本発明は、精神病的障害、知能障害またはα７ニコチン性受容体の調節が有益である病気もしくは状態を防止または治療または予防する薬剤を製造する目的で式（Ｉ）
【化１】


｛式中、Ｚは、水素、ハロ；Ｃ_１−６アルキル；Ｈｅｔ^１；ＨＯ−Ｃ_１−６アルキル−；シアノ−Ｃ_１−６アルキル−；アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−；ホルミルアミノ−Ｃ_１−６アルキル−；Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_１−６アルキル−；モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−；フェニル−Ｃ_１−６アルキル−またはＨｅｔ^４−Ｃ_１−６アルキル−であり、Ｑは、フェニル、ピリジル、ベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、ピラゾリル、イソオキサゾリルまたはインダゾリル［ここで、前記環系は各々が場合により各々がハロ；シアノ；Ｃ_１−６アルキル；Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ_１−６アルキル；ＡｒまたはポリハロＣ_１−６アルキルから独立して選択される３個以下の置換基で置換されていてもよい］であり、Ｌは、フェニル、ピリジル、ピリミダゾリル、８−アザピリミダゾリル、ピリダジニル、イミダゾチアゾリルまたはフラニル［ここで、前記環系は各々が場合により１または２個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ；ヒドロキシ；アミノ；シアノ；Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルキル−Ｏ−から選択される］であり、Ｈｅｔ^１は、モルホリニル、ピラゾリルまたはイミダゾリルを表し、Ｈｅｔ^４は、モルホリニル、ピラゾリルまたはイミダゾリルを表し、Ａｒは、場合によりハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す｝で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学異性体形態物を用いることに関する。
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本発明に従い、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、
Ｘは窒素原子を表し；
Ｙは、−Ｃ（Ｈ_２）−、（−Ｃ（Ｈ_２）−）_２、−Ｓ（Ｏ_２）−または−Ｃ（＝Ｏ）−を表し；
Ｚは、−Ｃ（Ｈ_２）−、−Ｓ（Ｏ_２）−、−Ｎ（Ｒ^ｚ）−または酸素もしくは硫黄原子を表し；
Ａは、水素または−ＣＨ_２ＯＨを表し；
Ｒ^ｚは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、−ＣＯＲ^７または−ＳＯ_２Ｒ^７を表し；
Ｒ^１は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、＝Ｏ、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシルまたは−ＣＨ_２ＯＨを表し；
ｍは、０〜３の整数を表し；
Ｒ^２は、ハロゲン、＝Ｏ、Ｃ_１−６アルキル（１つまたはそれ以上のヒドロキシル基により置換されていてもよい）、−ＣＯＯＲ^７、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシまたはＣ_１−６アルキルＯＣ_１−６アルキルを表し；
ｎは、０〜３の整数を表し；
ｐおよびｑは、独立して０〜２の整数を表し；
Ｒ^３は、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アリール−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−アリール、−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−アリール、−ヘテロシクリル−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル基を表し、そのいずれも、１つまたはそれ以上（例えば１個、２個もしくは３個）のハロゲン、Ｃ_１−６アルキル（１つまたはそれ以上のヒドロキシル基により置換されていてもよい）、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、シアノ、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯ−Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯＲ^７、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＣＯＣ_１−６アルキル、−ＮＲ^７ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＣＯ_２Ｒ^８または−ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８基により置換されていてもよく；
Ｒ^４およびＲ^５は、独立して、Ｃ_１−６アルキルを表すか、またはＲ^４とＲ^５はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ_３−８シクロアルキル基をともに形成してもよく；
Ｒ^６は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルコキシを表し；
ｓは、０〜４の整数を表し；
Ｒ^７およびＲ^８は独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルを表す］
で示される新規の化合物または医薬上許容されるその塩が提供される。
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式（Ｉ）：



［式中、Ｒ^１は、水素などから選択され；Ｒ^２は、置換または無置換のアリールなどから選択され；Ｒ^３は、水素などであり；ｐは、０、１又は２であり；Ｒ^４及びＲ^５は、それぞれ水素などであり；Ｒ^６及びＲ^７は、一緒になって、式：



［式中、Ｒ^８は、水素であり；Ｘは、酸素などから選択され；Ｒ^１０は、水素などから選択され；Ｒ^１１は、水素などから選択され；Ｒ^１２は、水素などから選択され；Ｒ^１３は、水素などから選択され；Ｒ^１４は、水素などから選択され；ｍ及びｎは、それぞれ０、１、若しくは２である］の基を形成する］で示されるピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。これは、医薬として有用である。
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本発明は、式１の化合物（各基の内容は明細書に記載）、その立体異性体、その生理的に許容される塩、及びその製造方法に関する。本発明の化合物は、２型糖尿病のような代謝疾患の治療に適する。
【化１】

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本発明は、２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む医薬組成物及び薬剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明のある態様は、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒に関する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、６’位にヒドロキシ基を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位にＯ−アリール基またはＯ−アロイル基を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位に、必要に応じて置換されたＯ−ジアゼン基または必要に応じて置換されたＯ−ベンゾイル基を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位にチオ尿素を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位にＮＨ（＝Ｓ）ＮＨ−アリール基を含有する。
本発明の別の態様は、プロキラル電子欠損アルケンまたはプロキラルイミンからキラル非ラセミ化合物を調製する方法であって、触媒の存在下でプロキラルアルケンまたはイミンを求核剤と反応させ、それによって、キラル非ラセミ化合物を生成する工程を有してなり、前記触媒が誘導体化キニーネまたはキニジンである方法に関する。ある実施の形態において、求核剤はマロン酸エステルまたはβ−ケトエステルである。ある実施の形態において、求核剤はアルキルまたはアリールまたはアラルキル２−シアノ−２−アルキルアセテートである。ある実施の形態において、求核剤はアルキルまたはアリールまたはアラルキル２−シアノ−２−アリールアセテートである。
本発明の別の態様は、速度論的分割方法であって、誘導体化キニーネまたはキニジンの存在下でラセミアルデヒドまたはラセミケトンを求核剤と反応させ、それによって、非ラセミキラル化合物を生成する工程を有してなる方法に関する。ある実施の形態において、速度論的分割は、動的である。 （もっと読む）

【課題】高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^３はスルホンアミド、カルバモイル、アシル、アミノ等を示す。ｍ、ｎは０〜２を示す。Ｒ^２、Ｒ^４は、シアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、アルキルを示す。環Ａはベンゼン、複素環を示す。環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカン等を示す。環Ｑはピラゾール、イソキサゾールを示す。）
により表される化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

標的核酸をdsDNA結合色素と混合して混合物を形成する、核酸分析法を提供する。場合により非標識化プローブをこの混合物に含める。混合物を加熱するに連れて、dsDNA結合色素からの蛍光を測定することによって、標的核酸の融解曲線が生成する。核酸分析で使用するための色素及び色素の製造法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、塩および水和物を提供し、式中の可変部分Ａｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、ｒ、ｑ、およびｔは、本明細書の中で定義されている。本明細書に記載の式Ｉの一定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を保有する。本発明は、また、強力かつ／または選択的なＣ型肝炎ウイルス複製の阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。本明細書に記載の一定の化合物は、ＨＣＶ複製複合体の構築を阻害する。本発明は、また、１つまたは複数の式Ｉの化合物、または上記化合物の塩、溶媒和物、あるいはアシル化プロドラッグ、および１つまたは複数の薬学的に許容できる担体、賦形剤、または希釈剤を含有する医薬品組成物を提供する。本発明は、さらに、一定の感染性疾患に罹っている患者を、その疾患の徴候または症状を低減するのに有効な量の式Ｉの化合物を上記患者に投与することによって治療する方法を含む。これらの感染性疾患としては、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染が挙げられる。本発明は、特に感染性疾患に罹っているヒトの患者を治療する方法を含むが、感染性疾患に罹っている家畜および家庭的なコンパニオンアニマルを含むその他の動物を治療する方法も包含する。治療の方法としては、式Ｉの化合物を単一の活性薬剤として投与すること、または式Ｉの化合物を１つまたは複数のその他の治療薬と組み合わせて投与することを含む。


式Ｉ
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本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩を含む医薬組成物、ならびにαｖβ_６インテグリンを著しく抑制せずにαｖβ_３および／またはαｖβ_５インテグリンを選択的に抑制または拮抗する方法に関する。 （もっと読む）

【化１】


式：（Ｉ）[式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素または場合により置換されていてもよいＣ_１−１０アルキルであり、Ｒ^３は（ａ）であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ^３ａはニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ_１−４アルキルカルボニル、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはＨｅｔであり、或いはＲ^３は単環式もしくは二環式の芳香族複素環式環系であり、ここで１、２、３もしくは４個の環員は窒素、酸素および硫黄であり、そしてここで残りの環員は炭素原子であり、そしてここで該複素環式環系の各々は場合により置換されていてもよく、Ｘは−ＮＲ^７−、−Ｏ−または−Ｓ−である]のＨＩＶ阻害化合物、それらの塩および立体異性体；これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物および組成物の製造方法。
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本発明は式(1)


の新規化合物に関するものであり、それらはPI3キナーゼモジュレーターとしてのそれらの医薬効果のために、炎症性疾患又はアレルギー性疾患の治療及び措置における使用に適している。これらの疾患の例は炎症性呼吸系疾患及びアレルギー性呼吸系疾患、胃腸系及び運動器官の炎症性疾患、炎症性皮膚疾患及びアレルギー性皮膚疾患、炎症性の眼の疾患、鼻粘膜の疾患、炎症性又はアレルギー性自己免疫反応性症状、或いは腎臓炎症である。
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本発明は、キナーゼを阻害するために使用できる、下記式の１種を有する化合物、ならびにこれらの化合物を含む組成物およびキット、および該化合物の使用方法に関する。

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１以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾病・疾患の治療に有用な化合物を開示している。 （もっと読む）

本発明は、環境面や製剤化等に有利なフロモキセフの水和物又は酢酸メチル和物並びにそれらの結晶を提供するものである。
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本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター(「CGRP-レセプター」)のアンタゴニストとしての式(I)：


で示される化合物、それを含む医薬組成物、その同定方法、それを用いる治療方法、ならびに神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期性顔面紅潮、気道炎症性疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)、およびCGRP-レセプターのアンタゴニストにより治療することができる他の病状を治療するための治療法における使用に関する。
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本発明は、次の反応式に基づき、式（５）の化合物を製造する方法である。
【化１】
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ＣＲＦ１受容体の選択的調節剤として作用する、置換ヘテロアリール縮合ピリジン、ピラジン及びピリミジン化合物を提供する。これら化合物は、多くのＣＮＳ及び末梢障害、特にストレス、不安神経症、うつ病、心臓血管障害、及び摂食障害の治療に有用である。このような障害の治療方法、更に包装された医薬組成物も提供する。本発明の化合物は、ＣＲＦ受容体の局在化のためのプローブとして、また、ＣＲＦ受容体結合試験の標準としても有用である。受容体局在化の研究に当該化合物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）