本発明は、式（Ｘ）：


を有する本明細書でさらに説明した通りのアジリジニルエポチロン化合物、および／またはその医薬的に許容される塩および／または溶媒和物に関する。該化合物は、標的薬物デリバリー、特に葉酸についてのコンジュゲートの製造のために、癌治療に用いられうる。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ａ、Ｌ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは本明細書で定義される通りである］
の化合物又はその製薬学的に許容され得る塩の形態を提供する。式Ｉの化合物は、ＡＬＫ及び／又はｃ−Ｍｅｔ阻害活性を有し、ＡＬＫ−又はｃ−Ｍｅｔ−媒介障害又は状態の処置のために用いられ得る。
（もっと読む）

式（Ｉ）の三環式窒素含有化合物およびそれらの抗菌剤としての使用。 （もっと読む）

【課題】 IKK2が関与する炎症性疾患又は自己免疫疾患等の治療又は予防薬としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 ピリジン環に含窒素飽和へテロ環又は置換アミノ基が置換し、チオフェン環上にカルボキサミド基とアミノ基を有することを特徴とする三環系化合物が、IKK2阻害作用に基づく優れた抗炎症作用を有することを見出し、特に炎症性疾患又は自己免疫疾患等の治療又は予防薬として有用であることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、特定のアルテミシニン誘導体の新規な二量体、この調製、これを含む組成物、および薬物としての、特に抗癌剤としてのこの使用に関する。（Ｉ）。

（もっと読む）

【課題】紫外線、エキシマレーザー光、電子線等を使用する半導体素子等の微細加工における性能向上技術の課題を解決することであり、高感度かつ高解像性、良好なパターン形状を満足するポジ型感光性組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、高エネルギー線の照射により酸を発生する酸発生剤と、分子内にオキサノルボルナジエン骨格、特にオキサベンゾノルボルナジエン骨格を有し、酸発生剤から生じた酸により異性化されるマトリックス成分と、を含んで成ることを特徴とするポジ型感光性組成物を提供する。かかる発明においては、レジスト材料の極性変化の際に、脱保護反応ではなく、オキサノルボルナジエン類からフェノール類への異性化反応、特にオキサベンゾノルボルナジエン類からナフトール類への異性化反応が利用される。 （もっと読む）

本開示は、合成オリゴヌクレオチドを、ローダミン染料、または、ローダミン染料を含む染料ネットワークによって標識するために用いることが可能な試薬を提供する。詳細には、本開示は、適切な波長の入射光によって照射されると蛍光を発するローダミン染料を含む標識によって、合成オリゴヌクレオチドを標識するのに有用な試薬を提供する。この標識は、単一のローダミン染料を含むことが可能であるが、あるいは、複数の染料の少なくとも一つがローダミン染料である、染料ネットワークを含むことが可能である。これらの試薬は、オリゴヌクレオチドの段階的合成の際、合成オリゴヌクレオチドを直接ローダミン含有標識によって標識するのに使用することが可能であり、このため、ローダミン染料によって標識されるオリゴヌクレオチドを得るために必要な操作工程が低減される。
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、可変基は本明細書で定義した通りである。]
の化合物；該化合物の製造方法；およびＰＤＥ４介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
（もっと読む）

５−リポキシゲナーゼ（５−ＬＯ）の活性を抑制する化合物、および該化合物を含有する医薬組成物を本明細書に記載する。また、呼吸器系、循環器系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介の状態、疾病、または疾患を治療するための単独およびその他の化合物との併用における該５−ＬＯ抑制剤の使用方法も本明細書に記載する。
（もっと読む）

本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

三環式含窒素化合物およびその抗菌剤としての使用を記載する。
（もっと読む）

【課題】有機EL素子の発光層として用いた場合に発光効率および安定性に優れ、合成が容易で、低コスト化を図ることができるベンゾジチオフェン誘導体を提供することを目的としている。
【解決手段】下式（１）


（式（１）中、Ｒ１は、水素、アルキル基、フェニル基のいずれかである。）
で示されるベンゾジチオフェン誘導体を合成し、発光層として用いるようにした。 （もっと読む）

本発明は、下記式III、IV又はVを有する新規なトリオキサンダイマー、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにこれらの化合物及び組成物を用いて癌及び/又はマラリアを治療する方法を提供する。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、キナーゼ阻害剤、特にＩκＢキナーゼ、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３及びＴＹＫ２の阻害剤を提供する。また、本発明は、そのような阻害性化合物を含む組成物、骨髄増殖性障害、癌又はＮＦ−κＢが媒介する疾患のための治療を必要とする患者に本発明の化合物を投与することにより、前記キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

活性が、癌細胞系統に対する細胞毒性薬剤としてアッセイした場合に、エポチロンEpoAまたはEpoBの何れかの活性を越える、高度に活性な合成エポチロン化合物を開示し、また同様に該合成エポチロンを含有する薬理組成物をも開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である式（Ｉ）の化合物（式中、Ｂ、Ｇ、Ａ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍおよびｎは上記規定のとおりである）、ならびに哺乳動物の過剰増殖性障害の処置におけるその使用方法を提供する。
（もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、プロテインキナーゼおよび／またはチェックポイントキナーゼの阻害剤としての新規な種類のイミダゾピラジン化合物、該化合物の調製方法、１つ以上の該化合物を含む医薬組成物、１つ以上の該化合物を含む医薬製剤の調製方法、および該化合物または医薬組成物を使用する、プロテインキナーゼまたはチェックポイントキナーゼに関連する１つ以上の疾患の治療、予防、阻害または改善方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉもしくは式ＩＩもしくは式ＩＩＩのイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を使用してＡｋｔキナーゼ、チェックポイントキナーゼ、オーロラキナーゼ、Ｐｉｍ−１キナーゼおよび／またはチロシンキナーゼを阻害、調節または調整するための方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を使用してＡｋｔキナーゼ、チェックポイントキナーゼ、オーロラキナーゼ、Ｐｉｍ−１キナーゼおよび／またはチロシンキナーゼに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で表される化合物又はその塩[ここで、R²は、H、C_1-3アルキル、n-ブチル、C_1-2フルオロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、(シクロプロピル)メチル-、-CN又は-CH₂OHであり；R³は、とりわけ、場合により置換されていてもよいC_4-7シクロアルキル又は場合により置換されていてもよいヘテロ環式基(aa)、(bb)又は(cc)であり；R^aは、H、メチル又はエチルであり；R^bは、H又はメチルであり；R⁴は、H、メチル、エチル、n-プロピル、-C(O)-Me又は-C(O)-C₁フルオロアルキルであり；及び、R⁵は、-C(O)-(CH₂)n-Ar、-C(O)-Het、-C(O)-C_1-6アルキル、-C(O)-C₁フルオロアルキル、-C(O)-(CH₂)₂-C(O)-NR^15bNR^15b、-C(O)-CH₂-C(O)-NR^15bNR^15b、-C(O)-NR^15b-(CH₂)_m¹-Ar、-C(O)-NR^15b-Het、-C(O)-NR^15b-C_1-6アルキル、-C(O)-NR^5aR^5b、-S(O)₂-(CH₂)_m²-Ar、-S(O)₂-Het、-S(O)₂-C_1-6アルキル又は-CH₂-Arであり；又は、R⁴とR⁵は一緒になって、-(CH₂)_p¹-、-(CH₂)₂-X⁵-(CH₂)₂-、-C(O)-(CH₂)_p²-、-C(O)-N(R¹⁵)-(CH₂)_p³-であり；又は、NR⁴R⁵は、部分式(y)、(y1)、(y2)又は(y3)で表される]を提供する。本発明は、さらにまた、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬としての該化合物の使用、並びに/又は、炎症性及び/又はアレルギー性の疾患(例えば、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、関節リューマチ、アレルギー性鼻炎、乾癬又はアトピー性皮膚炎)を治療及び/若しくは予防するための該化合物の使用も提供する。

（もっと読む）

自己免疫性および炎症性疾患の治療において有用である、式Ｉの化合物：（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＸは、明細書にて前記定義した通りである）、および前記化合物を生産するプロセスが開示される。本教示は、式Ｉの化合物を作製する方法、および自己免疫性および炎症性疾患、例えば、喘息および関節炎を治療する方法であって、式Ｉの化合物の治療的有効量をその必要がある患者に投与するステップを含む方法にも関する。

（もっと読む）