アルキル基等を表す。 （もっと読む）

【課題】電子輸送性に優れた有機ｎ型半導体として利用可能な含窒素縮合環化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される含窒素縮合環化合物。


［式（Ｉ）中、Ｒ^１及びＲ²は各々独立に、水素原子、ハロゲン原子又は置換基で置換されていてもよい１価の基を示し、Ｚ¹及びＺ²は各々独立に、異種原子を表す。］ （もっと読む）

新規置換ヘテロ環式化合物、それらを含む組成物、およびＲａｆキナーゼ活性の阻害のためにそれらを使用する方法。新規化合物および組成物は、単独でも、Ｒａｆキナーゼ仲介障害、例えば癌の処置用の少なくとも１個の別の薬剤と組み合わせて使用してもよい。 （もっと読む）

本発明が提供するのは、式 （Ｉ）：



（式中の記号である、Ａ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｒ^２、Ｒ^１１、およびＭは本明細書で定義される）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩。これらの化合物は、選択的な、第ＸＩａ因子阻害剤またはｆＸＩａおよび血漿カリクレインの二重阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにこれらを用いる、血栓塞栓性および／または炎症疾患の治療方法に関する。
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【課題】ドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規の複素環式置換尿素誘導体の提供。
【解決手段】新規複素環式置換尿素誘導体はドーパミンＤ₃受容体活性に関わる中枢神経系の障害の治療を必要とする患者における該治療に使用され、これは該障害の緩解のために該化合物の治療有効量を被験者に投与することを包含する。これらの化合物により治療され得る中枢神経系の障害には、精神異常、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、ジル・ド・ラ・ツレット症候群およびハンチントン病）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害が包含される。化合物の調製方法並びにドーパミンＤ₃受容体に対する造影剤としての化合物の製造および使用のための方法。 （もっと読む）