本発明は、生体内持続性および安定性が向上した蛋白質結合体に係り、具体的には、生理活性ポリペプチド、非ペプチド性重合体および免疫グロブリンＦｃ領域がお互い共有結合によって連結されているため、前記生理活性ポリペプチドの生体内持続性および安定性が向上した蛋白質結合体およびその利用に関するものである。本発明の蛋白質結合体は、生理活性ポリペプチドの生体内活性が比較的高く維持され、血中半減期が著しく増加し、免疫反応誘発の危険が少ないため、多様なポリペプチド薬物の持続型製剤の開発に有用に利用できる。

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本発明により、プロドラッグの活性化を担う酵素が同定され、プロドラッグとしての候補化合物の同定のために利用される。本発明は、適したプロドラッグとして候補化合物を同定する方法、および治療剤としての適合性について候補化合物をスクリーニングする方法を包含する。その同定する方法は、（ａ）エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程；（ｂ）その候補化合物と、ＧＳ−７３４０エステル加水分解酵素を含む抽出物とを接触させ、１以上の代謝化合物を生成させる工程；および（ｃ）その１以上の代謝化合物のうちの少なくとも１つが、候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりにホスホン酸基を有する場合、または候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりにカルボン酸基を有する場合に、その候補化合物を適したプロドラッグとして同定する工程、を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシまたはアシル化誘導体を有する医薬品または薬剤に結合したアミノ酸を含むプロドラッグを目的とする。プロドラッグは、その元となる薬剤と同一の有用性を有するが、より高い治療特性を有する。実際には、本発明のプロドラッグは、本明細書に定義するように、少なくとも２つの治療特質を高める。本発明はまた、本プロドラッグを含む薬学的組成物も目的とする。 （もっと読む）

本発明は、ピリドキサール5’リン酸（PLP）依存性酵素の血清半減期を長くするように、宿主におけるin vivoメチオニン枯渇時間を長くするように、およびこの酵素の免疫原性が低下するように、前記酵素を修飾する方法に関する。修飾されるべき好ましいPLP依存性酵素はメチオニナーゼ、好ましくは組換えメチオニナーゼ（ｒMETアーゼ）である。本発明はさらに、修飾されたPLP依存性酵素を含んでなる組成物、およびそれを使用する方法に関する。

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ナノ粒子および該粒子に静電結合しているペプチド、多糖または糖タンパク質の１つと共に医薬的に許容され得る担体を含む医薬組成物。前記組成物の使用およびその製造方法。 （もっと読む）

本発明は、原因物質としてのＢ１に関連した疾病または状態に対する治療薬または予防薬として使用することができる一定の生物活性ペプチドおよび接合ペプチドに関する。本発明の好ましい実施態様において、生物活性化ＰＥＧ接合ペプチドを提供する。本発明の一つの側面において、本発明の薬理活性ＰＥＧ接合ペプチドは、炎症または疼痛の治療に有用である。 （もっと読む）

メトホルミン及び、脂肪酸のような輸送部分からなる複合体が説明される。複合体は胃腸管、特に下部胃腸管中において高められた吸収を有する。複合体及び、複合体を使用して調製される組成物及び投与形態物は１０〜２４時間の期間にわたり薬剤の身体による吸収をもたらし、それによりメトホルミンの１日１回投与形態物を可能にする。
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カチオン性の繰り返し単位及び架橋単位からなる合成ポリマーであって、該架橋単位は、少なくとも一つの第一の分解性単位（好ましくは酸に不安定なもの）と少なくとも一つの第二の分解性単位（好ましくは加水分解性のもの）とからなる合成ポリマー。該合成ポリマー及び生理活性剤からなる担体組成物は、該生理活性剤を細胞の核に送達するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、インスリン様成長因子−１受容体（ＩＧＦ−１受容体）アゴニストおよび抗癌化学療法剤を投与することを含む癌治療の方法を提供する。また、抗癌化学療法剤にカップリングされたＩＧＦ−１受容体リガンドを含む癌治療のための化合物をも提供する。また、抗癌化学療法剤にカップリングされたインスリン受容体リガンドを含む癌治療のための化合物をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、トコフェロール修飾治療薬化合物；化合物を含むエマルジョン、マイクロエマルジョン、およびミセル製剤；化合物および製剤を作成する方法；化合物および製剤を投与する方法；化合物および製剤を使用して症状を治療する方法を提供する。１つの態様において、本発明は、その親油性を向上させるように修飾された治療薬化合物を提供する。本発明の化合物は、１つ以上の治療薬部分および１つ以上の親油性部分を含む。治療薬部分は直接、またはリンカー部分によって、親油性部分に共有結合される。修飾治療薬を作成する方法も提供される。
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少なくとも１つの有機プロ−香料またはプロ−薬品部分と共有結合する無機ナノ粒子部分を含有するナノ規模送達系を開示する。本発明の系は香料または医薬活性成分を送達することができる。本発明の別の特徴は、例えば、本発明の送達系を含む香料組成物または香料品と同様に香料として上記系を使用することである。 （もっと読む）

この発明は、苦痛、不快感、掻痒、刺激および／または疼痛に対する予防、軽減および／または治療、および／または前記症状に対する組織の保護のための医薬用、皮膚医学用あるいは美容化合物あるいは医療用製品を作成するための、以下の一般式 ＡａＸｘＹｙ（Ｉ）からなる生体適合性ポリマーの適用法に関し、ここで：Ａはモノマー、ＸはＲＣＯＯＲ′基、ＹはＡに結合されるとともに以下の式−ＲＯＳＯ３Ｒ′あるいは−ＲＮＳＯ３Ｒ′のいずれかに相当する酸素あるいは窒素スルホナート基であり、ここで：Ｒは脂肪族炭化水素鎖であって、場合によってこれは分岐しおよび／または非飽和で、複数の芳香環を有することが可能であり、Ｒ′は水素原子または陽イオン、ａはモノマー数、ｘはＸ基によるモノマーＡの置換率、ｙはＹ基によるモノマーＡの置換率である。この本発明の対象である生体適合性ポリマーの適用による疼痛治療によって、いくつかの場合においては治療されている疾病の本質的な治癒の効果をもたらすことが可能である。細胞外基質の変化と結合された慢性的かつ痛みの伴った疾病において、この変化の原因とはかかわりなく改善またはそれどころか真性の治癒が確認された。 （もっと読む）

膨張可能な血管形成術用バルーンは、外側表面層を有するバルーンを含み、外側表面層は電界紡糸ナノファイバーで形成され、少なくとも１種の薬理活性物質（酸化窒素（ＮＯ）等）を含む。外側表面層は、バルーンに被せることができる個別の可撓性を有する管状部材またはソックス上に形成することができる。ＮＯの放出を増加させるために、アスコルビン酸等の酸性剤をバルーンに組み込むことができる。生体の管状構造における細胞障害の治療方法は、コーティングされたバルーンを管状構造内の治療部位に配置する工程と、治療部位においてバルーンを膨張させる工程と、治療部位において薬理活性物質を放出する工程とを含む。必要に応じて、バルーンおよびステントを生体の管状構造に挿入する前に、ステントをバルーン上に付着させることができる。
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【課題】
【解決手段】 本発明によって、１５又はそれ以上、場合によっては１５〜１００又はそれ以上の異なる抗原を含有する抗原複合体及び／又は当該抗原複合体を含有する組成物であって、１５又はそれ以上、場合によっては１５〜１００又はそれ以上の異なる抗原を含有する組成物が提供される。本発明は、前記複合体の個体への投与により免疫応答を調節する方法、及び前記抗原複合体を使用して免疫優性エピトープを同定する方法についても提供する。 （もっと読む）

本発明は、選択された細胞集団を標的としてメイタンシノイドを向かわせるための方法であって、当該方法は選択された細胞集団を含有すると推測される細胞集団または組織を、細胞結合物質メイタンシノイド複合体と接触させることを包含し、その場合１つまたはそれより多くのメイタンシノイドは非開裂リンカーを介して細胞結合物質に共有結合で連結され、そして当該細胞結合物質が選択された細胞集団の細胞に結合する、前記方法を開示する。

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新規な腫瘍壊死因子レセプター (TNFR) ポリペプチド、前記ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド、抗体および関係する組成物および方法が開示される。ポリペプチドはリガンド、ならびにアゴニストおよびアンタゴニストを検出するために使用することができる。また、ポリペプチド、ポリヌクレオチドおよび抗体は、腫瘍の増殖、転移および免疫性をモジュレートする方法、例えば、刺激された免疫細胞から休止細胞を分離する方法において使用することができる。 （もっと読む）

長桿状Ｍ１３ウイルスがジョロウグモのスピニング工程を真似て一次元（１Ｄ）マイクロ−およびナノサイズの直径のファイバーを加工するために用いられた。液晶ウイルス懸濁液が架橋溶液（グルタールアルデヒド）中にマイクロメーターの直径のキャピラリーチューブを通して押し出された。得られたファイバーはキャピラリーチップの内径により数十マイクロメーターであった。ＡＦＭイメージから、ウイルスファイバーの分子長軸がファイバー長軸に匹敵することが確かめられた。水性Ｍ１３ウイルス懸濁液はエレクトロスピニングによりスピンされないが、１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−プロパノールに懸濁したＭ１３ウイルスはファイバーにスピンされた。高水溶性ポリマーのポリビニル ２−ピロリドン（ＰＶＰ）と混合後、Ｍ１３ウイルスは連続する単一形態のウイルス混合ＰＶＰ（ウイルス−ＰＶＰ）ファイバーにスピンされた。得られたウイルス−ＰＶＰエレクトロスピンファイバーは、緩衝溶液中に懸濁後に、細菌宿主への完全な感染能を示した。
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光増感剤およびバクテリオファージの複合体を含む組成物を提供する。該複合体は、ターゲットにする光線力学治療法において、細菌、特にMRSA、EMRSA、VRSA、hetero-VRSAまたはCA-MRSAを殺すために使用され得る。 （もっと読む）

【課題】血液脳関門を横切って脳に核酸配列を送達する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、溶解性（lysosomatic properties）を有する、核酸、特異受容体と結合するレセプターペプチドリガンド、及びプラスに帯電したペプチド部分を含んでおり、細胞膜を横切っての核酸の送達に有用である化合物を提供する。また、本発明は、診断又は治療用途で核酸を脳へ送達するための、前記化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、標的とする抗原を高い親和力で結合するヒトのシングル免疫グロブリン可変ドメインポリペプチドを含む濃縮製剤、及びその方法について提供するものである。本製剤における可変ドメインポリペプチドは、従来の抗体に比較して極めて小さく、VドメインモノマーはscFv分子よりも更に小さいため、治療に用いられる場合はインビボ標的にアクセスが容易になる。このポリペプチドの比較的小さいサイズと高い結合親和力により、より大きな抗体分子の製剤よりも、単位マス辺り、より多くの標的を結合させることができる。それにより、より良い効率で少量の投与で済むこととなる。 （もっと読む）