カルボキシアルキルセルロースエステルを含む、薬学的に活性な物質の持続送達のための薬学的組成物を開示する。組成物は：少なくとも１種の薬学的に活性な薬剤、ならびに
構造（Ｉ）：


式中：Ｒ¹〜Ｒ⁶は、各々独立に、−ＯＨ，−ＯＣ（Ｏ）（アルキル），および−Ｏ（ＣＨ₂）_XＣ（Ｏ）ＯＨ，ならびにこれらの薬学的に許容可能な塩から選択され、ｘは１〜３の範囲であり、−ＯＨの無水グルコース当りの置換度は、０．１から０．７の範囲であり、−ＯＣ（Ｏ）（アルキル）の無水グルコース当りの置換度は、０．１から２．７の範囲であり、かつ−Ｏ（ＣＨ₂）_XＣ（Ｏ）ＯＨの無水グルコース当りの置換度は、０．２から０．７５の範囲である、を有する無水グルコース繰返し単位を含む少なくとも１種のカルボキシアルキルセルロースエステルを含み、かつ、薬学的に許容可能な媒体中で、組成物が少なくとも１種の薬学的に活性な薬剤の持続放出を示す。ゼロ次速度過程に従った送達等の持続送達のために該組成物を投与する方法もまた開示する。
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【課題】 本発明は、新しい塩酸ブロムヘキシン含有量低下の防止方法、および安定した塩酸ブロムヘキシン含有固形製剤を提供するものである。
【解決手段】 従来、固形製剤中の塩酸ブロムヘキシンは散逸し易いことが知られていたが、塩酸ブロムヘキシン含有固形製剤において、糖アルコール類、ならびにプルランおよび／またはセルロース誘導体を配合することにより、固形製剤中の塩酸ブロムヘキシン含有量低下を防止できることを見出した。本発明により、新しい塩酸ブロムヘキシン含有量低下の防止方法、および長期にわたり安定した塩酸ブロムヘキシン含有固形製剤を提供することができる。 （もっと読む）

【課題】患者の服薬遵守の改善につながるメチルフェニデートまたは同様の作用をもつ薬物の新しい経口投与製剤の提供。
【解決手段】作用の初期発現が迅速であり、かつ作用持続時間が延長された調整／制御放出型メチルフェニデート経口製剤であり、少なくとも1種のPH依存性コーテイングを有する基材を含む経口投与製剤。即時放出型メチルフェニデート製剤の標準品よりもピーク濃度が低く、作用が投与間隔の最後で急速に低下するため、夕食時の患者の食欲と、その後の患者の睡眠に影響を及ぼすことがない。 （もっと読む）

【課題】
難溶性薬物を局所製剤化する方法は確立されておらず、治療に充分な量の薬物を局所へ投与可能とする水性懸濁液剤を提供すること。さらには、高圧蒸気滅菌が可能であり、局所刺激性が低く、経時安定性および分散安定性に優れた水性懸濁液剤、とりわけ、点眼剤を提供すること。
【解決手段】
難溶性薬物のナノ微粒子および解粒剤を含有することを特徴とする水性懸濁液剤ならびにこの水性懸濁液剤に難溶性薬物を飽和溶解度以上に可溶化させた溶液を合わせた水性懸濁液剤は、局所における薬物濃度を治療に充分な濃度まで増加させ、有効濃度を維持することを可能とし、優れた治療効果を発揮し、局所刺激性が低く、経時安定性および分散安定性に優れ、高圧蒸気滅菌が可能な優れた薬剤であり、種々の疾患の局所投与製剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】従来の難点を克服するか、または少なくとも軽減し、更に、有効な薬物を頻繁に投与しなくてよい（例えば１日に一回）有利な特性を提供し、一方、少量の薬物を頻繁に（１日に２回以上）投与することで達成されるような血中（血漿）レベルを達成する可溶性の薬物、例えば１１−［４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル］−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンまたは製剤学上認容性の塩の徐放性製剤を提供する。
【解決手段】ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび１１−［４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル］ジベンゾ−［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンまたはその製剤上認容性の塩を、１種以上の製剤上認容性の賦形剤と共に含有する徐放性製剤によって解決される。 （もっと読む）

【課題】アギ又はアギ揮発油を有効成分とする抗癌剤を提供する。
【解決手段】本抗癌剤は、注射剤、カプセル剤、滴丸剤、錠剤、顆粒剤、散剤又は経口液であってもよい。前記アギ揮発油は、主にα−ピネン、2−ボルネオール、ジsec―ブチルジスルファイド、sec―ブチル―トランス―1―ブテニルジスルファイド、sec―ブチル―プロペニルジスルファイド、ジメチルジスルファイド、ジメチルトリスルファイドを含有している。通常の抽出方法を採用してアギによりアギ揮発油を抽出できる。上述のアギは、新疆アギ又は阜康アギ由来のファクチス樹脂であってもよく、イラン、アフガニスタン、スリランカ、インド、イラク、ベンガル、パキスタン、キルギスタン、カザフスタン等の国に産する膠アギ草由来のファクチス樹脂であってもよい。アギ又はアギ揮発油で製造した抗癌剤は、各種類の癌に掛かった患者の治療に適用する。 （もっと読む）

【課題】公知の作用機序では治療が困難であった難治性の痛みに対する治療薬の開発および麻薬性鎮痛薬で観られる薬物耐性、薬物依存あるいは解熱鎮痛薬に観られる胃腸障害等の副作用の問題を有さない、新規な作用機序を有する、安全でかつ効果的な鎮痛用組成物の提供。
【解決手段】生体内での硫化水素の産生を阻害、抑制または低下させる成分を有効成分として含有してなる鎮痛用組成物であり、特に、ＤＬ−プロパルギルグリシン（ＰＡＧ）およびβ−シアノアラニン（ＢＣＡ）等のシスタチオニンγ−リアーゼ（ＣＳＥ）阻害剤を有効成分として含有する鎮痛用組成物。 （もっと読む）

【課題】原薬の苦味をマスクする組成物および方法を提供する。
【解決手段】本発明の各種実施の形態は、改良化された味マスキングを提供する多層コーティング技術を有する組成物および方法に関するものである。この技術は、味マスキングされた原薬が口内唾液および水性溶液による水和に耐えることを可能にする。 （もっと読む）

【課題】ゲル内から短時間で水や保湿剤、美肌成分等を含む液体を効率良く持続的に滲出させることのできるシート状組成物の提供。
【解決手段】少なくとも（Ａ）ポリ（メタ）アクリル酸類、（Ｂ）水及び（Ｃ）架橋剤を含有し、さらに（Ｄ）（Ｄ１）平均分子量が１９０〜４２５のポリプロピレングリコール、（Ｄ２）平均分子量が１９０以上のポリプロピレングリコールに、１モル以上の酸化エチレンを付加した分子構造を有する水溶性高分子及び（Ｄ３）少なくとも分子内に３個以上の水酸基を有する多価アルコール、糖アルコール又は糖類に、３モル以上の酸化プロピレンを付加した分子構造を有する水溶性高分子、の群より選ばれる１種もしくは２種以上の溶液滲出剤を含有する含水ゲルからなるシート状組成物。 （もっと読む）

以下：ａ）０．００５〜１０重量％の１種または複数の水溶性薬学的活性成分もしくは薬学的に許容可能なその塩；ｂ）０．０１〜１０重量％のヒドロキシプロピルメチルセルロース、これは２５００〜５５００ｃｐｓ（ｍＰａ．ｓ）の粘度を有する、および、ｃ）水性薬学的組成物のｐＨを５〜７に維持するための緩衝液、を含む水性薬学的組成物が、
以下：ｉ）上記構成要素を水に溶解させて水溶液を形成すること、および、ｉｉ）ｉ）で形成した該水溶液を、１ミクロン以上１０ミクロン以下のメッシュサイズの篩に通して水性経鼻薬学的組成物を形成すること；を含む方法で調製される。本方法により得られる組成物は、改善された粘膜付着一貫性および安定性を示すことができる。 （もっと読む）

本発明は、桂皮抽出物を有効成分とする腸内菌叢改善及び免疫機能増進用組成物に関するもので、具体的に腸内有益菌であるビフィドバックテリウムロンガム（Ｂｉｆｉｄｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｌｏｎｇｕｍ）、ラクトバチルス属（Ｌａｃｏｔｏｂａｃｉｌｌｕｓ ｓｐ．）とラクトバチルスアシドフィラス（Ｌａｃｔｏｂａｃｉｌｌｕｓ ａｃｉｄｏｐｈｉｌｕｓ）の生育を促進して、一般免疫系リンパ球のような免疫細胞を増殖させる機能とともに腸管免疫系免疫細胞活性機能を有する桂皮抽出物を有効成分として含む組成物に関するものである。本発明の組成物は、腸内有益菌の生育を促進して腸内菌叢組成を好ましく変化させて、免疫細胞を増加させて免疫機能を増進、特に腸免疫を活性させるので便秘または腸関連疾患治療剤及び免疫増進剤に使用することができる。
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硬カプセルまたは軟カプセルへの封入に適した、親油性ベヒクルに基づく二重制御放出マトリクスシステムが開発された。そのマトリクスは、懸濁物の形態であり、低用量化合物および／または湿気に感受性の化合物のより容易な処方を可能にする。そのマトリクスは、一つまたはそれより多い薬学的に活性な物質の制御放出のための、二つの速度調節バリアを含む。最初の速度調節バリアは、比較的親油性の油性ベヒクルを含む。最初の速度調節バリアは、親油性ベヒクル中に溶解され、それ自身が速度調節特性を持つ賦形剤を１つ以上さらに含み得る。第二の速度調節バリアは、その最初の速度調節バリア中に分散させられたヒドロゲルを形成するポリマー材料である。その最初の速度調節バリアが分解するとき、薬学的に活性な物質がゆっくりと放出され、そして周囲の水性媒体はそのポリマーマトリクス中にしみ出し始める。
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少なくとも1つの独立したアパーチャを内部に含む剛性ハウジング、およびこのハウジング内に配置された活性成分を含有する駆動物質を含み、駆動物質が流体の存在下で膨潤し、それによりこの物質および活性成分がアパーチャを通してハウジングの外に押しやられることを特徴とする、活性成分を送達するための制御放出デバイス。 （もっと読む）

本発明は、トラゾドン又はトラゾドン誘導体の１日１回用製剤に関する。当該製剤はトラゾドン又はトラゾドン誘導体及び放出制御性賦形剤を含み、従って、一旦経口的に投与されると、当該トラゾドン又はトラゾドン誘導体は投与開始の少なくとも１時間後〜少なくとも２４時間後、治療的血漿中濃度で維持される。投与後、初期治療作用が最初の１時間以内に効果を示し、少なくとも約２４時間持続する。この治療効果は、残りの２４時間の期間、比較的かつ実質的に一定のままである。当該製剤は鬱病及び/又は睡眠障害の治療のために用いることができる。 （もっと読む）

液体剤形中に配合された腸溶性ポリマーを含む医薬製剤及び方法。この製剤及び方法は、費用のかかる錠剤化又は被覆プロセスを必要とせずに、遅延放出及びその後の持続放出の腸溶性を提供する。
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硬カプセルまたは軟カプセルへの封入に適した、親水性ベヒクルに基づく二重制御放出マトリクスシステムが開発された。そのマトリクスは、溶液または懸濁物の形態であり、低用量の化合物のより容易な処方を可能にする。そのマトリクスは、一つまたはそれより多い薬学的に活性な物質の制御放出のための、二つの速度調節バリアを含む。最初の速度調節バリアは、親水性ベヒクル（例えば、高分子量ポリエチレングリコールおよび低分子量ポリエチレングリコールの組み合わせ）を含む。最初の速度調節バリアは、その親水性ベヒクルと混和できる一つまたはそれより多い溶媒を、さらに含み得る。第２の速度調節バリアは、親水性ベヒクル中に溶解または分散されたヒドロゲル形成ポリマー材料を含む。ヒドロゲルの形成は、水がその外殻からその中身へ移動する乾燥の間、または周囲の水性媒体がマトリクスと接触したときのカプセル外殻の溶解時に起こり得る。
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ロサルタンを含む医薬組成物およびその医薬上許容される塩、ならびにそれらの作製方法。ロサルタンの医薬組成物は、ロサルタンまたはその医薬用塩の有効量を含む活性剤、および医薬上許容される添加剤を含み、ロサルタンのｄ（０．９）は５０μ未満であり、および／または比表面積は０．６ｍ^２／ｇを超える。ロサルタンの医薬組成物の調製方法は、５０μ未満のｄ（０．９）および／または０．６ｍ^２／ｇを超える比表面積を有するロサルタンを他の粒内部賦形剤とブレンドする工程、乾燥圧縮、ミリングおよびふるい分けによって顆粒を得る工程を含み、前記顆粒はその後粒外部の賦形剤とブレンドされて錠剤に圧縮され、さらにコーティングされる。 （もっと読む）

【課題】易酸化性薬剤の保護を提供すること。
【解決手段】化粧品又は医薬品使用のための配合物は、カプセル化形態にある抗酸化剤及び美容上又は医薬上許容可能なキャリアを含有する。該抗酸化剤は、炭素架橋ヒンダードフェノール、エステル架橋ヒンダードフェノール、アミド架橋ヒンダードフェノール、ヒンダードフェノールのラクトン、立体障害性オキシルアミン及び立体障害性ヒドロキシルアミンから選択される。カプセル化抗酸化剤は高活性であり、及び更なる有効成分、例えば易酸化性天然物質、ビタミン、芳香材（ｆｒａｇｒａｎｃｅｓ）、及び植物真菌類、藻類又は動物からの抽出物を、特に該成分と一緒に共カプセル化した場合、早期劣化から保護するのに適する。前記配合物は、中でも化粧品又は医薬品スキンケア又はスキンデリバリー配合物、注射可能な溶液、輸液、点眼薬、飲料溶液、ダイエット又は強化食品、口腔ケア配合物、飲料うがい薬、吸入剤の調製のために、又は食品添加物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、１以上の医薬的活性物質を送達するための持続放出型製剤に関する。この製剤は、架橋ハイアミロース澱粉及び少なくとも一つの医薬的活性物質を含んでなり、更に小さい製剤に細分割される際に、この更に小さい製剤はそれが誘導された元の製剤と実質的に同じ持続放出特性を有する。この製剤は、少なくとも２４時間までの持続放出を提供することができ、またその分割可能性は、活性物質のレシピエント又は該活性物質を投与するヒトが該活性物質の投与量を用量設定することを可能にする。
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【課題】セフジトレン ピボキシルを含む製剤の水の濡れ性を向上させ、溶出性を向上させた製剤でしかも初期溶出速度の速い製剤を提供することである。
【解決手段】セフジトレン ピボキシル１００ｍｇ力価相当量に対しラウリル硫酸ナトリウム０．１〜１０ｍｇの割合で含有する医薬組成物。 （もっと読む）