【課題】ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である化合物の提供。
【解決手段】下記の式、（ＩＡ）または（ＩＢ）：
【化１】


で表されるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体であり、特に、Ｒ^１がシクロヘキシル基またはシクロヘプチル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が基：−ＮＲ^５Ｒ^６または−Ｓ(Ｏ)_０〜２であり、Ｒ^４がメトキシ基またはエトキシ基であるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体。 （もっと読む）

可視部に吸収の無い、あるいは吸収強度の小さな新規材料を提供し、これを電界発光素子に応用することにより、正孔注入性に優れた電界発光素子を提供することを目的とする。チオフェン環やフラン環、ピロール環という元来イオン化ポテンシャルの低い二つの電子過剰型芳香環がフェニレン環などの共役置換基によって介された新規有機材料を提供する。この新規有機材料を電界発光素子に応用することによって、優れた正孔注入性を有する電界発光素子を提供する。
（もっと読む）

所望のカウンターイオンを有するポリメチン系化合物を高純度、高収率で製造するために有用な中間体である新規化合物を提供する。
下記一般式（Ｉ）のポリメチン系エーテル化合物。また、該化合物と酸を接触することを特徴とするポリメチン系化合物の製造方法。


（式中、Ｒはアルキル基等を示し、Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立に水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、アルキル基等を示し、Ｒ_１とＲ_２は互いに連結して環を形成しても良い。Ｒ_３は置換基を有してもよいアルキル基を示す。Ｌは環状構造を形成するのに必要なアルキレン基であり、Ｘは水素原子、ハロゲン原子等を示す。）
（もっと読む）

【化１】


本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ２Ａおよび５−ＨＴ２Ｃ受容体、およびドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に対する結合親和力を有し、かつノルエピネフリン再吸収抑制特性を有する新規な置換複素環式四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明による化合物を含んでなる製薬学的組成物、特に、ある範囲の精神医学的および神経学的障害、特にある種の精神病、心臓血管および胃運動障害の予防および／または処置のための医薬としてのその使用、ならびにそれらの製造方法に関する。本発明による化合物は、一般式（Ｉ）によって表すことができ、そしてまた、それらの製薬学的に許容できる酸もしくは塩基付加塩、それらの立体化学的異性形態物、それらのＮ−オキシド形態物およびそれらのプロドラッグを含み、この場合、すべての置換基は請求項１におけるように定義される。
（もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまた、かかるモジュレーターを含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体により仲介される疾患を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ４受容体の調節、およびヒスタミンＨ４受容体により媒介される状態の治療または予防のための新規なピリミジン化合物に関する。本発明はまた、このような化合物の調製にも関する。
（もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規化合物及びそれらの調製法、疾患、特に癌のような過増殖性疾患を処置するためのそれらの使用、及び障害、特に癌のような過増殖性疾患の処置又は予防のための製薬学的組成物の製法に関する。式（Ｉ）中、ｍは０、１又は２であり、Ｒ^３は^＊−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＡＲであり、ここでＡｒはフェニル、チエニル、フリル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジル又はピリダジニルであり、ここでＡｒは場合により置換されていてもよい。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物およびその薬学的組成物を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、ＹおよびＺは、本明細書中のクラスおよびサブクラス内に規定され、一般に、そして本明細書中のサブクラスにおいて記載されるように、この化合物は、タンパク質キナーゼ（例えば、オーロラ）のインヒビターとして有用であり、従って例えばオーロラ媒介型疾患の処置のために有用である。特定の局面において、本発明は、患者もしくは生物学的サンプルにおいてキナーゼ（例えば、オーロラ）活性を阻害するための方法を提供し、この方法は、阻害有効量の本発明の化合物を、この患者に投与する工程、もしくはこの生物学的サンプルに接触させる工程を包含する。

（もっと読む）

【課題】
【解決手段】式（Ｉ）のスピロテトラチオカルバミン酸塩（ＳＴＯＣｓ）もしくはオキサ置換化合物（ＳＯＴＯＣ）または式（ＩＩ）のビスＳＴＯＣｓもしくはビスＳＯＴＯＣ化合物は、素晴らしい光学的特性を有している。これらの組成物および上記化合物から製造されるレンズの製造方法も提供される。
【化１】


ここで、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³、Ｘ⁴、Ｘ⁵、Ｘ⁶、Ｘ⁷およびＸ⁸は、独立に、ＯまたはＳであり、好ましくは、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³およびＸ⁴のうち少なくとも２つから４つ全て、および、Ｘ⁵、Ｘ⁶、Ｘ⁷およびＸ⁸のうち少なくとも２つから４つ全てはＳである。Ｚは、−Ｃ_mＲ²_2ｍ、ここで、ｍ＝１〜４；−Ｃ（Ｒ²）₂ＳＣ（Ｒ²）₂−、Ｃ（Ｒ²）₂ＳＳＣ（Ｒ²）₂−、または、−Ｃ（Ｒ²）₂ＯＣ（Ｒ²）₂である。ｎは０〜４である。Ｍは、ＣＨ₂Ｃｌ、ＣＨ₂ＳＣ（Ｏ）Ｒ¹、ＣＨ₂ＳＣ（Ｓ）Ｒ¹、ＣＨ₂Ｓ（ＣＨ₂ＣＨ₂Ｓ）_qＨ、ここで、ｑは０、１または２であり；−ＣＲ²＝ＣＨ₂、−ＣＨ₂ＯＣ（Ｏ）ＣＲ²＝ＣＨ₂、ＣＨ₂Ｎ＝Ｃ＝Ｓ、ＣＨ₂Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、ＣＨ₂ＮＲ²Ｈ、ＣＨ₂ＯＨ、ＣＨ₂ＳＣＨ₂ＣＨ₂ＣＲ²＝ＣＨ₂、フェニル、Ｃ（Ｒ²）フェニル、フラン、チオフェン、ハロゲン、Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₆複素環、チオール、Ｈ、（III）または（ＩＶ）から選択される。ここでＡはＳ、Ｏまたはフェニル；ｘは０または１；Ｒ¹はＣ₁−Ｃ₂₂アルキル；およびＲ²はＨまたはＣ₁−Ｃ₂₂アルキルである。
（もっと読む）

本発明は、Ｎ‐[１‐アザビシクロ[２．２．２]オクト‐３‐イル]フロ[２，３‐ｃ]ピリジン‐５‐カルボキサミドのフマル酸塩、その組成物、ラセミ混合物、または純粋なエナンチオマー、及びその製造方法を提供する。上記フマル酸塩は、α７nＡＣｈＲが関与することが知られている疾患又は状態を治療するために有用である。式（Ｉ）。
（もっと読む）

本発明は、式Iの新規の抗生物質に関する：
【化１】


I
式中、R¹は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲンまたはシアノを表し；
U、V、WおよびXの1つもしくは2つは、Nを表し、残りは、CHを表すか、またはU、Vおよび／またはWの場合は、またCR^aを表してもよく、およびXの場合は、またCR^bを表してもよく；
R^aは、ハロゲンを表し；
R^bは、ハロゲンまたはアルコキシを表し；
Mは、非芳香族環状または複素環式基を含む連結鎖であり、並びに、
Dは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表す。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）


（式中の可変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｊ、Ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂおよびＲ^５ｃは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
（もっと読む）

哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療方法に有用なピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体である。
（もっと読む）

哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染症の処置に有用な、ナフタレン、キノリン、キノキサリンおよびナフチリジン誘導体を、本明細書において開示する。 （もっと読む）

本発明は、薬物特性および生体作用特性を有する化合物、その医薬組成物および使用方法を提供し、特にアザインドールオキソアセチルピペラジンに関する。これらの化合物は、単独使用あるいは他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫モジュレーターもしくはＨＩＶエントリー・インヒビターとの組合せ使用のいずれの場合も、ユニークな抗ウイルス活性を有し、さらに詳しくは、ＨＩＶおよびＡＩＤＳの処置に関係する。 （もっと読む）

【課題】非常に高い分極レベルを有する過分極^１３Ｃ−ピルビン酸塩を得ることが可能な、過分極^１３Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物を製造する改良法及び、特に生体内でのＭＲ腫瘍イメージングに好適である組成物の提供。
【解決手段】過分極^１３Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物を製造する方法は、ａ）式（Ｉ）で表されるラジカル、^１３Ｃ−ピルビン酸及び／又は^１３Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物を生成し、該組成物を凍結する工程と、ｂ）ＤＮＰにより混合物に含まれるピルビン酸及び／又はピルビン酸塩中の^１３Ｃ核の分極を増大させる工程と、ｃ）緩衝液及び塩基を凍結した組成物に加えて溶解し、^１３Ｃ−ピルビン酸を^１３Ｃ−ピルビン酸塩に変換して液体組成物を得る、或いは、ａ）において、^１３Ｃ−ピルビン酸塩のみを用いる場合には緩衝液を凍結した組成物に加えて溶解して液体組成物を得る工程と、ｄ）ラジカル及び／又はその反応生成物を液体組成物から適宜除去する工程と、を含む。 （もっと読む）

【課題】著しく高い分極レベルが得られるように、カルボキシル基を含む化合物の動的核分極における常磁性試薬として特定のラジカルを使用すること。
【解決手段】１以上のカルボキシル基を含む化合物の動的核分極（ＤＮＰ）法であって、ＤＮＰ処理で式（Ｉ）のラジカルを常磁性試薬として使用することを含んでなる方法である。
式中、Ｍは、水素又は１当量の陽イオンを表し、
Ｒ１は同一又は異なる直鎖又は枝分れＣ_１〜Ｃ_６アルキル基又は−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ−Ｒ２基であって、ｎは１、２又は３であり、ＸはＯ又はＳであり、Ｒ２は直鎖又は枝分れＣ_１〜Ｃ_４アルキル基である基を表す。 （もっと読む）

本発明は、一般に、混合したムスカリン阻害／PARP調節の細胞保護活性に関し、特に、神経保護剤としての、特に神経系疾患の予防及び／又は治療用薬剤としての、M1ムスカリンレセプターとポリ（ADP−リボース）ポリメラーゼ（PARP）との二重阻害剤の使用に関する。特に好ましい化合物は、縮合ジアゼピノンであり、例えば、ピレンゼピンなどの縮合ベンゾジアゼピノン、又は縮合ベンゾジアセピノンに代謝される化合物、例えばオランザピンなどである。 （もっと読む）

成長ホルモンの体内における産生および放出を刺激するために有用な新規ヘテロシクロ芳香族化合物が提供される。該化合物は一般式（Ｉ）で表され、式中Ｒ₁、Ｒ₁′、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘａ、Ｙ、Ｚおよびｎは以下に定義される。ここで提供される化合物は、肥満、骨粗鬆症（骨密度の改善）、筋肉量および筋力の改善に有用である。
【化１】

（もっと読む）

【課題】チャネル形成領域を構成する材料として、一層優れた特性を有する有機化合物結晶を用いた電界効果型トランジスタを提供する。
【解決手段】電界効果型トランジスタは、有機化合物結晶から成るチャネル形成領域を備えており、該有機化合物結晶は、カルコゲン原子を構成要素として含むπ電子共役系分子から成り、π電子共役系分子におけるカルコゲン原子と、該π電子共役系分子に隣接するπ電子共役系分子におけるカルコゲン原子との間の距離が短く、該有機化合物結晶は、π電子共役系分子同士が相互に２次元的若しくは３次元的に連結された周期構造を有する。 （もっと読む）