【課題】高眼圧症及び／又は緑内障を治療用の化学的安定性が高い眼科用プロスタグランジン製品を提供すること。
【解決手段】上記課題は、界面フィルムによって取り囲まれた油性の核を有するコロイド粒子を含むカチオン性の眼科用水中油型のエマルジョンであって、前記エマルジョンは、少なくとも１種のカチオン剤、並びにポロキサマー、チロキサポール、ポリソルベート、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、ソルビタンエステル、ポリオキシステアレート及びその２つ以上の混合物から成る群から選択される少なくとも１種の非イオン性界面活性剤を含み、前記油性の核は、ラタノプロスト、イソプロピルウノプロストン、トラボプロスト、ビマトプロスト、タフルプロスト、８−イソプロスタグランジンＥ_２又はその２つ以上の混合物から成る群から選択される薬剤を含むカチオン性の眼科用水中油型のエマルジョンにより解決する。 （もっと読む）

オリゴヌクレオチド配列中に５−アザ−シトシンを組み込んだオリゴヌクレオチドアナログ（例えば、５−アザ−２’−デオキシシチジン（デシタビン）または５−アザ−シチジンの形態）を提供する。特に、ヒトゲノム中、特に、異常な過剰メチル化に感受性を示す遺伝子のプロモーター領域中のＣｐＧ島をターゲティングするためのデシタビン−デオキシグアノシン島が豊富なオリゴヌクレオチドアナログ（ＤｐＧおよびＧｐＤ）を提供する。このようなアナログを、ＤＮＡメチル化の調整（Ｃ−５位でのシトシンのメチル化の有効な阻害など）のために使用することができる。これらのオリゴヌクレオチドアナログの合成方法および核酸メチル化の調整方法を提供する。オリゴヌクレオチドアナログを合成するためのホスホラミダイト構成単位、癌および血液障害などの容態を治療するためにこれらの化合物または組成物を合成、処方、および投与する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、より高い生物学的利用能、より速やかな吸収速度、および治療効果のより速やかな発現を有する、ナノ粒子アリピプラゾールまたはその塩もしくは誘導体を含む組成物および方法に関する。ナノ粒子アリピプラゾール組成物は、約2000 nm未満の平均有効粒度を有し、かつ精神疾患および精神障害を含む中枢神経系の疾患および障害の治療に有用な可能性があると考えられている。 （もっと読む）

本発明は、生物学的利用能が改善され、吸収速度が高まり、治療効果の開始が速まった、ナノ粒子タダラフィル又はその塩もしくは誘導体を含む組成物に向けられる。本組成物のナノ粒子タダラフィル粒子は、約2000nm未満の有効平均粒度を有することが提唱され、性的機能不全ならびに血管、肺、及び心臓に関連する疾患及び状態の治療において有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、生理活性化合物を投与するための担体であって、１種又は２種以上のＣ_１−Ｃ_４アルコール、そのポリオール又はそのポリマーと、水と、１種又は２種以上のジ及び／又はモノ−（電子移動剤）ホスフェート誘導体、又はそれらの複合体とを含んでなる担体に関する。本担体は生理活性化合物、特に化粧成分を含む薬剤の投与に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、改善された生物学的利用率を有するナノ粒子状のビタミンＫ２を含む組成物を対象とする。本組成物のナノ粒子状のビタミンＫ２の粒子は、約２０００ｎｍ未満の有効平均粒度を有し、骨粗鬆症の予防および治療において有用である。本発明はまた、実施の際に、薬物をパルス型、または、多モードで送達する、骨粗鬆症を予防および治療するためのビタミンＫ２またはナノ粒子状のビタミンＫ２を含む制御放出組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬物動態プロファイルが改善され、かつ摂食／絶食の変動性が減少したメシル酸イマチニブ、またはその塩または誘導体のナノ粒子組成物に関する。この組成物のナノ粒子メシル酸イマチニブ粒子は、約2000nm未満の有効平均粒度を有し、慢性骨髄性白血病、消化管間質腫瘍、および関連疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明はシルデナフィル遊離塩基を含むナノ粒子組成物に関する。組成物のシルデナフィル遊離塩基粒子は約2000nm未満の有効平均粒径を有する。 （もっと読む）

【課題】カチオン性粒子によるdsRNAのベクター化、および皮膚モデルにおけるその使用を提供する。
【解決手段】界面活性剤ミセル、ブロックまたは非ブロックポリマーミセル、カチオン性リポソームおよびニオソーム、カチオン性オレオソームおよびカチオン性ナノエマルジョン、ならびにカチオン性の有機または無機粒子およびナノカプセルから選択されるカチオン性粒子による二本鎖RNAオリゴヌクレオチドのベクター化に関し、また、皮膚モデルで少なくとも1のdsRNAおよび少なくとも1のカチオン性粒子の結合を含む組成物、ならびに少なくとも1のdsRNAと少なくとも1のカチオン性粒子と少なくとも1の皮膚モデルとの結合を含むキットの使用に関する。 （もっと読む）

メタフルミゾン、架橋剤（必要に応じて）、界面活性剤および適切なキャリア溶媒を含む、高充填濃縮組成物。これらの組成物は、動物に局所投与され得、温血動物における外部寄生虫の外寄生を長期間にわたり予防または処置するのに有用である。また、これらの組成物は、更に希釈されて、局所投与にも経口投与にも使用可能な他の処方物を提供し得る。本発明は、局所投与用の高充填濃縮組成物であって、重量対容量ベースで、約５％〜約２５％のメタフルミゾン、約０％〜約１５％の架橋剤、約２％〜約１５％の界面活性剤、および約５０％〜約８０％のキャリア溶媒を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

固体分散体の形で水に難溶性の作用物質を含むマイクロペレットの製造方法、前記方法を用いて得ることができるマイクロペレット、前記マイクロペレットを含んでいる薬剤学的製剤、マイクロペレットの製造に適している微粉末化された分散体の製造方法並びにそのような製剤を製造するためのマイクロペレットの使用が記載される。本方法は、流動層法において微粉末化された作用物質の特殊な経路で製造可能な分散体の使用に基づいている。マイクロペレット（被覆されていないものはマイクロペレット核と呼ぶこともできる）は特に薬剤学的な作用物質を含んでいる。
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本発明は，ａ）セルロースエーテルと水との合計重量に基づいて20〜90重量％の水とカチオン性界面活性剤とを含むセルロースエーテルをミルにおいて挽くステップ；及びｂ）挽く間に、挽くステップの前又は挽くステップに続いて、該混合物を乾燥させる任意的なステップを含む，セルロースエーテルを挽く方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な脂質白金錯体、リポソーム封入脂質白金錯体、脂質白金錯体を含む医薬組成物、および脂質白金錯体を用いて癌を治療する方法を提供する。本発明の化合物または組成物の単位剤形を含むキットも提供する。 （もっと読む）

【課題】薬物の持続放出が得られる経口用徐放性固体剤形を提供する。
【解決手段】可溶性が約10g/lより大きい治療上有効な量の薬物と、pH改変剤と、ならびにヘテロ多糖ガムと周囲の液体に晒された際に該ヘテロ多糖ガムと架橋することができるホモ多糖ガムとを含有するゲル化剤を含む徐放性マトリックスとを含有し、ヒト患者への経口投与後に上記薬物の持続放出が得られる経口用徐放性固体剤形。 （もっと読む）

ある最大平均粒径を有する低水溶性化合物；キャリヤー；および少なくとも2種類の表面安定剤を含む、医薬製剤を開示する。本発明は、そのような製剤を用いて種々の状態を処置する方法およびそのような製剤を製造する方法をも含む。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、少なくとも１種の大環状化合物と、プラジカンテル、モランテル及びピランテルからなる群から選択される少なくとも１種の化合物とからなる薬学的に活性な組み合わせであって、非水性溶媒又は溶媒混合物に溶解された組み合わせと、必須ではない増粘剤とを含む駆虫局所製剤を提供する。 （もっと読む）

抗菌組成物、特に粘膜組織（すなわち、粘膜）に対して、局所的に適用するのに有用な抗菌組成物であって、具体的には、ヒドロキシカルボン酸の脂肪族アルコールエステル、それらの乳酸アルコキシル化誘導体など、またはそれらの組合せを含んでいる。それらの組成物には、エンハンサー成分、界面活性剤成分、疎水性成分、および／または親水性成分をさらに含むことができる。そのような組成物は、効果的な局所抗菌活性を与え、従って、微生物（ウイルスを含む）によって引き起こされるかまたは悪化させられる症状の治療および／または予防に有用である。
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被験者の内部腔部において微小生体によって引き起こされる感染症の発症の遅延方法または感染症の予防方法が提供される。被験者の尿道の少なくとも一部分において微生物を殺傷するまたは不活性化する方法が提供される。 （もっと読む）

副腎皮質ステロイドおよびロイコトリエン受容体拮抗薬を含むナノ粒子組成物が記載される。本組成物は、成人および小児科患者における喘息の予防および長期的治療に、ならびに成人および小児科患者におけるアレルギー性結膜炎、季節性アレルギー性鼻炎の諸症状の緩和のために有用である。2000nm未満の粒径範囲にある単一の製剤中にロイコトリエン受容体拮抗薬と副腎皮質ステロイドとを組み合わせることにより効果が改善される。加えて、1つの剤形しか必要でなくなるため、患者コンプライアンスが向上する。さらに、ロイコトリエン受容体拮抗薬の局所投与は、経口投与後に起こるよりも肝臓がより少量の薬物に曝露されることになるため、肝毒性の低下をもたらす。本発明による薬物組成物は、吸入用、鼻用または眼用製剤へと製剤化することができる。 （もっと読む）

本発明は、疎水相および任意選択の親水相と、少なくとも１種の界面活性剤と、前記相の少なくとも一方に溶解した少なくとも１種の活性成分とを含み、前記活性成分が、前記相の少なくとも一方に懸濁液としても存在している液媒体を含浸させた、粒子形状の固体不活性支持体を含む、少なくとも１種の活性成分の生物学的利用能および／または溶解度を増大させるための含浸粉末に関する。
そのような含浸粉末は、医薬品、準医薬品、および化粧品の分野、食品補助剤の分野、および食品加工業での様々な製剤の基材として使用される。 （もっと読む）