リソソームのような特定の亜細胞区画に局在化する標的化治療物が、提供される。より具体的には、本発明によって、不完全グリコシル化標的化治療物であって、ヒトリソソーム中で治療的に活性な治療剤；およびヒトカチオン非依存性マンノース−６−リン酸レセプターの細胞外ドメインに結合するリソソーム標的性ドメインを含み、かつ（ｉ）ヒトカチオン非依存性マンノース−６−リン酸レセプターのアミノ酸５７２位がイソロイシンからチロシンに変化したムテインに結合しないか；または（ｉｉ）ヒトカチオン非依存性マンノース−６−リン酸レセプターの細胞外ドメインの結合についての解離定数の少なくとも１０倍の解離定数で、ムテインに結合する、不完全グリコシル化標的化治療物が提供される。 （もっと読む）

新生物性疾患を抗体−細胞毒コンジュゲート分子で処置するための方法、抗体−細胞毒コンジュゲート分子を合成する方法が提供される。抗体−細胞毒コンジュゲート分子として有用であるか、またはこれらの分子の合成に有用である化合物も提供される。
（もっと読む）

【課題】ソマトスタチンアゴニスト及びその持続放出複合体の提供。
【解決手段】化合物（A）：


またはその医薬的に許容できる塩、およびポリ-（l）-乳酸-グリコール酸-酒石酸を含むコポリマー（P（l）LGT）を含む化合物（I）であって、化合物（A）のアミノ基がP（l）LGTのカルボキシル基にイオン結合している化合物に関する。さらに、この持続放出複合体の製造方法に関する。さらにまた、この持続放出複合体および医薬的に許容できるキャリヤーを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、内皮細胞および／または腫瘍細胞上で発現されたトロポミオシン（Ｔｍｐ）を標的にすることによって、血管形成を阻害し、そして腫瘍および癌を処置するための新規な方法、血管形成のインヒビターを結合する、Ｔｐｍポリペプチドおよびペプチド、ならびにそれらの改変体および誘導体、そして血管形成をブロックまたは刺激する抗Ｔｐｍ抗体に関する。ＨＫ_ａのＤ５サブユニットに結合し、血管形成を阻害する環状ペプチドもまた含まれる。Ｔｐｍに結合する候補抗血管形成分子として試験化合物をスクリーニングする方法が開示される。本発明のタンパク質、ペプチド、改変体および誘導体を含むアフィニティーリガンドもまた開示される。
（もっと読む）

本出願は、櫛形ポリマーの製造方法であって、（ａ）（ｉ）線状、分枝状又は星形の、置換又は非置換の、且つオレフィン性不飽和部分を有する、モノマーであって、該オレフィン性不飽和部分が付加重合を受け得る複数のモノマー；（ｉｉ）開始剤化合物であって、均等開裂可能な結合を含む化合物；及び上記（ｉｉｉ）モノマーの重合を触媒し得る触媒を準備する工程、及び（ｂ）上記開始剤と組合せて、上記触媒に上記複数のモノマーの重合を触媒させる工程を含む方法を提供する。該製法により得られる触媒及びポリマーも提供される。好ましくはタンパク質と結合することができる櫛形ポリマーであり、且つアルコキシポリエーテル、例えばポリ（アルキレングリコール）又はポリテトラヒドロフランであるモノマーから生成され得る櫛形ポリマーである。 （もっと読む）

本発明は、siRNA分子、ならびに免疫応答を調節するためおよび標的遺伝子の発現をサイレンシングするためにそのようなsiRNA分子を使用する方法を提供する。

（もっと読む）

薬物-リンカー-リガンド結合体が開示されており、ここで、薬物は、ペプチドベースのリンカー単位を介してリガンドに結合している。一実施形態では、リガンドは、抗体である。薬物-リンカー化合物および薬物化合物も開示されている。本発明の化合物および組成物を使用して、癌、自己免疫疾患または感染症を治療する方法も、開示されている。 （もっと読む）

本発明は、組成物を細胞にデリバリーするための医学用装置と方法を提供する。組成物は、人工ウイルスベクター、特に好ましくは人工アデノ随伴ウイルスベクターを含む。そのような組成物は、人工ウイルスベクターを血液−脳バリヤーを通してデリバリーするのに有用であり得る。
（もっと読む）

細胞結合物質と小分子薬物とのコンジュゲートを作製する方法であって、細胞結合物質を二官能性架橋部分と反応させることにより反応性ジスルフィド基を有する細胞結合物質を提供し、その後この修飾した細胞結合物質を遊離チオール基を含む小分子薬物と反応させることを含む前記方法を開示する。さらに、二官能性架橋部分も開示する。 （もっと読む）

(i)ビタミン、(ii)インビボで金属イオンを与える金属塩および(iii)インスリンまたは成長ホルモンを含有する、種々の治療用および化粧品用の用途を有する組成物。 （もっと読む）

本発明は、新たな細胞死誘導ペプチドに関し、より詳細には、アポトーシスを誘発するＢｃｌ−２ファミリーの中、“BH3-only”メンバーであるＮｏｘａのＣ-末端部位の特定のペプチドが、癌細胞を殺す活性を持つことを見出して開発した、新たな細胞死誘導ペプチドと、これを含む細胞死誘導融合蛋白質に関する。
本発明によれば、細胞死誘導ペプチドが、従来のＴＲＡＩＬなどの細胞死誘導蛋白質に比べて、遥かに強力な細胞死滅活性を示すので、死滅を要する各種細胞の治療、特に、癌細胞の治療に効果的に用いることができる。
（もっと読む）

本発明は、ポリガンマグルタミン酸(poly-gamma-glutamic acid:ＰＧＡ)を含有するＰＧＡ−ビタミン複合体、及び前記ＰＧＡ−ビタミン複合体を含むビタミン製剤または化粧料組成物に関する。本発明によるＰＧＡ−ビタミン複合体は、優れた吸湿性、保湿性及び皮膚適合性を有するポリガンマグルタミン酸とビタミンの複合体であって、生体新陳代謝の促進、抗酸化効果、細胞壁の保護、免疫力の増進、皮膚乾燥及び角化防止、皺防止、並びに皮膚保湿などの様々な作用をするビタミンの安定性を向上させるだけでなく、徐放性効果も持っているので、多様な用途の化粧料組成物及び徐放性ビタミン製剤として有用である。 （もっと読む）

乱用抑止性の薬学的組成物が、薬物（特にオピオイドのような薬物）の不適当な投与の可能性を減少させるように開発された。好ましい実施形態において、薬物は、その親油性を増大させるために改変される。好ましい実施形態において、改変した薬物は、水にゆっくりと溶解するかまたは可溶でないかのいずれかの物質からなる微粒子中で、均一に分散される。いくつかの実施形態において、薬物含有微粒子または薬物粒子は、１以上のコーティング層でコーティングされ、ここで、少なくとも１つのコーティングが水に不溶であり、そして好ましくは有機溶媒に不溶であるが、ヒトの胃腸管に存在する酵素によって分解可能である。この乱用抑止性の薬学的組成物は、たとえその処方物の物理学的完全性が損なわれ、生じた物質が水中に放置されるか、吸い込まれるか、または飲み込まれる場合でも、薬物の放出を遅延させる。 （もっと読む）

本発明は、IFNAR-1と結合し、さらにI型インターフェロンの生物学的活性を阻害することができる、単離されたヒトモノクローナル抗体を提供する。本発明の抗体を含む、免疫複合体、二重特異性分子及び医薬組成物もまた提供される。本発明はまた、本発明の抗体を用いてI型インターフェロン仲介疾患を阻止する方法を提供する。前記方法には、本発明の抗体を用いる、自己免疫疾患、移植拒絶又は対宿主性移植片病の治療方法が含まれる。
（もっと読む）

本発明は、式Iの化合物又はその薬学的に許容される塩に関する:式I


[式中、X₁、X₂、X₃はそれぞれ独立して、


(式中、Yはアルキル、ハロ、CF₃、OH、アルコキシ、NH₂、CN、NO₂及びCOOHから選択される１以上の置換基でそれぞれ任意に置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を示し；Wは存在しないか、又はO、SもしくはNHを示し；R₁、R₂、R₃及びR₄はそれぞれ独立してH、アルキル、アリール及び保護基P₁から選択される)を示し；R₇、R₈及びR₉はそれぞれ独立してH、アルキル、ハロ、CF₃、OH、アルコキシ、NH₂、CN、NO₂及びCOOHから選択され；q及びrはそれぞれ独立して1、2、3又は4を示し；q’及びr’はそれぞれ独立して0、1、2又は3(q+q’及びr+r’はそれぞれ4に等しい)を示し；pは1、2、3、4又は5を、及びp’は0、1、2、3又は4(p+p’は5である)を示し；nは0、1、2、3....6を示し；Lは(Z)_mNR₅R₆{式中、Zはヒドロカルビル基を示し、mは0又は1を示し；R₅及びR₆はそれぞれ独立してH、CO(CH₂)_jQ₁又はC=S(NH)(CH₂)_kQ₂(式中、j及びkはそれぞれ独立して0、1、2、3、4又は5を示し、Q₁及びQ₂はそれぞれ独立してCOOH、発色団




から選択される)を示すか、あるいは、R₅、R₆及びそれらが結合した窒素が一緒になって


を形成する}を示す]。 （もっと読む）

本発明は、診断用造影剤又は治療薬として用いられる新規ペプチド系化合物であって、インテグリン受容体に結合するターゲティングベクターを含むペプチド系化合物に関する。 （もっと読む）

ポリマー−生体分子コンジュゲートが、４成分縮合反応によって、一般に部位特異的又は部位選択的な様式で調製される。この方法を使用して、生体分子上の単一の部位に２つのポリマー分子が結合したコンジュゲートを調製し得る。これらのコンジュゲートは典型的には水溶性であり、有利な薬理学的特性（例えば、低下した免疫原性及び増大した循環時間）を有する。
（もっと読む）

酵素Ｎ−アセチルガラクトサミン−６−硫酸スルファターゼと、そのＮ末端側においてこれに取り付けられた酸性アミノ酸４〜１５個よりなる短鎖ペプチドとを含んでなる、融合タンパク質及びこれを含有してなる薬剤組成物、及び該融合タンパク質を用いたモルキオ病Ａ型の治療方法が開示されている。該融合タンパク質は、天然型の酵素タンパク質に比して、骨組織への高い移行性を示すほか、血中において改善された高い安定性を示す。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも３つの型のモノマー単位を含むコポリマーに関し、この３つの型のモノマー単位は、温度感受性単位、親水性単位及び少なくとも１つのｐＨ感受性部分を含む疎水性単位からなり、疎水性モノマー単位は共重合可能な不飽和脂肪酸に由来する。
（もっと読む）

インスリン、ボツリヌストキシン、抗体断片、及びＶＥＧＦを除いて、非タンパク質非核酸系治療薬やタンパク質ベースの治療薬など生物学的に活性な作用物質の経皮送達を含めて、送達に有用な組成物及び方法が提供される。これらの組成物及び方法は、抗真菌物質及び免疫化に適した抗原性物質の局所送達に特に有用である。或いは、組成物は、これらの組成物の送達を標的化するのに有用な成分、並びにイメージング成分と共に調製することができる。 （もっと読む）