マイトマイシンＣを多剤耐性細胞に投与する方法および前記化合物の毒性を低下させる方法を記述する。本方法では、マイトマイシンＣを、この薬剤を開裂性ジチオベンジル結合で疎水性部分、例えば脂質などと結合させたプロドラッグコンジュゲートの形態で提供する。そのようなジチオベンジル結合は穏やかなチオール開裂で開裂を起こし易く、その結果として、マイトマイシンＣがこれの元々の形態で放出される。前記結合は非還元条件下では安定である。本プロドラッグコンジュゲートをリポソームの中に取り込ませて投与すると、それはインビボ還元条件または外来還元剤の投与に反応し得る。
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本発明は、個体中の損傷された組織または器官に対して細胞を指向させる方法を提供し、該個体においてそのような細胞をモニターする方法をさらに提供する。本発明はまた、細胞を損傷された組織または器官に対して指向させることができるように、該細胞をタグ付けするための組成物も提供する。さらに、本発明は、タグ付けされた細胞を損傷された組織または器官に対して指向させることができるようにタグ付けされた、単離された幹細胞を提供する。 （もっと読む）

本発明は生物学的に活性なエリトロポエチン（ＥＰＯ）複合体組成物を提供し、ここでＥＰＯ分子を非−抗原性親水性ポリマーに共有結合的且つ部位特異的に複合化させるためにトランスグルタミナーゼ反応が用いられ、親水性ポリマーは有機分子にも共有結合していることができ、それらの修飾のいずれかが組成物の循環血清半減期を延長させる。
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本発明は、その合金またはその複合体を含む１つ以上の金属を含む微粒子担体材料上の免疫反応調整物質（ＩＲＭ）を提供する。 （もっと読む）

P-セレクチン標的リガンド分子、並びにそのようなP-セレクチン標的リガンド分子を含むキットのような組成物を提供する。そのような組成物は、安全且つ有効に投与し得る医薬製剤として、さらに診断用製剤としての使用において有用である。 （もっと読む）

ビス（第二級アミン）または第一級アミンをビス（アクリル酸エステル）に共役付加して調製されるポリ（βアミノエステル）が、提供される。市販の出発材料からこれらのポリマーを調製する方法もまた、記載される。これらの第三級アミン含有ポリマーは、好ましくは、生分解性で、生体適合性であり、かつ種々の薬物送達システムにおいて使用され得る。これらのポリマーのポリ（アミン）性質のために、これらは、ポリヌクレオチドの送達に特に適している。ポリマー／ポリヌクレオチド複合体を含有するナノ粒子が、調製されている。本発明のポリマーをまた使用して、送達するべき他の薬剤をカプセル化し得る。これらは、これらの周囲ｐＨを緩衝化する能力を考慮すると、不安定な薬剤を送達する際に特に有用である。半自動化ロボット工学流体システムを用いて、平行してポリマーを調製し、スクリーニングするためのシステムがまた、提供される。
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国際公開第９５／０７９２９号、国際公開第９８／２９４４３号および国際公開第０３／９５４７９号から知られるものを含めた所定の抗ウイルス性多分枝ペプチド構築物の活性および細胞膜親和性は、そのペプチドのＣ末端に、（ａ）４から１０個までの炭素原子と、０から２個までの炭素−炭素二重結合を有するω−アミノ脂肪酸か、または（ｂ）ペプチド性細胞膜貫通剤のいずれかであるターミネーターを結合させることによって改善されうる。改善は、とても目立っているので、いくつかの場合には、分枝の数は、しばしば単独分枝まで減少され得て、および／またはその分枝は縮められうる。好ましいω−アミノ脂肪酸は、γ−アミノ酪酸、δ−アミノ吉草酸およびε−アミノカプロン酸である。ペプチド性細胞膜貫通剤は、好ましくは、ＴＡＴ由来のペプチド、ペネトラチン（登録商標）またはＫパムである。 （もっと読む）

高分子量ATIIIを含む医薬組成物や、トロンビン活性化により媒介される感染性疾患、炎症性異常及び疾患又は状態を治療する際のその使用を開示する。

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【課題】エリスロポエチン受容体（EPO-R）のアゴニストであるペプチド化合物の提供。
【解決手段】に関する。本発明はまた、そのようなペプチド化合物を用いた、不十分なまたは障害のある赤血球細胞産生に伴う疾患を治療するための治療方法に関する。本発明のペプチド化合物を含有する医薬組成物もまた提供される。 （もっと読む）

本発明はエリテマトーデス（紅斑性狼瘡）の治療法に関する。一つの実施態様では、この方法は、エリテマトーデスを患う患者に対して、一般式Ｌ−Ｘの結合体または複合体を含む組成物の有効量を投与する工程を含む。式中、基Ｌは、活性化マクロファージ、またはその他の刺激された免疫細胞に結合することが可能なリガンドを含み、基Ｘは、免疫原物質、細胞毒素、または、マクロファージ機能を改変することが可能な他の化合物を含む。別の実施態様では、この方法は、エリテマトーデスを患う患者に対して、一般式Ｌ−Ｘの結合体を含む組成物の有効量を投与する工程を含む。式中、基Ｌは、ビタミン、または、そのビタミン受容体結合性類縁体または誘導体を含み、基Ｘは、免疫原物質、細胞毒素、または、マクロファージ機能を改変することが可能な他の化合物を含む。 （もっと読む）

【課題】ペプチド部分とポリ（エチレングリコール）部分とを含有するペプチド系化合物の提供。
【解決手段】本発明は、ポリ（エチレングリコール）部分（好ましくは直鎖状）が、20Kダルトンより大きい（好ましくは20〜60Kダルトンの）分子量を有する、ペプチド部分とポリ（エチレングリコール）部分を含有するペプチド系化合物に関する。ペプチド部分はモノマーであっても、ダイマーであっても、あるいはオリゴマーであってもよい。そのようなペプチド系化合物は適宜リンカー部分および/またはスペーサー部分を含有する。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）

ヒトインターロイキン−１８（ＩＬ−１８）ポリペプチドおよびその置換変異体を水溶性ポリマーとヒトＩＬ−１８タンパク質上の特定の部位で結合させた。これらの結合したヒトＩ１８およびその置換突然変異体は生物学的活性を保持する。これらの結合したサイトカインは、対応する未結合サイトカインと比較した場合に、向上した予想外の生物学的特性を示す。 （もっと読む）

組成物及び方法は、接着剤と、アミノ酸配列ＬＫＫＴＥＴを含有するポリペプチド又はそれらの保存的変異型とを含む、実質的に精製された組成物を利用する。 （もっと読む）

アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、リン酸、及び／又はカルボキシルから選択される薬物の遊離官能基を、ＰＥＧ部分が結合される対象の基である９−フルオレニルメトキシカルボニル（Ｆｍｏｃ）又は２−スルホ−９−フルオレニルメトキシカルボニル（ＦＭＳ）など軽度の塩基性条件に感受性のある基で誘導体化することによって、可逆的ＰＥＧ化薬物が提供される。これらのＰＥＧ化薬物では、ＰＥＧ部分及び薬物残基は、互いに直接結合されているのではなく、むしろ双方の残基が、塩基に対する感受性が高く生理的条件下で除去可能なＦｍｏｃ又はＦＭＳ構造骨格の異なる位置に結合されている。この薬物は、好ましくはアミノ基、最も好ましくは低分子量又は中分子量のペプチド及びタンパク質を含む薬物である。 （もっと読む）

本明細書記載の発明は、抗原ＴＩＭ−１に結合する抗体、およびかかる抗体の使用に関連している。特に、抗原ＴＩＭ−１に結合する完全ヒトモノクローナル抗体が提供される。重鎖および軽鎖免疫グロブリン分子をコードする単離されたポリヌクレオチド配列およびそれらの分子を含むアミノ酸配列、特にフレームワーク領域（ＦＲ’ｓ）および／または相補性決定領域（ＣＤＲ’ｓ）、とりわけＦＲ１ないしＦＲ４、またはＣＤＲ１ないしＣＤＲ３にわたる、隣接した重鎖および軽鎖の配列に対応する配列が提供される。かかる免疫グロブリン分子およびモノクローナル抗体を発現するハイブリドーマまたは他の細胞株もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】 生理活性ポリペプチドの活性減少を最小化しながらも、生体内半減期を延長させ、免疫反応を誘発しないタンパク質結合体の提供。
【解決手段】 ｉ）生理活性ポリペプチド、ii）非ペプチド性重合体、およびiii）免疫グロブリンを含む、前記生理活性ポリペプチドの生体内半減期が延長されたタンパク質結合体は、免疫反応の誘発可能性を減らしながらも、向上した生体内安定性および延長された血中半減期を有するためポリペプチド薬物の開発に有用である。 （もっと読む）

ＡＰＩと共結晶形成化合物との共結晶を含む医薬組成物であって、結晶化条件下にて、ＡＰＩおよび共結晶形成化合物が液相から共結晶化することができるように、前記ＡＰＩが、エーテル、チオエーテル、アルコール、チオール、アルデヒド、ケトン、チオケトン、硝酸エステル、リン酸エステル、チオリン酸エステル、エステル、チオエステル、硫酸エステル、カルボン酸、ホスホン酸、ホスフィン酸、スルホン酸、アミド、第１級アミン、第２級アミン、アンモニア、第３級アミン、ｓｐ２アミン、チオシアネート、シアナミド、オキシム、ニトリル、ジアゾ、有機ハロゲン化物、ニトロ、ｓ−複素環、チオフェン、ｎ−複素環、ピロール、ｏ−複素環、フラン、エポキシド、過酸化物、ヒドロキサム酸、イミダゾール、ピリジンから選択される少なくとも１つの官能基を有し、かつ前記共結晶形成化合物が、アミン、アミド、ピリジン、イミダゾール、インドール、ピロリジン、カルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、フェノール、スルホン、スルホニル、メルカプトおよびメチルチオから選択される少なくとも１つの官能基を有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は哺乳類の血清から単離されたアルファ(2)マクログロブリン複合体の使用に関する。本発明はまた、上記複合体を作る方法、および哺乳類の血清から単離されたアルファ(2)マクログロブリン複合体を含む組成物に関する。上記組成物は癌および感染性疾患の治療および予防の方法において使用される。本発明はまた、哺乳類の血清から単離された上記複合体を用いて癌および感染性疾患を治療および予防する方法に関する。本発明はまた、アルファ(2)マクログロブリン複合体の製造方法を包含する。 （もっと読む）

ポリマーに結合された変異ニューブラスチンポリペプチドを含んでなるダイマーを開示する。このようなダイマー類は、生物学的利用能の延長、および好ましい実施形態においては、ニューブラスチンの野生型形態に比較して生物学的活性を示す。また、本発明によるダイマーを含む薬学的組成物、核酸（例えば、本発明のダイマーに組み込むためのポリペプチド）をコードするＤＮＡ発現ベクター、その核酸によって形質転換された宿主細胞、および哺乳動物における神経障害性疼痛を治療する方法を開示する。 （もっと読む）