光増感剤およびバクテリオファージの複合体を含む組成物を提供する。該複合体は、ターゲットにする光線力学治療法において、細菌、特にMRSA、EMRSA、VRSA、hetero-VRSAまたはCA-MRSAを殺すために使用され得る。 （もっと読む）

低分子量のヘパリン、および治療用、予防用または診断用の物質を含む、治療用、予防用または診断用の物質を肺へ送達するための製剤を提供する。

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本発明は、血液凝固潜在性／活性を有する新規なヒト凝固第VII／VIIa因子タンパク質、並びにポリペプチドを含む薬学的組成物、使用、および治療の方法に関する。特に、本発明は、ヒト凝固第VIIおよびVIIa因子（FVIIおよびFVIIa）の新規な半合成類似体、並びにこれらの産生の方法に関する。 （もっと読む）

本願発明の好ましい実施形態は、本質的に放射線不透過性、生体適合性および生体吸収性であるポリマー粒子ならびに体の内腔に塞栓を形成するための該粒子の使用方法に関する。
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ポリペプチド性の細胞膜輸送部分と、ボツリヌス菌Ｃ３エキソトランスフェラーゼ単位又はその機能的アナログとの細胞透過性融合タンパク質複合体からそれぞれなる薬剤組成物が提供される。これらの組成物は、哺乳動物の癌の転移性新生細胞の制御不能な増殖、拡大、及び遊走を防止又は抑制するのに有用である。これらの組成物はそれぞれ、腫瘍細胞増殖、遊走、血管新生、及びメタロプロテイナーゼ分泌のうちの２つ以上の組合せに影響を及ぼし又はそれらを阻止することができる。 （もっと読む）

本発明は、親油基に連結した免疫刺激性核酸に、部分的に関連する。親油基に連結した特定の免疫刺激性核酸が、活性を向上させたのに対して、他の免疫刺激性核酸への親油基の結合は、その分子の免疫刺激能力について効果が最小限であった。本発明は、以下：（Ｎ_１ＰＮ_２）・Ｌを含有する組成物に関し、ここで、Ｎ_１およびＮ_２は独立して、０〜１００ヌクレオチド長の核酸であり、Ｐは、核酸を含み、かつ少なくとも１つのＹＲジヌクレオチドを含むパリンドロームであり、Ｙは、シトシンまたは修飾されたシトシンであり、そしてＲは、グアニンまたは修飾されたグアニンである。
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開示されるのは、新脈管形成に関係する状態を有する被験体を治療する方法であり、これには、被験体体内で新脈管形成を促進するあるいは抑制するために、有効量の甲状腺ホルモンあるいはこれのアナログの重合形態物を投与することが含まれる。また、甲状腺ホルモンあるいは甲状腺ホルモンアナログの重合形態物から成る組成物が開示される。一側面において本発明は、新脈管形成を促進するのに効果的な甲状腺ホルモンの重形態物あるいはこれのアナログを、必要とする被験体にある量投与することによって新脈管形成を促進することによる治療が効く状態を治療するための方法を特色とする。
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【課題】生体再吸収性微粒子の製造方法、得た微粒子及びその使用の提供。
【解決手段】本発明は、タンパク性物質が結合する非ラメラ生体再吸収性微粒子の調製方法であって、以下の段階：
（ｉ）安定化剤及び界面活性剤を使用せず、少なくとも一種の生体再吸収性ポリマーから上記微粒子を調製する段階、並びに、
（ｉｉ）界面活性剤を使用せず、段階（ｉ）で得た微粒子に上記タンパク性物質を結合させる段階：を含む
ことを特徴とする方法に関する。
本発明は、更に、こうして得た微粒子、並びに、診断及び治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

水溶性プロドラッグを提供する。本発明のプロドラッグは、３以上の原子を有し、これらのうち少なくとも３つが活性物質、例えば小分子と共有結合した水溶性ポリマーを含んで成る。本発明の複合体は、向上した薬物負荷を達成するのに最適なポリマーサイズと構造のバランスを提供し、これは、本発明の複合体が、多分枝の水溶性ポリマーに対し放出可能に付着した３以上の活性物質を有するためである。本発明のプロドラッグは治療上有効であり、そして未修飾の親薬物と比較した場合、in-vivoで向上した特性を示す。
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持続的な作用プロファイルを有する新規ポリペプチド誘導体 （もっと読む）

【課題】新規の血漿タンパク質親和性タグ
【解決手段】血漿中における治療的薬剤の半減期を増大する方法及び新規のポリペプチド誘導体を提供する。 （もっと読む）

β細胞を画像化するための組成物は、キレート化剤−抗糖尿病薬剤結合体、および必要に応じてキレート化される金属を含む。抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む、膵臓を画像化するための組成物が、開示される。膵臓疾患を処置する方法もまた、開示される。この方法は、抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む組成物を、該膵臓疾患の処置が必要な被験体に投与する工程を包含し、この組成物において、金属イオンはβ放射体である。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍関連疾患の治療に適したコバラミン−薬物結合体を提供する。切断可能リンカー及び１以上の場合によるスペーサーを介して、コバラミンを抗腫瘍薬物に間接的に共有結合させる。コバラミンリボース環の５’−ＯＨを介して、第一のスペーサー又は切断可能リンカーに、コバラミンを共有結合させる。薬物上に存在するか又は付加された官能基を介して、切断可能リンカーの第二のスペーサーに薬物を結合させる。投与後、結合体は、トランスコバラミン（そのアイソフォームいずれか）と複合体を形成する。次いで、複合体が細胞膜上の受容体に結合し、そして細胞に取り込まれる。細胞に入ると、細胞内酵素が結合体を切断し、それによって薬物を放出する。結合体の構造に応じて、特定の種類又は型の細胞内酵素が、切断に作用する。増殖中の細胞において、コバラミンが非常に要求されるため、腫瘍細胞は、典型的には正常の非増殖細胞よりも、より高い率の結合体を取り込む。本発明の結合体は、好適に、対応するフリーの薬物に比較して、減少した全身毒性及び増進した有効性を提供する。
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アミロイド疾患（例えばアルツハイマー病）に罹患しているヒトまたは動物のアミロイド原線維形成の一因となる前原線維凝集物の配座エピトープに特異的なモノクローナル抗体の製造方法、並びにハイブリドーマおよび前記から生成されるモノクローナル抗体が提供される。さらにまた、アルツハイマー病または他のアミロイド疾患に対するヒトまたは動物の免疫におけるそのようなモノクローナル抗体の使用、及び／又はアルツハイマー病または他のアミロイド疾患の診断または検出のためのそのようなモノクローナル抗体の使用が提供される。前記モノクローナル抗体は、抗炎症剤（例えば金または金含有化合物）と同時にまたは前記と併用して投与され、アミロイド疾患（例えばアルツハイマー病）に付随する神経の炎症を減少させることができる。 （もっと読む）

トロンボポエチン受容体（ｃ−ｍｐｌまたはＴＰＯ−Ｒ）に結合し、そしてこれを活性化するか、あるいはさもなくばＴＰＯアゴニストとして作用するペプチドおよび化合物が開示されている。
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本発明は、医学的状態または医学的疾患の治療に用いられるリターゲティングされる毒素結合体を設計するための方法を提供する。また、医学的状態または医学的疾患の治療のための医薬品の製造における該結合体の使用も提供される。該結合体は、ターゲティング部分を含み、この部分は、所望の標的細胞に結合体を指向させる。結合体は、標的細胞で細胞外融合を増大させるターゲティング部分によって特徴付けられる。本発明はまた、ターゲティング部分としての使用に適したアゴニストを同定するための方法、および該ターゲティング部分を含む、治療目的の細胞に毒素をリターゲティングする結合体を調製するための方法を提供する。特に、本発明は、毒素結合体を設計するための方法を記載し、そして細胞プロセスを阻害または減少する、該結合体の治療への応用を記載する。さらにより詳細には、本発明は、エキソサイトーシスを阻害可能な非細胞傷害性毒素（例えば、クロストリジウム神経毒素）に基づいて毒素結合体を設計するための方法を記載し、そしてエキソサイトーシス（例えば、分泌、または細胞の原形質膜へのタンパク質（例えば、レセプター、トランスポーター、および膜チャネル）の送達）を阻害または減少する、該結合体の治療への応用を記載する。
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本発明は、構造（Ｉ）を有する１以上の部分で置換されるキャリアを含む抱合体に関し、ここで、各Ｍは、独立して、分子量が１０ｋＤａ以上の修飾物質であって、はリンカーＬ^ＭへのＭの直接的または間接的結合を表し、各Ｌ^Ｍは、独立して、必要に応じて置換されるスクシンアミド含有リンカーであり、これによって、前記修飾物質Ｍは、アミド結合を介して、直接的あるいは間接的にスクシンアミドリンカーに結合し、かつ前記キャリアは、エステル結合を介して、直接的あるいは間接的に各スクシンアミドリンカーに結合する。他の態様では、本発明は、前記抱合体を含む組成物、抱合体の製造方法、癌を含む（これに限定させるものではない）種々の障害の処置における前記抱合体の用途を提供する。

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IL-28A、IL-28B、およびIL-29の均一な調製物は、成熟タンパク質をコードするポリヌクレオチド配列におけるシステイン残基の一つまたは複数を変異させることによって産生されている。システイン変異体タンパク質は、その同源の受容体に結合するか、または生物活性を示すことのいずれかが示されうる。示される一つのタイプの生物活性は、抗ウイルス活性である。 （もっと読む）

医薬物質と複合体化したイオン交換樹脂を含み、該複合体が拡散障壁物質の内または表面上に包埋されている、新規な持続放出顆粒状樹脂−医薬組成物を開示する。造粒された複合体の新規な製造方法も開示し、その方法では、水性造粒媒体を用いて複合体および造粒された生成物を形成し、それによりその方法におけるコーティングおよび大量の有機溶媒の使用を回避する。 （もっと読む）

（ｉ）プロテアーゼに結合して、それを阻害するＫｕｎｉｔｚドメインを含む、Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチド、および（ｉｉ）Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドに結合した複数のポリエチレングリコール部分を含む化合物が開示される。Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドの接触可能な各第一級アミンは、前記部分の一つに結合することができる。さらに、関連する方法も開示される。上記化合物は、１２、１４または１６ｋＤａの分子量を有する。一つの実施態様において、各非タンパク質部分の平均分子量は、３〜２０ｋＤａ、３〜１２ｋＤａ、３〜１０ｋＤａ、３〜８ｋＤａ、４〜６ｋＤａであり、例えば、約４、５、６、７または８ｋＤａである。
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