【課題】
臨床上問題となっているペニシリン耐性肺炎球菌（ＰＲＳＰ）を含む肺炎球菌、β−
ラクタマーゼ非産生アンピシリン耐性インフルエンザ菌（ＢＬＮＡＲ）を含むインフルエンザ菌、カタル球菌などに対し有効な、注射用、もしくは、経口用のカルバペネム誘導体を提供する。
【解決手段】
本発明による化合物は下記式（Ｉ）で表されるカルバペネム環上の２位に縮環したチエニルを有するカルバペネム誘導体であり、またその薬学上許容されうる塩を提供する。
【化１】
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本発明は、正のアロステリックＧＡＢＡＢ受容体（ＧＢＲ）モジュレータ効果を有し、一般式（Ｉ）、ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は定義された通りである、の新規キサンチン化合物、該化合物の製造方法、並びに一過性下部食道括約筋弛緩の抑制、胃食道逆流疾患の治療、並びに機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療のための、場合によりＧＡＢＡＢアゴニストと組み合わせたそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、細菌感染症の予防又は治療のための医薬の製造における使用のための、式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、ｍ及びｎは明細書に定義した通りである。）、そのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。式（Ｉ）の特定の化合物は新規であり、また、本発明の一部である。本発明は、新規な抗生物質誘導体、それらを含有する医薬抗菌組成物、及び感染症（例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造におけるこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、中でもグラム陽性及びグラム陰性、好気性及び嫌気性菌、並びにマイコバクテリアを含む多様なヒト及び動物の病原体に対して有効な、有用な抗菌剤である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の三環式含窒素化合物またはその医薬上許容される塩および／またはＮ−オキシド、および該化合物を含有する組成物、結核の治療における使用、ならびに該化合物の製法を提供する。

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【課題】本発明は、より多くの酸化還元波対を有するドナー有機化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明のＴＴＦ三量体化合物は、下記式（Ｉ）で表されることを特徴とする。


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は独立にＣ₁−Ｃ₁₀アルキル基を示し、ｎは２以上の整数を示す］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）活性の阻害における式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用、ならびに医薬品および特に神経変性障害、炎症性疾患および／またはおよび自己免疫性疾患の治療における使用を提供する。本発明はまた、前記式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩およびそれらを含有する組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

Ｎ^３−ヘテロアリール置換トリアゾールおよびＮ^５−ヘテロアリール置換トリアゾール、ならびにこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、およびその単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩としての、式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】未解決のままである問題は、女性性機能障害のための治療法の提供である。また、未解決のままである他の問題は、女性性機能障害のための経口で有効な治療薬の提供である。
【解決手段】本発明は、μオピオイド受容体の選択的拮抗薬で女性性機能障害を治療する方法を提供する。他のクラスの薬剤との組合せ治療も開示される。 （もっと読む）

下記の式（可変部は本明細書に記載されるとおりである）のヘテロアリールアミド誘導体が提供される。このような化合物は、インビボまたはインビトロで特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、特にヒト、ペットおよび家畜における病的な受容体活性化に関連する状態の治療に有用である。このような化合物を前記障害の治療に使用するための医薬組成物および方法、ならびに受容体局在化の研究に前記リガンドを使用する方法が提供される。
【化１】

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本発明は、式(I)：
【化１】


［式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、XおよびX¹は本明細書に定義した通りである］の化合物とその製薬上許容される塩を提供する。これらの化合物は、真菌病の予防または治療に使用する医薬品の製造に有用である。式(I)の化合物とその農業的に許容される塩はまた、農業殺真菌剤として使用することもできる。
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本明細書中に開示される本発明に係る化合物およびその医薬的に許容し得る塩は、レセプターチロシンキナーゼを阻害するのに有用であり、そしてレセプターチロシンキナーゼが媒介する障害を治療するのに有用である。本明細書は特に、哺乳類の細胞内でのそのような障害または関連する病的症状の、インビトロで、その場で、およびインビボでの診断、予防または治療のために、式Ｉの化合物およびその医薬的に許容し得る塩を使用する方法を開示する。

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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、状態または障害の処置において上記組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。上記種々の疾患、障害または状態としては、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫学的に媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

【課題】 電子輸送性の優れた有機ｎ型半導体として利用可能な新規化合物を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で表される含フッ素化合物。



［式（Ｉ）中、Ａｒ^１及びＡｒ^２は各々独立に、炭素数１０以上の芳香族炭化水素基又は炭素数４以上の複素環基を示し、Ｒ^１は、水素原子又は１価の置換基を示し、Ｒ^２及びＲ^３は各々独立に、１価の置換基を示し、ｓ１及びｔ１は各々独立に、０以上の整数を示す。但し、ｓ１が２以上の場合、複数存在するＲ^２は同一でも異なっていてもよく、ｔ１が２以上の場合、複数存在するＲ^３は同一でも異なっていてもよい。］ （もっと読む）

本発明は、カルボン酸の動的核分極（ＤＮＰ）を行うための改良方法並びに該方法で使用するための化合物及び組成物に関する。 （もっと読む）

炎症性および免疫疾患などの、グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調節に関連する疾患の治療に有用であり、式(I)の構造、


エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその互変異性体、あるいはそのプロドラッグエステル、もしくはその医薬的に許容される塩を有し、式中:Zはヘテロシクロまたはヘテロアリールであり;Aは5から8員炭素環または5から8員ヘテロ環であり;Bはシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロ、またはヘテロアリール環であり、ここで各環は隣接原子上のA環に縮合しており、Rから独立して選択される同一または異なる１から４の基により適宜置換されている、非ステロイド化合物を提供する。
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近年、ＨＩＶプロテアーゼの阻害剤は、ヒトにおいてＨＩＶ感染症を阻害し、処置するための治療薬の重要なクラスになっている。ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤は、例えば、２つ以上のＨＩＶ治療薬の「カクテル」において、ＨＩＶ治療薬の他のクラスと、特にＨＩＶ逆転写酵素の阻害剤と併用して投与されるとき、特に有効である。本発明は、新規ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、その薬学的組成物、その新規ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤を作製するためのプロセスおよびＨＩＶ感染症を阻害し、処置するための方法に関する。本発明は、式Ｉの化合物：


またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルおよび／もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物の投与を包含する治療方法に関する。
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式（Ｉ）の二環式窒素含有化合物および抗菌薬としてのその使用。
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Ｈ_４受容体モジュレーターとして有用なベンゾフロ−およびベンゾチエノピリミジン化合物を記述する。前記化合物はＨ_４受容体活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばアレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒などを治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の三環式窒素含有化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物および／またはＮ−オキシド、および抗菌剤としてのその使用。
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本発明は、放出できるように結合したインデノイソキノリン・ポリマー複合体を提供する。複合体の製造方法及びそれを用いた哺乳動物の治療方法についても開示する。 （もっと読む）