本発明は、免疫原として有用なタンパク質／ポリペプチド担体分子を含むペプチド免疫原のコンジュゲートを生産する方法を対象とし、ここでペプチド免疫原はタンパク質担体に、担体の、または場合により結合したリンカー分子のアミノ酸残基上の活性化官能基を介して結合され、そしてここでアミノ酸残基上の任意の非結合反応性官能基はキャッピングにより不活性化され、これにより担体分子の免疫学的機能性は保持されるが、コンジュゲートの安全性または効果を下げる可能性がある望ましくない反応に関する傾向を減少させる。さらに、本発明はそのような免疫原生成物およびそのような方法により作成されたそのような免疫原生成物を含有する免疫原組成物にも関する。
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本発明は、慢性炎症性腸疾患の際の鉄分布障害の処置におけるエリスロポエチンの使用に関する。 （もっと読む）

Pegyl化されたGLP-1化合物およびその治療的使用。 （もっと読む）

ポリマー・活性剤複合体の二つの異なった集団を含む組成物が提供され、このとき各集団に関連するポリマーの重量平均分子量は異なっている。また、このような組成物の調製方法、およびこのような組成物の投与方法も提供される。
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コポリマーの疎水性セグメント上にベンゾイルスルホン酸基を有する両親媒性コポリマーの複合体が開示される。 （もっと読む）

本発明は、複数のインターフェロン（ＩＦＮ）αサブタイプの生物活性を阻害し、ＩＦＮα２１の生物活性又はＩＦＮβ又はＩＦＮωの生物活性を実質的に阻害せず、抗インターフェロンαモノクローナル抗体、特にヒトモノクローナル抗体を提供する。また、免疫複合体、二重特異性分子及び本発明の抗体を含む医薬組成物を提供される。本発明の抗体を用いたＩＦＮαの生物活性を阻害する方法、及び本発明の抗体を投与することによって、自己免疫疾病、移植片拒絶及び移植片対宿主病などのＩＦＮαが仲介する疾病又は疾患の治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、単分散性または二峰性の水溶性オリゴマー組成物から得られる水溶性オリゴマーの共有結合により化学修飾した小分子薬を提供する。本発明の接合体は、多数の投与経路のうちのいずれかで投与した場合、水溶性オリゴマーと結合していない小分子薬の生体膜通過率と比較して軽減した生体膜通過率を示す。
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本開示は、新規な血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）結合ポリペプチド、および血管内皮増殖因子（VEGF）によって媒介される生物活性を阻害するためのこれらのポリペプチドの使用法に関する。本開示はまた、単一ドメイン結合ポリペプチドに関する様々な改良を提供する。

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本明細書には、架橋を促進するために、少なくとも１個のヒドラジド反応性基および／またはアミノオキシ反応性基を導入することによって変性された高分子のような化合物、これらの製造方法、および瘢痕のない創傷治癒のための、生物活性剤または生細胞を送達するための、外科的処置後の癒着を予防するための、あるいは骨および軟骨を修復するためのこれらの使用方法が記載されている。該高分子としては、オリゴヌクレオチド、核酸、ポリペプチド、脂質、糖タンパク質、糖脂質、多糖類、タンパク質、または合成ポリマーを挙げることができ、ヒアルロン酸のようなグリコサミノグリカンが好ましい。 （もっと読む）

細菌由来のインタクトなミニ細胞を、特定の非食作用性哺乳動物細胞に対してターゲティングする方法は、二重特異性リガンドを使用して核酸を哺乳動物細胞に効率的に送達する。二重特異性リガンドは、(i)細菌由来のミニ細胞の表面構造に対して特異性を有する第一のアーム、及び(ii)非食作用性哺乳動物細胞の表面レセプターに対して特異性を有する第二のアームを含み、ミニ細胞を、特定の非食作用性哺乳動物細胞にターゲティングし、非食作用性細胞によるミニ細胞のエンドサイトーシスを起こすのに有用である。 （もっと読む）

インフルエンザM2タンパク質に対する抗体の産生を誘発する免疫原を含む、カリボキシ-末端が切り縮められたキメラB型肝炎ウイルスヌクレオキャプシド（HBc）タンパク質が開示される。2つから4つのコピーとして存在する免疫原性インフルエンザ配列は、好ましくはN-末端近傍又はHBc免疫原性ループ配列内で発現される。前記HBcキメラは、好ましくはインフルエンザ特異的T細胞エピトープを含み、好ましくは、自己会合粒子の安定性強化及びそのようなキメラ粒子の収量増加の両目的のために操作される。前記キメラの製造方法及び使用方法もまた開示される。









































【化１】
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薬物担体として実用的な水溶性ヒアルロン酸修飾物、及びその製造方法を提供する。 水と極性有機溶媒との混合溶媒中で、ヒアルロン酸またはその誘導体のグルクロン酸のカルボキシ基にヒドラジド基含む基を５５モル％以上導入することにより得られた水溶性ヒアルロン酸修飾物は、従来の水溶性ヒアルロン酸修飾物では得られない実用的なレベルまでその血中滞留時間を延長できることを見出した。 （もっと読む）

本発明は、生物学的バリヤーを形成する生体膜または組織の表面上への又はそれらの内部への又はそれらを越える、カーゴ（cargo）またはカーゴ分子としての薬物、生物活性物質または他の化合物の運搬または輸送の増強のための運搬タンパク質、タンパク質-カーゴ複合体、方法および手段に関する。 （もっと読む）

下記ａ)〜ｄ）を含んでなる、コンジュゲートであって、ａ）三官能性架橋部分が、ｂ）リンカー１を介して親和性リガンドと、ｃ）必要に応じてリンカー２を介して、細胞傷害性薬剤と、ｄ）哺乳類の腫瘍表面で発現されるＥｒｂ抗原と少なくとも５×１０^６Ｍ^−１の親和性結合定数で結合する能力を有する抗Ｅｒｂ抗体またはその変異体と結合されており、前記親和性リガンドがビオチン、またはアビジンもしくはストレプトアビジンに対してビオチンと実質的に同等の結合機能を有するビオチン誘導体であり、ビオチンアミド結合の酵素的切断に対する安定性がリンカー１に導入されている、コンジュゲート。
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本発明は、治療有効量のＩＬ−１７活性阻害剤を投与することを含む、多発性硬化症（ＭＳ）を治療し、且つ／又は予防するための方法を提供する。
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本発明は、ホスホン酸含有T3様物質、その立体異性体、医薬的に許容しうる塩、共結晶およびプロドラッグ、ならびにプロドラッグの医薬的に許容しうる塩および共結晶である化合物、ならびにその製造、および肥満、NASH、高コレステロール血症および高脂血症などの代謝性疾患ならびにアテローム性動脈硬化症、冠動脈心疾患、糖耐性障害、代謝性症候群および糖尿病などの関連症状の予防および／または治療のためのその使用に関する。

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本発明は、造影基で標識したスルホンアミドヒドロキサメート類の特定タイプのマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤（ＭＭＰｉ）を含む造影剤を開示する。 （もっと読む）

本発明は、免疫グロブリンＦｃ領域の新規用途に係り、より具体的には、免疫グロブリンＦｃ領域をキャリアとして含む薬剤学的組成物に関するものである。免疫グロブリンＦｃ領域を薬物のキャリアとして含む薬剤学的組成物は、結合する薬物の生体内活性は比較的高く維持しながら血中半減期を著しく増加させる。また、薬物がポリペプチド薬物の場合、免疫グロブリンＦｃ領域と目的蛋白質の融合蛋白質に比べて免疫反応誘発の危険が少なくて様々なポリペプチド薬物の持続型製剤の開発に有用に利用できる。

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カルボキシル官能基を担持する、水溶性非ペプチド重合体、特にカルボン酸官能化ポリ（エチレングリコール) (PEG)重合体を調製するための方法、並びにこれらの方法の生成物が開示されている。一般に、エステル試薬Ｒ（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ’（なお式中、Ｒ’は第三級基であり、Ｒは官能基Ｘを含む）を、水溶性非ペプチド重合体ＰＯＬＹ−Ｙ（なお式中、ＹはＸと反応して共有結合を形成する官能基である）と反応させて、該重合体の第三級エステルを形成し、次にそれを水溶液中で強塩基を用いて処理し、該重合体のカルボキシラートを形成させる。標準的には、次にこのカルボキシラートを水溶液中で無機酸を用いて処理して、該カルボキシラートをカルボン酸に転換させ、かくしてカルボン酸官能化重合体を形成させる。 （もっと読む）

本発明は、ＩＬ−１８結合タンパク質、特にはヒトインターロイキン−１８（ｈＩＬ−１８）に結合する抗体を包含するものである。具体的には本発明は、完全にヒト抗体である抗体に関するものである。好ましい抗体は、ｈＩＬ−１８に対して高い親和性を有し、ないしはインビトロおよびインビボでｈＩＬ−１８活性を中和する。本発明の抗体は、全長抗体またはそれの抗原結合部分であることができる。本発明の抗体の製造方法およびそれの使用方法も提供される。本発明の抗体または抗体部分は、ｈＩＬ−１８の検出および例えばｈＩＬ−１８活性が有害である障害を患うヒト被験者でのｈＩＬ−１８活性阻害において有用である。 （もっと読む）