水性媒体中で固体粒子の安定な分散液を製造するための方法であって、（ａ）式Ｉのチアゾール化合物であるところの実質的に水に不溶な物質、水混和性有機溶剤及び阻害剤を含む第一の溶液を、（ｂ）水及び任意の安定剤を含む水相と混合し、それによって前記阻害剤と前記実質的に水に不溶な物質を含む固体粒子を沈澱させること、及び、任意に、前記水混和性有機溶剤を除くこと、を含む前記方法。ここで、前記阻害剤は明細書で定義された非ポリマーの疎水性有機化合物である。また、その方法によって得ることができる安定な分散液、その方法によって得ることができる固体粒子、及びその粒子の使用、がクレームされる。その方法は、オストワルト熟成による減少された粒子成長を示すか、または実質的に粒子成長を示さない粒子の、水性媒体中での分散液を提供する。その方法は、特に、実質的に水に不溶な薬理学的に活性な物質の小さな（ミクロン以下）の水性分散液の製造に適している。 （もっと読む）

本発明は、実質的に２つのコンパートメントからなり、活性化可能な過飽和および制御された浸透促進剤を有する、経皮治療システム（ＴＴＳ）に関する。本発明は特に、過飽和活性物質溶液が、該システムが皮膚に適用されるときに活性物質含有ポリマーマトリックスで生成され、医薬活性物質（浸透促進剤類）の浸透を促進する１または２以上の物質の制御された供給によって引き起こされるＴＴＳ；本発明の経皮治療システムを形成するために組み合わされる２つのコンパートメント、および前記２つのコンパートメントからの前記経皮治療システムの製造に関する。 （もっと読む）

液体エアロゾル製剤はブスピロン、ブプレノルフィン、トリアゾラム、シクロベンザプリン、ゾルピデム、それらの薬学的に許容できる塩及びエステル及びそれらの誘導体からなる群から選ばれた少なくとも一つの熱的に安定な活性成分を含む。液体製剤はプロピレングリコールのような有機溶剤及び一つまたはそれ以上の任意の賦形剤を含むことができる。活性成分は０．０１から５重量％の量で存在することができ、製剤は３μｍ未満の質量メジアン空気力学的直径を持つエアロゾルを形成する蒸気を提供するために加熱されることができる。 （もっと読む）

太陽光線を直射した場合にも薬物が光分解することなく、薬効を十分発現するとともに製剤物性や安全性に優れた貼付剤を提供することを課題とし、本発明は、ポリエステル系支持体の片面に非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）を含有する粘着剤層が設けられた貼付剤であって、該支持体が一般式（１）：
【化１】


式中、
Ｒ_１及びＲ_２は、同一又は異なっていてもよく、水素またはＣ_１〜Ｃ_８のアルキルであり、Ｘは、ハロゲン原子である、
で表されるヒドロキシフェニルベンゾトリアゾール誘導体を含有する、前記貼付剤を提供する。
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（ａ）式Ｉのピロールカルボキサミド化合物である実質的に水不溶性の物質、水混和性有機溶媒、及び阻害剤を含んでなる第一溶液を（ｂ）水と随意に安定化剤を含んでなる水相と組み合わせること、それにより阻害剤と実質的に水不溶性の物質を含んでなる固体粒子を沈殿させること；そして水混和性有機溶媒を随意に除去することを含んでなる（ここで阻害剤は、本記載において定義されるような非高分子の疎水性有機化合物である）、固体粒子の水系媒体における安定分散物の製造の方法。また特許請求されるのは、該方法によって入手可能な安定分散物、本方法によって入手可能な固体粒子と、そのような粒子の使用である。本方法は、固体粒子の水系媒体における分散物を提供し、該粒子は、オストワルド熟成により仲介される粒子成長を抑制して明示するか、又は実質的に明示しない。本方法は、実質的に水不溶性の薬理活性物質の小さな（ミクロン以下の）水系分散物の製造に特に適している。 （もっと読む）

本発明は、アゼチジン誘導体の注射可能又は経口送達可能な二元系又は三元系の製剤に関する。本発明の医薬組成物において使用するアゼチジン誘導体は一般式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）


［式中、Ａｒは芳香族又は複素芳香族の基であり、場合により１つ以上の（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ又はＯＨ基で置換されている］により表すことができる。
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【課題】 眼科用剤に関し、詳しくは、水溶性高分子を含有する眼科用剤で、使用時の不快なべたつき感が改善され、刺激の無い眼科用剤を提供すること。
【解決手段】 本発明の眼科用剤は、１．（ａ）水溶性高分子、（ｂ）エタノール、（ｃ）メントール０．００５〜０．０４０ｗ／ｖ％及び（ｄ）クロロブタノールを含有する２５℃における絶対粘度が１．３〜１５ｍＰａ・ｓであることを特徴とする眼科用剤である。
２．（ａ）水溶性高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン及びポリビニルアルコールから選ばれる１種以上である上記１に記載の眼科用剤である。
３．水溶性高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである上記１に記載の眼科用剤である。 （もっと読む）

本発明は、フルチカゾンおよび少なくとも1種類の表面安定剤を含むフルチカゾン組成物に関する。組成物のフルチカゾン粒子の有効平均粒径は、好ましくは、約2000nm未満である。 （もっと読む）

レシニフェラトキシン（ＲＴＮ）の使用は、異なる疼痛状態の治療のための薬剤の調製のための、何ら局所麻酔を含有しないおよび好ましくは他の薬理学的な活性物質を全く含有しない処方に関する。 （もっと読む）

【課題】 抗不整脈薬である有効成分ピルジカイニドを持続的に経皮吸収させ、長時間にわたって不整脈発現を有効に予防し、及び／又は不整脈を治療することができる経皮吸収型貼付剤を提供する。
【解決手段】 ピルジカイニドを有効成分として含む貼付剤であって、支持体表面に粘着剤層が設けられており、該粘着剤層が遊離形態のピルジカイニド及びアクリル系粘着剤を含む貼付剤。アクリル系粘着剤としては（ａ）分子内にアセトアセチル基を有する（メタ）アクリル系モノマーの１種又は２種以上のモノマーと（ｂ）分子内にアセトアセチル基を有しないビニルモノマーの1種又は2種以上のモノマーとの共重合体などを用いることができる。 （もっと読む）

本発明はエンボン酸セトロレリクスといったほとんど溶解しないペプチド複合体の滅菌懸濁液または凍結乾燥物の新しい製造方法に関する。また、本発明はほとんど溶解しない塩基性ペプチド複合体の滅菌懸濁液および滅菌凍結乾燥物およびこれを含む製剤学的配合物にも関する。前記配合物は、哺乳動物、特にヒトにおいて非経口投与による疾患および病理学的状態の治療および予防のための薬物として用いるのに特に好ましい。 （もっと読む）

コアとコーティングの両方が有効成分を含み、コアが第1の有効成分を含み、コーティングが性質の異なる第2の有効成分を含む有効成分ベースの被覆粒子。 （もっと読む）

本発明は一般に、生物学的に活性な作用物質を投与するための組成物および方法、そしてより詳細には注射可能な非水性懸濁液に関する。
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液体エアロゾル発生製剤は薬剤と少なくとも一つの液体パーフルオロカーボン及び／またはハイドロフルオロカーボンを含む。この製剤は薬剤を安定化する少なくとも一つの界面活性剤を含むことができる。薬剤粒子のエアロゾルは液体パーフルオロカーボン及び／またはハイドロフルオロカーボンが蒸発し、流通路の出口から膨張するように流通路内の製剤を加熱することにより形成されることができる。流通路は手持ち吸入器内の加熱された毛管サイズの流通路であることができる。液体パーフルオロカーボン及び／またはハイドロフルオロカーボンは低い溶解度及び／または低い効能を持つ薬剤を最少の患者協調を必要とする軟らかい霧状エアロゾルとして患者に送出することができる。 （もっと読む）

本発明は、好ましくは接着剤、シリコーン材料によって生成された、化粧品用途またはパーソナルケアための活性分子または製薬用途ための薬剤的または生物学的活性分子を放出するシリコーン材料、好ましくは接着材料に関し、取り込まれる分子および適合剤があり、活性分子が可溶性であり、該適合剤が、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、イソノナン酸イソノニル、ジオクタン酸ネオペンチルグリコール、分枝鎖のパラフィン、有機官能性シリコーン、あるいは４、５、６または７Ｄシロキシル単位の環状鎖からなるシリコーンオイルから選択される。本発明はまたそうした材料を取り込むか、材料からなる物にも関する。 （もっと読む）

【課題】 ハッカ臭などの刺激臭が抑制され、かつ薬効成分の経皮吸収速度に実質的に影響を与えない清涼化剤を含む外用製剤を提供する。
【解決手段】 外用製剤であって、（１）薬効成分、及び（２）ハッカ臭が抑制されており、かつ上記薬効成分の経皮吸収速度に実質的に影響を与えない清涼化剤（例えば２−メチル−３−（ｌ−メンチルオキシ）プロパン−１，２−ジオール又はその誘導体など）を含む外用製剤。 （もっと読む）

ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の徐放性製剤および高血圧治療剤速放性フィルム層を含む経口投与のための複合製剤であって、フイルム層は徐放性製剤上にコートされており、その複合製剤は迅速に高血圧治療剤を放出することによって高血圧治療剤の改良された効果を達成しながら、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の血液中の一定の薬剤レベルを徐放により保つ。従ってその複合製剤は高脂脂質血症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、心臓血管疾患等の病気を防止し治療するのに有用である。
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【課題】耳腔、鼻腔、口腔などに局所投与可能で、投与部位に長時間に亘り保持される製剤を提供する。
【解決手段】乾式造粒法により得た、ゲル形成性物質および低融点物質を含む造粒物に関する。薬物、ゲル形成性物質および低融点物質を乾式造粒して得た造粒物に水などを添加、またはゲル形成性物質および低融点物質を乾式造粒して得た造粒物に薬物溶液または薬物分散液を添加すると、粘着性を有するゲルを容易に形成する。このゲルは、局所投与を望む耳腔、鼻腔、口腔などの適用部位に、薬物を長時間に亘り留めることができる。また、水や熱に不安定な薬物を容易にゲル化できる。 （もっと読む）

４−シクロアルキルレゾルシノールなどの皮膚ライトニング剤のための新規な局所製剤が発見された。この新規な製剤は、皮膚ライトニング剤の効力を高める。それは、医師又は需要者が低用量の皮膚ライトニング剤しか使用しないで済むようにする（即ち、低濃度の皮膚ライトニング剤しか使用しないで済む）。本製剤は、ヒドロキシル化合物を共溶媒と混合して含有する担体を利用する。 （もっと読む）

本発明は、ビスコ−サプリメントの送達のための方法およびデポーエマルション組成物に関する。 （もっと読む）