本発明は、アドレナリンβ受容体およびホスホジエステラーゼ３（ＰＤＥ３）を含むホスホジエステラーゼＰＤＥに対する阻害活性を有する化合物を提供する。本発明は、こうした化合物を含む薬剤組成物、心血管疾患、卒中、てんかん、眼疾患または偏頭痛を治療するためにこうした化合物を用いる方法、ならびにアドレナリンβ受容体およびＰＤＥに対する阻害活性を有する薬剤組成物および化合物を調製する方法を更に提供する。 （もっと読む）

本発明は親水性抗嘔吐剤の経皮送達システムおよびその使用方法を提供し、このシステムは対象の皮膚に親水性ミクロチャンネルを生じさせる装置、および、親水性ポリマーと親水性抗嘔吐剤を含んでいる親水層を含むパッチ、を含む。
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【課題】眼の健康を維持および改善するための栄養補助食品の提供。
【解決手段】本発明は、栄養補助食品中の封入にとって有用な改善されたビーズレット処方物を提供することによって、従来技術の欠点または他の欠点を克服する。特に、この改善されたビーズレットは、ＤＨＡ（ドコサヘキサエン酸）；ローズマリーおよび／またはそれらの構成成分；ならびに賦形剤を含む。これらのビーズレットは、眼の栄養摂取状態を改善および維持するためにカスタマイズされた栄養補助食品における取り込みにとって特に有用である。 （もっと読む）

血管形成に関する状態を有する被験体を処置する方法であって、被験体における血管形成を助長または阻害するために、甲状腺ホルモンのポリマー形態、またはそのアンタゴニストの有効量を投与することを含む方法が開示される。甲状腺ホルモンのポリマー形態、または甲状腺ホルモンアナログの組成物も開示される。本発明により処置される疾患としては、閉塞性血管疾患、冠動脈疾患、勃起不全、心筋梗塞、虚血、脳卒中、末梢動脈血管障害、および創傷が挙げられ得る。 （もっと読む）

本発明は、エストラジオール代謝産物の徐放性処方物であって、それによりインビボ薬物動態が、化学改変、結晶充填構造、粒子サイズまたはそれらの組み合わせからなる群より選択される方法によって操作される、徐放性処方物を提供する。このような組成物は、広範な種類の疾患の長期間の処置に有用である。本発明の目的は、簡単な注射により投与することができる徐放性処方物を調製するために、結晶性エストラジオール代謝産物、エストラジオール代謝産物アナログ、またはエストラジオール代謝産物プロドラッグの溶解性およびインビボ薬物動態特性を操作することである。
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本発明は、眼の涙液膜へのポリエーテル類の制御された放出のための、ソフトコンタクトレンズ用点眼剤に関する。本発明の点眼剤におけるポリエーテル成分は、長期間にわたってソフトコンタクトレンズ材料マトリックスから放出され、長時間の持続的な湿潤性能、向上した潤滑性、向上した終日の快適性、およびコンタクトレンズ着用による乾燥の感覚を減少することを実現する。具体的には、本発明は、以下を提供する：ヒドロゲル生体物質への吸収および長期間のヒドロゲル生体物質からの制御された放出のための点眼剤であって、１つの緩衝化水溶液中において約１重量パーセントを超えるポリエーテル類を含む、点眼剤。 （もっと読む）

この発明は窒素酸化物（NO）合成の調節および/または糖尿病の患者の内皮でのEDHF（内皮由来過分極因子(Endothlium-Derived-Hyperpolarizing-Factor)）の調節のための薬剤の製造のための２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホン酸化合物の使用に関し、薬剤は一般式Ｉの２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホン酸化合物の一日当りの投薬量として＜５００ミリグラムで投与される使用に関する。
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【課題】製剤、例えばオキサカルバゼピンを含むフィルム被覆錠剤および該製剤の製造法を提供すること。
【解決手段】治療的有効量の４から１２μm(中央値)の平均粒子サイズを有する細かく挽かれたオキサカルバゼピンを含む錠剤コア、および親水性透過性外部コーティングを含む、フィルム被覆錠剤を提供することにより解決する。当該製剤は、ディアン粒子サイズ約２から１２μm、好ましくは４から１２μm、より好ましくは４から１０μmを有し、４０μmのふるいで最大残渣が５％まで、例えば２％までである、オキサカルバゼピンを含む。 （もっと読む）

【課題】 ジメチルスルホンの苦味を改善した内服用組成物および苦味を改善する方法を提供する。
【解決手段】 ジメチルスルホンに、バニリン、バニリン誘導体およびハチミツからなる群より選択される１種または２種以上を併用することによって、苦味が顕著に改善する。これにより苦味による服用時の抵抗感を消散することができるため、硫黄成分の供給によって健康維持に必要な化合物の生合成に有効利用されることが期待できる。中でも、散剤、顆粒剤、咀嚼可能な錠剤及びドリンク剤など、製剤が口腔内に広がりしばらく滞留する剤型のものに対して特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、自己凝集性でない均一な異質性を示すフィルム製品およびその調製に関する。フィルムは、水中で分解し、制御された乾燥工程または必要とされるフィルムの均一性を維持する他の工程によって形成できることが望ましい。フィルムは、親水性セルロースポリマーが任意に混合されていてもよいポリエチレンオキシドを含むポリマー成分を含有する。フィルムはまた、フィルム単位区域あたりの薬剤活性物および/または化粧用活性物の変動が10%を超えずに、薬剤活性物および/または化粧用活性物を含有することが望ましい。 （もっと読む）

ミクロンサイズ化されたテストステロンが、錠剤、丸薬、カプセル、粉末、液体又は懸濁液として存在し、テストステロンの少なくとも一部がマイクロカプセル封入された持続放出特性を有する経口テストステロン供与システム。好適な実施形態では、テストステロンは固体脂質懸濁液として存在し、この懸濁液は、溶融した時に等方性流動特性及び／又はチクソトロピー流動特性を呈する。 （もっと読む）

【課題】速崩壊性固形製剤を提供する。
【解決手段】ａ）活性成分、ｂ）平均粒子径が３０μｍから３００μｍのＤ−マンニトール、ｃ）崩壊剤およびｄ）セルロース類を含有してなる速崩壊性固形製剤。 （もっと読む）

【課題】テストステロンを含有する医薬組成物及びゲル、並びにそれらの使用方法、より詳細には、テストステロンを含有するハイドロアルコール／アルコール系の医薬組成物及びゲルを提供すること。
【解決手段】本発明の組成物は、局所的及び経皮的用途に適し、プロピレングリコールを含む。プロピレングリコールは、本発明の組成物において非常に強力な透過促進剤であることが示され、その透過促進剤単独で、又は、例えばミリスチン酸イソプロピルなどの他の透過促進剤との組み合わせで使用される。 （もっと読む）

サリドマイドおよび製薬上許容可能なプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物または包接化合物の医薬組成物および単一用量剤形を記載する。また、本明細書に記載の新規用量剤形を用いて、ハンセン病、慢性移植片対宿主反応疾患、慢性関節リウマチ、サルコイドーシス、炎症症状、炎症性腸疾患、および癌（ただし、これらに限定されるものではない）等の疾患および症状の治療および予防方法も記載する。 （もっと読む）

本発明は、複数のペレットを含む医薬投与形態であって、各ペレットは、ａ．直径０．３〜０．９ｍｍを有し、塩酸タムスロシン、微結晶性セルロース、医薬的に許容される透水性アクリルポリマーおよび水を含むペレットコア、および、ｂ．医薬的に許容される耐酸性アクリルポリマーを含む前記コアを囲む外層被膜であって、前記外層被膜の質量が乾燥ペレットコアに基づいて計算して２．５〜１５％である外層被膜を含み、複数のペレットが、１００ｒｐｍでＰｈ．Ｅｕｒ．バスケット法を使用した場合に、擬似胃液中で、最初の２時間においてタムスロシンの１０％未満の放出を含む溶解放出プロフィールを示す医薬投与形態；および、製造方法であって、ａ．塩酸タムスロシン、微結晶性セルロース、アクリルポリマー、水および任意の補助成分の混合物を粒状化して湿潤ペレットコアを形成する工程と、ｂ．前記湿潤ペレットコアを残留水分２〜１０％まで乾燥する工程と、ｃ．前記乾燥ペレットコアを篩分けして、サイズ範囲０．３〜０．９ｍｍの画分を得る工程と、ｄ．前記篩分けした乾燥ペレットコアを、耐酸性水溶性アクリルポリマーを含む被覆組成物で被覆する工程と、ｅ．前記被覆ペレットを乾燥する工程とを含み、前記被覆工程（ｄ）が、乾燥ペレットコアに基づいて計算して２．５〜１５質量％の前記被覆組成物を有する前記乾燥被覆ペレットを与えるのに充分である製造方法、および薬剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アリピプラゾール無水物結晶を含有する医薬製剤を長期間保存した場合においても、水和物に変化し難く、溶出性が実質的に低下しないアリピプラゾール無水物結晶を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のアリピプラゾール無水物結晶は、例えば図９に示される^１Ｈ−ＮＭＲスペクトルと同じ^１Ｈ−ＮＭＲスペクトル、図１０に示される粉末Ｘ線回析スペクトルと同じ粉末Ｘ線回析スペクトル、図１１に示されるＩＲ（ＫＢｒ）スペクトルと同じＩＲスペクトルを示す。本発明のアリピプラゾール無水物結晶は、低吸湿性であり、長期間保存した場合においても、水和物に変化し難い。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 吸入に適した剤形の医薬組成物は、ベータ擬似剤の治療効果の低い異性体を実質的に含んでいない前記擬似剤の治療上有効な異性体、又はその塩、溶媒和物、エステル、誘導体若しくは多形体と、場合によって抗コリン作用剤又はその塩、溶媒和物、エステル、誘導体、異性体若しくは多形体とを含む。好ましい組成物は、Ｒ−サルブタモール硫酸塩及び臭化イプラトロピウムを含む。本発明の組成物の製造方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の固形分散体を含んでなる新規の薬剤組成物、これらの新規な薬剤組成物を製造する方法、及び、単一の薬剤としての又は他の療法との組合せの形での、癌等のような過剰増殖性疾患の治療のためのそれらの使用に関する。
【化１】

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この発明は、薬物動態プロフィールが改善された、かつ摂食/絶食状態でのばらつきを低減させたフィブラート組成物に関する。この組成物のフィブラート粒子は、約2000nm未満の有効平均粒径を有する。 （もっと読む）

本発明は、ネビボロールまたは医薬的に許容しうる塩、特に式(I)の塩酸塩の、改良合成方法を提供する。本発明はさらに、ネビボロールおよび医薬的に許容しうる塩の新しいフォームT1を提供する。本発明はまた、湿潤剤を使用せず、任意に結合剤および/または崩壊剤を使用する、式(I)の塩酸ネビボロールの固形経口製剤の製造のための、医薬組成物および方法を提供する。
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