本発明は、イオン交換樹脂（この樹脂の粒径は直径が38μm又はそれ以下である）と複合したデキストロメトルファン、ジフェンヒドラミン、カラミフェン、カルバペンタン、エチルモルフィン、ノスカピン、コデイン及びそれらの混合物からなる群から選択される鎮咳剤を含有する感覚刺激的に心地良いロゼンジを提供する。また、このロゼンジの製造方法及びこのロゼンジの投与方法が提供される。 （もっと読む）

抗CEACAM6抗体および抗体断片、それらをコード化する核酸、それらを製造する方法、ならびにそれらの組成物を用いて癌を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

カスケードキャリヤーを連結したプロドラッグが記載されている。これは、生物学的に活性な成分及びマスキング基を含んでおり、ここで、マスキング基は、少なくとも1個の求核性成分を有しており、又、前記キャリヤーとは異なっている。本発明の好ましい一実施形態では、該プロドラッグは、式(I)で表される構造を有する。
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本出願は、PEG分子が、未変性G-CSF一次配列の17位のシステイン残基、またはG-CSF類似体の対応する位のシステイン残基に結合する新規PEG-G-CSF結合体に関する。本出願は、このような結合体の製造方法も説明し、当該方法は、以下のステップからなる。(i)G-CSFタンパク質をタンパク質の可逆的変性を誘発する状態にさせる。(ii)変性状態下で、ステップiで得られる変性タンパク質をチオール反応性PEGと結合する。(iii)ステップiiで得られる結合を生物学的に活性なG-CSF-PEGを得る結合の再生を促進する状態にさせる。 （もっと読む）

本発明は、イオンバランス異常治療のための方法と製薬組成を提示する。本発明は特に、カリウム結合ポリマーおよびその製薬組成から成る組成を提示する。治療や予防の利点に関し、このポリマー組成および製薬組成の使用方法が、ここに公開されている。これら方法の例には、腎不全や、高カリウム血症を起こす薬剤の使用によって発症した高カリウム血症の治療が含まれる。１実施形態において本発明は、カリウムを除去する必要のある動物被験体からカリウムを除去する方法であって、動物被験体に効果的な量のカリウム結合ポリマーを投与する工程を包含し、ポリマーが動物被験体の胃腸管において、ポリマー１ｇ当たりカリウムを平均約１．５ｍｍｏｌ結合し除去し得る方法を、提供する。 （もっと読む）

本発明は、気管支炎症疾患を処置または予防する医薬を製造するための、
ａ）ＭＭＰ−２、ＭＭＰ−９およびＭＭＰ−１４についてのＩＣ₅₀値が各々５μM未満であり；
ｂ）ＭＭＰ−１：ＭＭＰ−２、ＭＭＰ−１：ＭＭＰ−９、ＭＭＰ−１：ＭＭＰ−１４についてのＩＣ₅₀値の比が１００より大であり；そして、
ｃ）ＭＭＰ−３：ＭＭＰ−２、ＭＭＰ−３：ＭＭＰ−９、ＭＭＰ−３：ＭＭＰ−１４についてのＩＣ₅₀値の比が１０より大である、
として定義される、ＭＭＰ−１、ＭＭＰ−２、ＭＭＰ−３、ＭＭＰ−９およびＭＭＰ−１４に対する阻害活性を有するトリオキソピリミジン化合物の使用を提供する。
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本発明は、抗原およびＴＩＭ標的化分子を含有する組成物を提供する。本発明は、さらに、ＴＩＭ標的化分子結合体、例えば、治療用または診断用部分に標的させるＴＩＭ標的化分子を提供する。本発明は、さらに、かかる組成物の使用方法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、抗原およびＴＩＭ標的化分子が薬学的に許容され得る担体中に含まれた組成物を投与することにより、個体において免疫応答を刺激する方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、抗原およびＴＩＭ標的化分子（これらは、単一の組成物にて一緒に、または別々に投与され得る）を投与することにより、個体において免疫応答を刺激する方法を提供する。
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血液脳関門を通過することができる両親媒性のグリコペプチドが提供される。当該グリコペプチドは、種々の神経障害および行動障害を治療するために有効である。
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生物学的に活性なタンパク質それのみを哺乳動物に投与した際に誘発された免疫反応と比較して、哺乳動物に投与する際に、免疫反応を惹起しないか、または、免疫反応が減少される医薬品を製造するための、生物学的に活性なタンパク質である少なくとも１つの成分、および、哺乳動物の血清アルブミンに結合することができる少なくとも１つの成分を含む新規の分子の使用が提供される。また、ポリペプチドを、哺乳動物の血清アルブミンに結合することができる少なくとも１つの成分にカップリングすることを含む、ヒトまたは非ヒト哺乳動物に生物学的に活性なタンパク質を投与する際に誘発される免疫反応を減少させるか、または除去する方法も提供される。 （もっと読む）

驚くべき事に、下記の式（Ｉ）で示されるトリオキソピリミジン誘導体および水溶性シクロデキストリン（以下ＣＤと略記する）で形成されるトリオキソピリミジン−シクロデキストリン複合体が、高い水溶性、優れた安定性、および低い局所刺激性を示し、治療物質として有用であることが判明した。したがって本発明は、トリオキソピリミジン誘導体またはその塩およびシクロデキストリン、好ましくはα−、β−もしくはγ−シクロデキストリンまたは水溶性シクロデキストリン誘導体（水溶性とは、２５℃において少なくとも０．５gr／１００ml（水）の溶解度と定義する）［ここで、トリオキソピリミジン誘導体は式（Ｉ）で示される］で形成されたトリオキソピリミジン−シクロデキストリン複合体を提供する。さらに、このようなシクロデキストリンとのトリオキソピリミジン複合体およびＬ−リジンまたはＬ−アルギニンのようなアジュバントは、改善された水溶性およびバイオアベイラビリティー、優れた安定性、ならびに低い局所刺激性を示し、治療製剤として有用であることが判明した。
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本発明は、部分Aおよび部分A'がラフト親和性部分であり、部分Bおよび部分B'がリンカーであり、部分Cおよび部分C'がファーマコフォアであって、部分Bおよび部分B'が少なくとも8個の炭素原子の骨格を有するリンカーであり、該炭素原子の1つ以上が窒素、酸素または硫黄と置換されてもよい、C−B−AまたはC'−B'−A'型の三者構造を含む化合物に関する。さらに、本発明化合物の特定の医薬的使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＥＧ化誘導体、薬物結合体、および特定のイオンチャネル調節化合物の同位体誘導体に関する。薬学的組成物および使用方法もまた、開示される。１つの局面において、本発明は、イオンチャネル調節化合物に結合された１つまたは複数のＰＥＧ部分を含むイオンチャネル調節化合物のＰＥＧ化誘導体に関する。別の局面において、本発明は、本発明のＰＥＧ化誘導体および薬学的に受容可能な賦形剤を含む薬学的組成物に関する。別の局面において、本発明は、不整脈の処置を必要とする被験体において不整脈を処置する方法に関し、ここで、上記方法は、治療有効量の本発明のＰＥＧ化誘導体、または本発明のＰＥＧ化誘導体を含む薬学的組成物を被験体に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を通した少なくとも１のエフェクターの透過を容易にすることのできる新規な医薬組成物に関する。本発明はまた、罹患した患者にこれら組成物を投与することによる疾患の治療または予防方法にも関する。
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本発明は、骨増殖を促進するための組成物および方法を提供する。本発明はまた、BMP-3AまたはBMP-3B活性を調節する化合物をスクリーニングする方法も提供する。本明細書において提供された組成物および方法は、骨増殖を調節するために有用である。

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本発明は、広くはタンパク質修飾の分野に関し、より詳細には、水溶性ブロックポリマー、薬剤へのこれらの結合、及びこれらを製造する方法及びこれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明はヒドロキシアルキルデンプン（ヒドロキシエチルデンプンが好ましい）とタンパク質とのコンジュゲートに関し、ここで、これらのコンジュゲートはヒドロキシアルキルデンプンまたはヒドロキシアルキルデンプンの誘導体の少なくとも１個のアルデヒド基、ケト基またはヘミアセタール基と、該タンパク質の少なくとも１個のアミノ基との間の還元的アミノ化反応によって形成され、その結果、該ヒドロキシアルキルデンプンまたはその誘導体は、アゾメチン結合またはアミノ結合を介して該タンパク質と共有結合する。本発明はまた、これらのコンジュゲートを製造する方法、および該コンジュゲートの具体的な使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】多価リガンド・ポリサッカライドに結合した薬剤を含む組成物、および、ガンの予防および治療におけるその組成物の用法に関する。
【解決手段】一つの局面では、ポリサッカライドは、天然のポリマー、または半合成ポリマーであって、1種以上の抗ガン化学療法剤によって特異的に架橋結合されるポリマーの物理的および化学的処理によって獲得される。もう一つの局面は、ガン組織を含む病的組織に向けて、ポリサッカライドを化学療法剤と共に運ぶ効果的な搬送法である。 （もっと読む）

本発明は、活性物質およびヒドロキシアルキルデンプンが、式（Ｉ）［式中、Ｙは、ＯおよびＳからなる群から選択されるヘテロ原子であり、ＸはＳＨおよび式（Ｆ）からなる群から選択される］で示される構造を有する化学部分により連結され、コンジュゲートが、式（ＩＶ）［式中、ＨＡＳ’は、チオエステル基に連結したヒドロキシアルキルデンプンまたはその誘導体の残基であり、ＡＳ’は、アルファ−Ｘベータ−アミノ基に連結した活性物質またはその誘導体の残基である］または式（Ｖ）［式中、ＨＡＳ’は、アルファ−Ｘベータ−アミノ基に連結したヒドロキシアルキルデンプンまたはその誘導体の残基であり、ＡＳ’は、チオエステル基に連結した活性物質またはその誘導体の残基であり、−（Ｃ＝Ｙ）基は、チオエステル基−（Ｃ＝Ｙ）−Ｓ−Ｒ’に由来し、ＨＮ−ＣＨ−ＣＨ₂−Ｘ基は、アルファ−Ｘベータ−アミノ基に由来する］で示される構造を有する、活性物質およびヒドロキシアルキルデンプンのコンジュゲートに関する。

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本発明はヒドロキシアルキルデンプンとタンパク質とのコンジュゲートに関し、これらのコンジュゲートはヒドロキシアルキルデンプンまたはヒドロキシアルキルデンプンの誘導体とタンパク質との間の共有結合によって形成される。本発明はこれらのコンジュゲートを製造する方法およびこれらのコンジュゲートの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１個のポリエチレングリコール分子、又はその誘導体に共有結合したＦＧＦ−２１化合物を提供し、これにより、生物活性のポリペプチドは、非ポリペプチドと比較して延長された除去半減期及び遅いクリアランスを有する。これらのＥＧ化ＦＧＦ−２１化合物と組成物は、糖尿病、肥満症、及びメタボリック症候群の治療に有用である。 （もっと読む）