遅延タンパク質へのカップリングにより遅延される、新規なGLP-1アゴニスト （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施態様では、本発明は、このような化合物を含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。本発明の化合物は、単独で、または本明細書中で開示された１種またはそれ以上の他の適当な追加試薬と併用して、例えば、ＨＣＶ、ＨＩＶ、（ＡＩＤＳ、すなわち、後天性免疫不全症候群）のような疾患、および関連した障害を治療するのに有用であるだけでなく、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）プロテアーゼの活性を調節し、ＨＣＶを予防するかＣ型肝炎の１つまたはそれ以上の症状を改善するのに有用であり得る。 （もっと読む）

グルカゴン様ペプチド-1のペプチド類似体、その医薬的に許容可能な塩、哺乳動物を処置するためのかかる類似体を使用する方法、及び前記類似体を含む処置に有用な医薬組成物について開示する。 （もっと読む）

【課題】
伝統的な治療用分子は、肝臓あるいは他の除去機構により循環から除去されるまで、患者の体内を自由に循環する。その様な標的を定めない分子はその薬理学的影響を広範囲に無差別に及ぼし、深刻な副作用を引き起こす。効果的な投与と有害な又は致命的でさえある投与量の差が小さい場合は、ガン細胞を殺すための高度に有毒性を持つ化学治療薬剤においては問題は特に深刻である。
【解決手段】
本発明はCAB分子、癌胎児性抗原（CEA）を対象とする標的分子との優先的結合を利用する酵素プロドラッグ治療（ADEPT）の構築、及びその診断及び治療における使用に関する。
化合物の多くは、治療すべき組織の特定の標的分子を優先的に結合することにより特定の組織を標的にする。標的に優先的に作用することにより効果的な投与と有害な投与の差は大きくなり、成功する治療処方が策定でき、副作用の発生を減らすことができる。 （もっと読む）

ＰＫＣペプチドアゴニストの生物学的活性を変化させるか、そうでなければＰＫＣペプチドアゴニストをペプチドアンタゴニストへ変換する方法が記載される。この方法は、１つ以上のアミノ酸残基を置換する工程を包含し、その結果、ペプチド中の電荷を変化し、および／または、そうでなければそれぞれのＰＫＣ酵素に対するＲＡＣＫタンパク質上のＰＫＣ結合部位由来の配列に類似の配列を作成する。ＰＫＣ酵素の活性を阻害する方法、およびεＰＫＣの種々のアンタゴニストもまた、開示される。
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本発明は、プラスミノゲンアクチベータのＮ末端と融合したサーファクタントプロテイン前駆体を含むか、プラスミノゲンアクチベータのＮ末端またはＣ末端と融合した成熟型サーファクタントプロテインを含む組換えキメラタンパク質に関する。本発明はさらに、そのような融合タンパク質をコードする対応核酸分子およびそれらの生産法に関する。さらに、本発明は、そのような融合タンパク質を含む医薬組成物、ならびに炎症性肺疾患および間質性肺疾患を予防かつ／または治療するための本発明の融合タンパク質の医薬用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫細胞の機能の少なくとも一つの刺激剤および、細胞増殖を阻害および／または細胞死を誘導する少なくとも一つの物質を含む医薬組成物に関する。
好ましい一実施形態では、免疫系および／または細胞の機能の少なくとも一つの刺激剤は、ＴＧＦ−ベータをコードするメッセンジャーＲＮＡおよび、またはＤＮＡのある範囲とハイブリダイズするオリゴヌクレオチドの群から選択され、および細胞増殖を阻害および／または細胞死を誘導する少なくとも一つの物質は、テモゾロマイド、ニトロソ尿素、ビンカ（Ｖｉｎｃａ）アルカロイド、プリンおよびピリミジン塩基の拮抗剤、細胞分裂抑制活性抗生物質、カンプトテシン誘導体、抗エストロゲン、抗アンドロゲン、およびゴナドトロピン放出ホルモンのアナログの群から選択される。
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Pegyl化されたGLP-1化合物およびその治療的使用。 （もっと読む）

本発明は、SARSコロナウイルスの成熟グリコシル化スパイク(S)タンパク質の使用、Sタンパク質のフラグメント、該フラグメントの産生方法、該フラグメントのSARS感染の検出における使用、並びにSARSに罹患している患者の治療のための該フラグメントの使用または該フラグメントの相応する抗体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、顆粒球コロニー刺激因子とＰＥＧ部分とのコンジュゲートを提供する。これらのコンジュゲートは、ペプチドと修飾基の間に介在しペプチドと修飾基に共有結合している完全なグリコシル結合基を介して連結されている。これらのコンジュゲートは、グリコシルトランスフェラーゼの作用により、グリコシル化ペプチドおよび非グリコシル化ペプチドの双方から形成される。グリコシルトランスフェラーゼは、ペプチド上のアミノ酸残基またはグリコシル残基に修飾された糖部分を連結する。コンジュゲートを含む医薬製剤も提供される。コンジュゲートを調製するための方法も、本発明の範囲内である。 （もっと読む）

本発明は、卵胞刺激ホルモンとＰＥＧ部分のコンジュゲートを提供する。コンジュゲートは、間に介在する完全なグリコシル結合基を介して結合し、その基は、ペプチドおよび修飾基と共有結合する。コンジュゲートは、グリコシルトランスフェラーゼの作用により、グリコシル化ペプチドからも非グリコシル化ペプチドからも形成される。グリコシルトランスフェラーゼは、ペプチド上のアミノ酸またはグリコシル残基上に被修飾糖部分を連結する。コンジュゲートを含む薬剤製剤も提供される。コンジュゲートを調製する方法も、本発明の範囲内にある。 （もっと読む）

【課題】各種臓器の於ける血管新生やその機能保全に、各種臓器あるいは癌や臓器再生時の血管新生に、各種臓器の細胞の増殖・分化やその機能保全に、あるいは老化、機能不全に関わる予防薬、治療薬、または検査薬のスクリーニング等に有用な新規ＤＮＡ及び該ＤＮＡを含む遺伝子、該ＤＮＡにコードされる新規ポリペプチド及び該ポリペプチドを含む組換え蛋白質、新規ポリペプチドに対する抗体を提供すること。
【解決手段】 以下の（ａ）又は（ｂ）のポリペプチドをコードする塩基配列から成るＤＮＡ：（ａ）配列番号：１、配列番号１５又は配列番号１８で示されるアミノ酸配列と同一又は実質的に同一のアミノ酸配列の一部又は全部から成るポリペプチド、（ｂ）配列番号：１、配列番号１５又は配列番号１８で示されるアミノ酸配列において、一部のアミノ酸が欠失、置換又は付加されたアミノ酸配列から成り、（ａ）のポリペプチドと実質的に同質の生物学的活性を有するポリペプチド。 （もっと読む）

本発明者らは、腫瘍サプレッサーポリペプチド（例えばｐ５３）を結合し、その活性を調節するポリペプチド、上記タンパク質をコードする核酸分子、及びそのターゲットポリペプチド（複数可）に対する上記ポリペプチドの結合活性を調節するスクリーニング方法について記載する。 （もっと読む）

本開示は、新規な血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）結合ポリペプチド、および血管内皮増殖因子（VEGF）によって媒介される生物活性を阻害するためのこれらのポリペプチドの使用法に関する。本開示はまた、単一ドメイン結合ポリペプチドに関する様々な改良を提供する。

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本発明は、NF-κB転写因子と特異的に結合することができるコア配列を含む、二本鎖NF-κBデコイオリゴヌクレオチド(NF-κB dsODN)分子に関する。特定の態様では本発明は、p50/p50ホモ二量体よりp50/p65および/またはcRel/p50ヘテロ二量体と優先的に結合する、NF-κBデコイ分子に関する。他の態様では本発明は、p65に対する改善された結合親和性を有するNF-κBデコイ分子に関する。
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本発明は医薬の分野に関し、そして糖尿病を処置および予防する、グルコースレベルを制御することのできる物質として適用することができる。グルコースレベルを制御することのできる、生物学的に活性な、一般式Ｌｙｓ−Ｇｌｕ−Ａｓｐ−Ｔｒｐ−ＮＨ_２の新規テトラペプチド、リシル−グルタミル−アスパルチル−トリプトファンを提案し、そして有効量の一般式Ｌｙｓ−Ｇｌｕ−Ａｓｐ−Ｔｒｐ−ＮＨ_２のテトラペプチド、リシル−グルタミル−アスパルチル−トリプトファンを含む薬理物質を提案する。糖尿病の予防および／または処置の方法であって、活性ペプチド薬剤として有効量のＬｙｓ−Ｇｌｕ−Ａｓｐ−Ｔｒｐ−ＮＨ_２テトラペプチドを含む薬理物質を、０．１〜３０ｇ／ｋｇ（体重）の用量で、少なくとも１日１回、治療効果を得るために必要な期間、患者に投与することを含む方法を提案する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)


〔式中、Aは次式


（式中、R¹、R^２、R⁴、R⁵及びR⁶は(特に)それぞれH、ハロゲン原子、OH、アルキル基又はアルコキシ基を表わし、R³はH、アルキル基又は−COR¹⁰基を表わし、R¹⁰はH、アルキル基又はアルコキシ基を表わし、そしてWは結合手、−CH₂−CH₂−、−CH＝CH−、−O−、−S−又は−NR¹¹−基を表わし、R¹¹はH又はアルキル基を表わす）の基を表わし；
Xは−CO−、−Y−CO−、−O−Y−CO−又は−NR¹²−Y−CO−基を表わし、Yはアルキレン基又はハロアルキレン基を表わし、R¹²はH、アルキル基又は−COR¹³基を表わし、R¹³はH、アルキル基、ハロアルキル基又はアルコキシ基を表わし；
AAはそれが存在するそれぞれの場合について天然アミノ酸又は非天然アミノ酸を表わし；
ｎは２又は３を表わし；そして最後に
RはH、アルキル基又は−CO−R¹⁹の基を表わし、R¹⁹はアルキル基を表わす〕に相当する２−ヒドロキシテトラヒドロフランの誘導体に関する。
これらの化合物はカルパイン阻害活性及び／又は反応性酸素種捕捉活性をもちそして該化合物は炎症性及び免疫性疾患、心臓血管性及び脳血管性疾患、中枢神経系又は末梢神経系疾患、骨粗しょう症、筋ジストロフィー、増殖性疾患、白内障、器官の移植に付随する拒絶反応及び自己免疫性及びウイルス性疾患の処置に使用される医薬の製造のために使用し得るものである。
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本発明は、第ＩＸ因子とＰＥＧ部分とのコンジュゲートを提供する。該コンジュゲートは、ペプチドと修飾基の間に配置され、それらと共有結合的に付着される完全なグリコシル連結基を介して連結される。該コンジュゲートは、グリコシルトランスフェラーゼの作用によって、グリコシル化されたペプチドから形成される。グリコシルトランスフェラーゼは、ペプチド上のグリコシル残基に、改変された糖部分を連結する。該コンジュゲートを調製するための方法、該コンジュゲートを用いて様々な疾患状態を治療するための方法、および該コンジュゲートを含む医薬製剤も提供される。 （もっと読む）

ポリヌクレオチドを送達する方法、及び送達用組成物を提供する。一実施態様は、標的シグナルに機能的にリンクされたタンパク質導入領域を含む、組み換えポリヌクレオチド結合タンパク質を含む非ウイルスベクターを提供する。また、非核性細胞小器官のゲノムを改質する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、グリシンリッチタンパク質およびそれをコードする遺伝子ならびに使用に係り、特にグリシンリッチタンパク質およびそれをコードする遺伝子、ならびにこれらの抗細菌における使用に関する。本発明におけるグリシンリッチタンパク質は、以下のタンパク質ファミリーから選択される少なくとも一種である：配列表中の配列番号１、配列番号３〜１４のアミノ酸配列を有するタンパク質、あるいは配列表中の配列番号１、配列番号３〜１４のアミノ酸配列において、１〜２０のアミノ酸残基が欠失、挿入および／または置換されたもの、およびカルボキシル末端および／またはアミノ末端に１〜２０のアミノ酸残基が付加されたものであって、かつ、抗細菌作用を有するタンパク質。本発明におけるグリシンリッチタンパク質およびそれをコードする遺伝子は、抗細菌に用いられ得る。例えば、ヒトまたは家畜の細菌性感染病を予防および／または治療するための薬物の調製に用いられる。潜在する細菌感染を予防および／または治療するための各種の生物用製品の調製に用いられる。病虫害の防除のための遺伝子組換え生物の製造に用いられる。上記グリシンリッチタンパク質の誘導体、アンタゴニスト、リガンド、または抗体の調製に用いられる。 （もっと読む）