本発明は化学式Ｉの化合物に関するものであり、ここで置換基Ｒ^２及びＲ^３はトランスに立体配置しており、
【化１】


式中、Ｒ^１は水素原子又は炭素数が１〜６のアルキル基；炭素数が３〜７のシクロアルキル基；を表し；Ｒ^２は任意に、ＯＨ、炭素数が１〜６のアルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ＳＨ基、ＳＲ^４基、炭素数が１〜６のトリハロアルキル基、炭素数が１〜６のアルコキシ基、及びフェニル基からなる群から独立に選択した１〜５個の置換基で置換されたフェニル基を表し、ここでＲ^４は炭素数が１〜６のアルキル基を表し；Ｒ^３はＯＲ^５で置換されたフェニル基を表し、ここでＲ^５は化学式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）を持ち、
【化２】


ここで、ＹはＮＨＲ^４、ＮＲ^４_２、ＮＨＣＯＲ^４、ＮＨＳＯ_２Ｒ^４、ＣＯＮＨＲ^４、ＣＯＮＲ^４、ＣＯＮＲ^４_２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ^４、ＳＯ_２Ｒ^４、ＳＯＲ^４、ＳＯＮＨＲ^４、ＳＯＮＲ^４_２、及び炭素数が３〜７の複素環から選択され、この複素環は飽和型又は不飽和型であり、Ｏ、Ｓ及びＮからなる群から独立に選択された１又は２個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は水素原子、ＯＨ、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ＳＨ、ＳＲ^４、炭素数が１〜６のトリハロアルキル基、炭素数が１〜６のアルキル基、及び炭素数が１〜６のアルコキシ基、好ましくはＮＨＲ^４、ＮＲ^４_２、又は窒素複素環から構成される群から独立に選択した任意に１〜３個の置換体で置換されたヘテロ原子を表し、Ｒ^４は前記に定義したものであり、また本発明は、薬学的に受容可能な任意の賦形剤と合わせて化学式（Ｉ）の化合物のエステル、エーテル、及び塩類に関するものであり、化合物合成方法であり、薬学的に受容可能な任意の賦形剤と合わせて、化学式Ｉの化合物、又は塩類を用いる事により、患者のエストロゲン関連疾患を予防、及び／又は治療する方法に関するものである。
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【課題】 低融点物質を含有した製剤において、低融点物質の熱安定性を向上させることにより、低融点物質の融解による赤班の発生、偏在化、崩壊時間の延長を防止し、かつ、流動性に優れ、更に低融点物質の含有率が高い低融点物質及び多孔質物質を含有する組成物及びその製造方法の提供。
【解決手段】 ユビキノンなどの低融点物質を熔融させ、多孔質デキストリンなどの多孔質物質と混合し、低融点物質の融解による障害を防止した組成物である。 （もっと読む）

本発明は、ミコフェノール酸、その塩またはプロドラッグの新規組成物およびミコフェノール酸、その塩またはプロドラッグとラパマイシンまたはラパマイシン誘導体の固定された組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は活性物質が過剰摂取又は乱用される潜在的可能性を実質的に低減させるような要領で該活性物質に付着された化学部分で構成される薬学組成物に関する。適正な投薬量で送達された場合該薬学組成物は、親活性物質のものと類似した治療的活性を提供する。

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製薬学的有効成分およびその製薬学的に許容できる塩を含んでなりかつ長時間にわたり侵食可能な固体として放出するように適合された持続放出投薬形態物が提供され、該投薬形態物は即時放出薬物コーティングの使用を伴わずに製薬学的有効成分の突発放出を提供する。該投薬形態物は、高用量の乏しく溶解性若しくはゆっくりと溶解する有効成分を制御された速度で送達することが可能である。ヒト患者における疾患若しくは状態を処置するための該投薬形態物の使用方法もまた開示される。
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低量のエストラジオールおよびNETAを含有するHRT製剤が製造される。 （もっと読む）

疼痛からの解放を提供するためのヒト患者への１日２回の経口投薬のための持続放出投薬形態物が提供される。該持続放出投薬形態物は即時放出成分および持続放出成分を含んでなり、該即時放出成分および該持続放出成分は治療上有効な量のオピオイド鎮痛薬および治療上有効な量の非オピオイド鎮痛薬を集合的に含有する。好ましい一態様において、非オピオイド鎮痛薬はアセトアミノフェンであり、かつ、オピオイド鎮痛薬はヒドロコドンおよびその製薬学的に許容できる塩であり、そして好ましい態様において、製薬学的に許容できる塩は重酒石酸塩である。該投薬形態物は、単回投与後に約０．６ｎｇ／ｍＬ／ｍｇないし約１．４ｎｇ／ｍＬ／ｍｇの間のヒドロコドンのＣｍａｘおよび約９．１ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ／ｍｇないし約１９．９ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ／ｍｇの間のヒドロコドンのＡＵＣ（投与されたビ酒石酸ヒドロコドン１ｍｇあたり、ならびに約２．８ｎｇ／ｍＬ／ｍｇと７．９ｎｇ／ｍＬ／ｍｇとの間のアセトアミノフェンのＣｍａｘおよび約２８．６ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ／ｍｇと約５９．１ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ／ｍｇとの間のアセトアミノフェンのＡＵＣ（投与されたアセトアミノフェン１ｍｇあたり）を特徴とする患者における血漿プロファイルを生じる。
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低含有量のプロゲストーゲンを含有するホルモン置換療法の準備において、当該プロゲストーゲン成分の安定性を、非セルロース結合剤に代えてセルロース結合剤、例えばヒドロキシプロピルセルロースを使用することによって向上することが可能である。 （もっと読む）

活性物質(例えば、薬物)および界面活性剤を含有する芯物質と、該芯物質の表面上に施した天然または合成ガムを含む遅延放出圧縮コーティングとを含んでなる、時間治療用医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、下記の式１に示す広防風グリコシドＡ、


とそれを含む広防風根抽出物製剤及びその調製方法に関する。この製剤は広防風根抽出物と薬用補助材からなる各種の内服製剤であり、その中の広防風根抽出物は広防風の根部を水で抽出し濃縮してから得られたエキスであり、広防風グリコシドＡが０．１０〜１．５０％占める。本発明の広防風根製剤にはホルモンがないので、服用してから、プロゲストゲンを追加で使用して不良反応を予防する必要がない。臨床治療効果も著しく、品質も安定しており、コントロール性も安全性もよく、特に更年期の女性の長期服用に適する。
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ユカンから未加工抽出物を抽出することを含む抽出法において、黒点および／またはオリゴマータンニンおよび／またはポリマータンニンおよび／またはそれらの酸化生成物の形成を阻止する時間、温度および雰囲気条件下で抽出を行うことを含む改良。 （もっと読む）

本発明は、特定相対比のω−３、ω−６およびω−９脂肪酸を含有する脂質系およびこうした脂質系を使用するための方法に関する。本脂質系は、独立して使用してもよいし、栄養製品の成分として使用してもよい。本発明の脂質系は、ω−３脂肪酸、ω−６脂肪酸およびω−９脂肪酸を含有することができ、ω−６脂肪酸のω−３脂肪酸に対する比率は、好ましくは０．２５：１と３：１の間であり、ω−９脂肪酸のω−３脂肪酸に対する比率は、好ましくは０．４：１と３：１の間である。本発明は、脂質系またはこの脂質系を含有する栄養製品を個体に投与するための方法にも関する。
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本発明は、炎症性腸疾患の治療におけるシクレソニドの新規の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、生理学的活性成分：ａ）ホスファチジルセリンおよび／またはリソ−ホスファチジルセリン（ＰＳ）、ｂ）成分ａ）とは異なる少なくとも１種の（リソ−）リン脂質およびｃ）成分ａ）とは異なるセリン源、たとえばＬ−セリンおよび／またはＯ−ホスホ−Ｌ−セリンを含有する生理学的活性組成物に関する。この場合、成分ａ）、ｂ）およびｃ）はそれぞれａ：ｂ（ｂ＜ｃ）およびａ：ｃ（ｃ＜ｂ）が組成物中で、成分ｂ）およびｃ）が好ましくはｉｎ ｖｉｖｏでＰＳを形成し、好ましくは全配合物中ＰＳ量１０〜９９質量％を置換する程度のモル比で存在する。全配合物に対して成分ａ）は０．１〜２０質量％および成分ｂ）およびｃ）は１５〜６５質量％または０．１〜５．０質量％の量で存在する。組成物はさらに生理学的活性成分、たとえばω−３−脂肪酸を含有していてもよく、液体配合物として、粉末として、記憶機能を改善、強化させる薬剤の製造にあるいは栄養補助剤、機能性食品または特定栄養食として使用することができる。 （もっと読む）

ＯＴ作働薬活性を示した一般式（Ｉ）による新規化合物が開示される。

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薬学的に活性な物質を、液体、固体および粉末の形態で、動物患者の組織、体液、および粘膜表面に送達するためのインサイチュゲル化組成物であって、陰イオン性多糖類および特に、ゲル化剤としての低メトキシペクチン、調製方法、ならびに動物の組織および粘膜表面への薬学的に活性な薬剤、特にワクチン抗原の送達および徐放のためのインサイチュゲル化組成物の使用方法、を包含する。本発明は、ヒトを含む動物の組織または体液への生理学的に活性な薬剤の送達に関する。本発明は、ペクチンを含む多糖類を含む薬学的組成物を作製および投与する方法に関し、その薬学的組成物は、上記の組織または体液と接触する場合に、生理学的に活性な薬剤を含む「インサイチュ」ゲルを形成する。
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本発明は、活性物質3-[(2-{[4-(ヘキシルオキシカルボニルアミノ-イミノ-メチル)-フェニルアミノ]-メチル}-1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-5-カルボニル)-ピリジン-2-イル-アミノ]-エチルプロピオネート及び薬理学的に適合性のそれらの塩の新規経口投与用投与形態に関する。 （もっと読む）

ニコチンが非種子生物起源のセルロース、特に藻類、細菌、及び／又は真菌由来のセルロース内に吸収、及び／又は該セルロース上に吸着されている、ニコチン含有医薬組成物、並びに治療における該組成物の使用。 （もっと読む）

本発明は、固有の疎水性または浸透性システムのコアにおける飽和制限に起因して水性環境において制限された溶解度を有する治療化合物の経口浸透性送達に関する。本発明は、グリピジド及び他の疎水性薬物の浸透性送達に適するが、その範囲は、より高い水溶解度を有するが高い薬物充填量に起因して浸透性投薬単位における溶解度の制限を有する他の治療剤にも及ぶ。 （もっと読む）

トロンボポエチン受容体（ｃ−ｍｐｌまたはＴＰＯ−Ｒ）に結合し、そしてこれを活性化するか、あるいはさもなくばＴＰＯアゴニストとして作用するペプチドおよび化合物が開示されている。
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