トロンボポエチン受容体（ｃ−ｍｐｌまたはＴＰＯ−Ｒ）に結合し、そしてこれを活性化するか、あるいはさもなくばＴＰＯアゴニストとして作用するペプチドおよび化合物が開示されている。
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固体分散体又は固体溶液を形成するために、親水性又は水-混和性ビヒクル中に溶解及び/又は分散されたタクロリムス（FK-506）を含む医薬組成物は、生物学的利用能を改善した。 （もっと読む）

（ｉ）プロテアーゼに結合して、それを阻害するＫｕｎｉｔｚドメインを含む、Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチド、および（ｉｉ）Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドに結合した複数のポリエチレングリコール部分を含む化合物が開示される。Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドの接触可能な各第一級アミンは、前記部分の一つに結合することができる。さらに、関連する方法も開示される。上記化合物は、１２、１４または１６ｋＤａの分子量を有する。一つの実施態様において、各非タンパク質部分の平均分子量は、３〜２０ｋＤａ、３〜１２ｋＤａ、３〜１０ｋＤａ、３〜８ｋＤａ、４〜６ｋＤａであり、例えば、約４、５、６、７または８ｋＤａである。
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段階的に増加する放出速度で、長期間にわたり、乾燥した又は実質的に乾燥した浸蝕可能な固体として投与形態から放出される、徐放性投与形態中の、トピラメートの促進した分散のための組成物及び投与形態が説明される。
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【解決手段】 本発明は、親油性抗酸化物質および疎油性抗酸化物質双方の抗酸化活性を直接検出する装置および方法であって、溶媒／水／界面活性剤混合液中の試料と液体流通自在な酸素ラジカル高感度センサを使用する装置および方法を含み、前記酸素ラジカル高感度センサは、前記溶媒／水／界面活性剤混合液中の親油性抗酸化物質および疎油性抗酸化物質双方を同時に検出する。 （もっと読む）

タクロリムスを含む改質放出組成物は、溶出溶媒として0.1N HCLを使用してUSPパドル法によってin vitro溶出試験が施される時に、活性成分の20% w/w未満を0.5時間以内に放出し、そしてCYP3A4代謝の効果を効果的に低減又は回避することにより生体利用効率を増大させた。改質された組成物は、腸溶性コーティングを施すことができ；且つ/又は、親水性又は水混和性ビヒクル及び1種又は2種以上の放出調整剤中に、タクロリムスの固体分散体又は固溶体を含むことができ；且つ/又は、両親媒性又は疎水性ビヒクル及び場合により1種又は2種以上の放出調整剤中に、タクロリムスの固体分散体又は固溶体を含むことができる。 （もっと読む）

皮膚の顔料を入れた部分を除去するための装置は、ａ）皮膚穿刺装置と、ｂ）上記顔料を入れた部分の皮膚を穿刺するために上記装置に接続された１本以上の針のアレイと、ｃ）上記装置および吸引手段に装着された仲介部材であって、上記吸引手段が、皮膚の上記穿刺された部分で顔料と細胞液との混合物を収集するのを可能にするための部材と、を備える。 （もっと読む）

従来のＭＴＰ阻害薬で見られるような肝臓に対する副作用がなく、しかも優れたＭＴＰの阻害活性を有する高脂血症治療薬の提供。 一般式（１）
【化１】


で示されるエステル化合物又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明による力学的崩壊に対するコラーゲン状組織の抵抗性を向上させる方法は、有効量の架橋試薬にコラーゲン状組織の少なくとも一部を接触させる工程を含む。コラーゲン架橋を増加させることによって、脊柱側弯症の脊柱中の椎間板を安定化させるための身体自体の努力を強化する方法及び装置。この安定性の強化は、屈曲ヒステリシスを減少し、及び脊柱側弯症の脊柱の屈曲剛性を増加することによって、脊柱側弯症の湾曲に関わる椎間板の凸状の側に非毒性架橋を注入することによって引き起こされる。あるいは、組織と架橋試薬との接触は、標的組織中又は標的組織上に徐放送達系を直接配置することによって行われる。椎間板の透過性を増加するために、椎間板への流体流動を向上させるために、及び椎間板内の細胞の生物学的生存性を増加するために、架橋剤を使用する方法及び装置が提供される。 （もっと読む）

本発明は、経口投与用のロピニロールの新規な処方に、および睡眠を妨げる、あるいはその睡眠に支障をきたす疾患、特に下肢静止不能症候群（ＲＬＳ）の治療における使用に関する。 （もっと読む）

錠剤用崩壊剤であって、重合度が１８０以上１２３０未満であって分散度（重量平均分子量Ｍｗ／数平均分子量Ｍｎ）が１．２５以下であるα−１，４−グルカン、またはその修飾物からなる、崩壊剤。錠剤用結合剤であって、重合度が１２３０以上３７０００以下であって分散度が１．２５以下であるα−１，４−グルカン、またはその修飾物からなる、結合剤。低分子量α−１，４−グルカンまたはその修飾物と、高分子量グルカンまたはその修飾物とからなる、錠剤用崩壊結合剤であって、該低分子量α−１，４−グルカンは、重合度が１８０以上１２３０未満であって分散度が１．２５以下であり、該高分子量α−１，４−グルカンは、重合度が１２３０以上３７０００未満であって分散度が１．２５以下である、崩壊結合剤。 （もっと読む）

本発明は抗微生物活性を有する下記式Ｉおよび式ＩＩ、
【化１】


式Ｉ
【化２】


式ＩＩ
の化合物および塩を提供する。本発明はまた式Ｉおよび式ＩＩの化合物の製造において有用な新しい合成中間体を提供する。変数Ａ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ａ_８およびＲ_９は本明細書において定義する通りである。本明細書に開示する式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物は細菌ＤＮＡ合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明はまた式Ｉまたは式ＩＩの化合物１つ以上および担体、賦形剤または希釈剤１つ以上を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は唯一の活性剤として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含有してよく、或は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物および他の活性剤１つ以上の組み合わせを含有してもよい。本発明はまた動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
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【課題】薬学的に有効量のランタン化合物；および少なくとも１つの咀嚼型薬学的に許容し得る賦型剤を含む咀嚼型ランタン製剤の提供。
【解決手段】
本発明は、薬学的に有効量のランタン化合物；および少なくとも１つの咀嚼型薬学的に許容し得る賦型剤を含む咀嚼型ランタン製剤に関する。本発明は、また、ａ）このランタン化合物と少なくとも１つの薬学的に許容し得る賦型剤とをミキサー中で粉末ブレンドして混合物を形成し；あるいはｂ）このランタン化合物と賦型剤とを粉末ブレンドし、得られる組み合わせ物をスラッグ材料に圧縮するか、あるいは得られる組み合わせ物をストランド材料にローラー圧縮し、そしてこの製造された材料をミル掛けして自由流動性混合物とし；そしてｃ）この混合物を錠剤に圧縮するか、あるいは生成する混合物を適当な容器に充填する段階を含む方法により製造される、薬学的に有効量のランタン化合物を含む錠剤または粉末の医薬製剤にも関する。 （もっと読む）

本発明は、5-ヒドロキシトリプタミン(5-HT)アゴニストの口腔粘膜を介する運搬のための新規組成物を提供する。特に、本発明の組成物中の緩衝系は、唾液のpHを、約9.9を越えるpHに上昇させることによって、5-HTアゴニストのイオン化形態から非イオン化形態への実質的に完全な変換を促進する。結果として、5-HTアゴニストの投与は、経口粘膜によって迅速且つ効率的に吸収される。更に、口腔粘膜を介する5-HTアゴニストの運搬は、都合よく薬物の肝初回通過代謝を迂回し、そして消化管中の薬物の酵素分解を回避する。偏頭痛を治療するために本発明の組成物を用いる方法も提供する。
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粒子が、直径約１〜約１，０００μｍであるサイズ分布を有する脂肪酸塩粒子、該粒子の医用組成物における使用、ならびに該粒子および組成物の製造方法および使用方法。 （もっと読む）

本発明は、乱用の可能性のある１種または数種の作用成分に加えて、少なくとも５００Ｎの破壊に対する抵抗性を有する少なくとも１種の合成または天然ポリマーと、任意の生理学的に適合する補助物質とを含有し、変色せずに押出成形により熱成形された乱用の恐れがない剤形に関する。また本発明はそれを製造する方法に関する。

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本発明は、乱用の可能性のある１種または数種の作用成分に加えて、少なくとも５００Ｎの破壊に対する抵抗性を有する少なくとも１種の合成または天然ポリマーと、任意の生理学的に適合する補助物質とを含有し、押出せずに熱成形された乱用の恐れがない剤形に関する。また本発明はそれを製造する方法に関する。
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本発明は、メタキサロンを含むナノ粒子組成物に関する。組成物のメタキサロン粒子は約2μm未満の有効平均粒径を有する。

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アゼチジン誘導体を含有する半固体系が開示されている。本発明は経口投与用アゼチジン誘導体の新規製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、高血圧を治療するための、チアジド系利尿薬クロルタリドンとアンギオテンシンＩＩ受容体ブロッカー（ＡＲＢ）の有利な組み合わせに関する。 （もっと読む）