【課題】水溶性と安定性が改良されたras-ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の複合体の提供。
【解決手段】ras-ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤若しくはその薬学的に許容される塩、置換シクロデキストリン、およびエタノールを含んでなるras-ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤複合体は予想できないほどにras-ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の水溶性が高く、安定性が改善され、また本質的に粒子状物質を有しない。 （もっと読む）

【課題】野生型ＴＣＲよりもリガンドに対して高い親和性を有するＴ細胞レセプター（ＴＣＲ）を提供することを、本発明の課題とする。
【解決手段】これら高親和性ＴＣＲは、Ｔ細胞レセプターコード配列を変異誘発して、Ｔ細胞レセプタータンパク質コード配列の変異体の種々の集団を作製する工程；このＴ細胞レセプター変異体コード配列を酵母細胞に形質変換する工程；この酵母細胞の表面上にこのＴ細胞レセプター変異体コード配列の発現を誘導する工程；および野生型Ｔ細胞レセプタータンパク質よりもペプチド／ＭＨＣリガンドに対してより高い親和性を有するＴ細胞レセプター変異物を発現する細胞を選択する工程によって取得された。この高親和性ＴＣＲは、抗体または単鎖抗体の代わりに使用され得る。 （もっと読む）

【課題】IL-21の誘導体またはその変異体を提供する。
【解決手段】N-末端またはC-末端または分子内部に誘導体化を含み、一以上のPEG基があるポリマー分子を含む、IL-21の誘導体またはその変異体。特異的な変異体Ser-hIL21、また、特定の変異体を発現するために単離されたDNA、および、ポリマー分子で誘導体化するための前記変異体の使用。また、癌または感染性疾患の治療のための薬物の製造のための、IL-21の誘導体またはその変異体の使用。 （もっと読む）

【課題】本発明は、インスリン分子及び血液成分に共有結合する反応基を含むインスリン誘導体の提供。
【解決手段】当該インスリン分子は、ヒト天然インスリン分子であり、そして当該反応基は、Ｇｌｙ Ａ１、Ｐｈｅ Ｂ１、及びＬｙｓ Ｂ２９の位置から選ばれる位置でインスリン分子のアミノ酸と結合される誘導体による。 （もっと読む）

【課題】遺伝子導入効率に優れる、非ウイルスベクターを利用した遺伝子導入方法を提供
する。
【解決手段】Ａ−１．ポリプレックス形成能を有するカチオン性高分子、及び
Ａ−２．リポプレックス形成能を有するカチオン性脂質
からなる群より選択される少なくとも一種のカチオン性化合物；並びに
Ｂ．下記式（１）〜（５）のいずれかで表される化合物
を含む、遺伝子導入用組成物。
（１）R¹−L−N（CH₂CH₂CONHCH₂CH₂NHCOR²）₂
（２）R¹−L−N（X（CH₂CH₂CONHCH₂CH₂NHCOR²）₂）₂
（３）R¹−L−N（X（X（CH₂CH₂CONHCH₂CH₂NHCOR²）₂）₂）₂
（４）R¹−L−N（X（X（X（CH₂CH₂CONHCH₂CH₂NHCOR²）₂）₂）₂）₂
（５）R¹−L−N（X（X（X（X（CH₂CH₂CONHCH₂CH₂NHCOR²）₂）₂）₂）₂ （もっと読む）

【課題】生体内で標的部位へのｓｉＲＮＡ送達効率が高く、比較的低い濃度の投与でも治療用ｓｉＲＮＡを生体内の癌組織などの標的部位に効率的に送達することができ、各種疾病の治療のために広範囲に使用することのできる高分子−ｓｉＲＮＡ担体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】本発明による高分子−ｓｉＲＮＡ担体は、高分子（Ａ）とｓｉＲＮＡ（Ｂ）が電荷結合と生分解性共有結合により同時に連結されたＡ−Ｂの構造を有する。ここで、Ａは正電荷と官能基とを有する高分子であり、Ｂは片末端又は両末端に官能基を有するｓｉＲＮＡである。 （もっと読む）

【課題】本発明は、薬理活性物質と粘膜粘着性高分子とが共有結合されたコンジュゲート及びこれを用いた薬理活性物質の経粘膜運搬方法に関するものである。
【解決手段】本発明は、薬理活性物質と粘膜粘着性高分子とが共有結合されたコンジュゲート及びこれを用いた薬理活性物質の経粘膜運搬方法に関するものである。より具体的に、本発明は、薬理活性物質及び粘膜粘着性高分子がリンカーを介して共有結合されたコンジュゲート、前記コンジュゲート及び薬学的に許容される担体を含む経粘膜投与用薬学的組成物、及び薬理活性物質に粘膜粘着性高分子をリンカーを介して共有結合させて、前記薬理活性物質を経粘膜を通じて生体内に伝達する方法に関するものである。
本発明のコンジュゲートは、生体粘膜、特に、消化管(特に胃腸管)にある粘膜において吸収率及び生体的合成に優れており、且つ体内で分解されて、また、経口投与時も生体利用率に優れ、薬剤の経口投与による疾病の治療を可能にする。 （もっと読む）

【課題】生物活性複合体を提供する。
【解決手段】該生物活性複合体は、（１）α_２マクログロブリン受容体（α_２−ＭＲ）に結合する細胞認識部分と（２）生物活性部分とを含み、該生物活性部分は（ａ）生物活性をもち、（ｂ）単独では免疫反応を誘導する免疫原としては機能せず、また（ｃ）ＡＤＰリボシル化活性をもたない。本発明の生物活性複合体は生物活性部分を極性上皮細胞膜を横断して輸送する方法に有用である。したがって、本発明はタンパク質を注射によらずに非経口的に投与する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】眼科用組成物、およびα−２アドレナリン受容体作用物質の、その作用物質が投与される眼への持続放出をもたらすドラッグデリバリーシステム、並びに、例えば眼の症状の１またはそれ以上の症状を処置または低減して患者の視力を改善もしくは維持するための、そのような組成物およびシステムを製造および使用する方法の提供。
【解決手段】α２アドレナリン受容体アゴニストは、液体を含有する製剤および／または生分解性および／または非生分解性ポリマーインプラントおよび微粒子。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−２で腎細胞ガンを処置するための有効な方法を提供する。
【解決手段】低用量のＩＬ−２を使用して腎細胞ガンを処置するための方法が開示される。具体的には、本発明は、腎臓が正常に機能していない、および／または高用量のＩＬ−２療法に寛容ではない患者の転移性腎細胞ガンを処置する方法に関する。本明細書中で開示される治療レジュメによっては、腫瘍の増殖が有意に阻害され、高用量のＩＬ−２療法と比較すると毒性が低く有害な副作用も少ない。 （もっと読む）

【課題】痛みを感じる標的細胞に対して結合親和性を示す改変非細胞傷害性結合体を提供すること。
【解決手段】侵害受容感覚求心性細胞におけるエキソサイトーシス融合の阻害または低減のための非細胞傷害性タンパク質結合体であって、（ｉ）エンドサイトーシスを受けて該侵害受容感覚求心性細胞内のエンドソームに取り込まれる該侵害受容感覚求心性細胞上に存在するレセプターのアゴニストであるターゲティング部分（ＴＭ）；（ii）非細胞傷害性プロテアーゼまたはそのフラグメント；および（iii）トランスロケーションドメインを含み、該ＴＭと該トランスロケーションドメインとが、２０〜２９アミノ酸残基のアミノ酸配列を有するスペーサーによって離れている、非細胞傷害性タンパク質結合体。 （もっと読む）

【課題】薬剤溶出ステントのような埋め込み型デバイスにコーティングするのに有用なホスホリルコリンのような少なくとも１つのリン脂質を含む組成物を提供する。
【解決手段】ホスホリルコリン、ホスホリルセリン、ホスホリルイノシトール、ジホスホリルグリセロール、双性イオンホスホリルエタノールアミンとその組合せを含む、コリン又はリン脂質成分と生体分解性又は非分解性ポリマー骨格を含む生体適合性ポリマー、当該ポリマー及び任意で生理活性剤を含む組成物、当該ポリマー及び任意で生理活性剤を含むコーティングをその表面に含むＤＥＳのような埋め込み型デバイス。 （もっと読む）

【課題】患者の脳内のα-synucleinのLewy小体を含む、synuclein病と関連する疾患の治療のための改善された物質および方法の提供。
【解決手段】Lewy小体に対して有益な免疫原性応答を引き起こす物質の投与。本法は、パーキンソン病の予防的処置および治療的処置に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】抗体薬物結合体化合物を提供する。
【解決手段】抗体薬物結合体化合物は、リンカーによって１以上のメイタンシノイド薬物部分に共有結合される抗体を含み、化合物は、Ａｂ−（Ｌ−Ｄ）_ｐの式であり、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であり、ここで、Ａｂは、ＥｒｂＢレセプターに結合するか、あるいは以下の（１）〜（３）：（１）ＢＭＰＲ１Ｂ（骨形成タンパク質レセプターＩＢ型、Ｇｅｎｂａｎｋアクセッション番号ＮＭ＿００１２０３）；（２）Ｅ１６（ＬＡＴ１、ＳＬＣ７Ａ５、Ｇｅｎｂａｎｋアクセッション番号ＮＭ＿００３４８６）；（３）ＳＴＥＡＰ１（前立腺の６回膜貫通上皮抗原、Ｇｅｎｂａｎｋアクセッション番号ＮＭ＿０１２４４９）；から選択される１以上の腫瘍関連抗原または細胞表面レセプターに結合する抗体である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、薬剤送達の分野における改善に関する。
【解決手段】より詳細には本発明は、化合物または薬剤を個体の血液脳関門を通過して輸送するための非侵襲性であり柔軟性のある方法および担体に関する。特に本発明は、担体に結合した物質を血液脳関門を通過して輸送するための担体に関するものであり、この担体は、物質との結合後に血液脳関門を通過することができ、それによって物質を血液脳関門を通過して輸送することができる。本発明は、薬剤送達の分野における改良に関する。より詳細には本発明は、化合物または薬剤を個体の血液脳関門を通過して輸送するための非侵襲性であり柔軟性のある方法および担体に関する。特に本発明は、担体に結合した物質を血液脳関門を通過して輸送するための担体に関するものであり、この担体は、物質との結合後に血液脳関門を通過することができ、それによって血液脳関門を通過して物質を輸送することができる。 （もっと読む）

【課題】新しい水溶性固体医薬包接複合体とその水溶液を提供すること。
【解決手段】マクロライドおよびある特定のシクロデキストリンを含有する、経口、眼科、局所、または非経口使用のための新しい水溶性固体医薬包接複合体とその水溶液。より具体的には、
ａ）活性成分として、ラパマイシン、ピメクロリムス、テムシロリムス、エベロリムス、またはタクロリムスなどのマクロライドを、非晶質形態で、および任意選択でそれらの多型水和物または溶媒和物の形態で、例えばアセトンまたはエタノールで形成された溶媒和物の形態で、
ｂ）ガンマシクロデキストリンなどの大表面シクロデキストリン
を含有するものであり、前記マクロライドと前記シクロデキストリンとの重量比が１：１１１から１：３３３の間の範囲である。 （もっと読む）

【課題】バクテリア種におけるプロテアーゼインヒビター及びそれらの変異体の発現に関係する組成物及び方法を提供する。
【解決手段】融合タンパク質を含む組成物であって、前記融合タンパク質がプロテアーゼインヒビター及び所望のペプチドを含むことを特徴とする組成物。 （もっと読む）

【課題】さまざまな生体機能物質と反応可能な2種の官能基を有しており、かつ一方の官能基を複数持った分岐型ヘテロポリエチレングリコール化合物を提供することである。
【解決手段】 式[１]で示される分岐型ヘテロポリエチレングリコール。
【化１】
(X、Yは，それぞれ、生体機能性分子に存在する官能基と反応して共有結合を形成する官能基を少なくとも含む原子団であり、原子団Xが含む前記官能基と原子団Yが含む前記官能基とは互いに異なっている。 sは、ポリエチレングリコール鎖の本数を表す２〜８の整数である。 nは、ポリエチレングリコール鎖の平均付加モル数であり、20≦n≦2000である。Eは、ポリエチレングリコール鎖に対してs価の結合価数を有し、官能基Yに対して1価の結合価数を有する分岐リンカー部位である。) （もっと読む）

【課題】水溶性ポリマーとVIII因子活性を有する部分との結合体を提供する。
【解決手段】VIII因子部分と、システイン残基のチオール基を介して共有結合した、一つ以上の水溶性ポリマー、例えばポリ(エチレングリコール)との結合体、又はその誘導体。またこれら結合体を含んでなる組成物、およびこれら結合体の製造方法、さらに該組成物を患者に投与する方法。 （もっと読む）

【課題】第ＩＸ因子活性を有する部分に高分子を抱合するためのより単純なプロセスを提供。
【解決手段】ＩＸ因子部分および１つ以上の水溶性高分子の抱合体を提供することによる。一般に、水溶性高分子は、ポリエチレングリコールまたはその誘導体である。また、（とりわけ）抱合体を含む組成物、抱合体の生成方法、および抱合体を含む組成物の患者への投与方法も提供する。 （もっと読む）