【課題】ＣＸＣＲ４に対するより強力なアンタゴニストとしてのＣＸＣＲ４リガンド、その合成方法、及び該ＣＸＣＲ４リガンドからなるがん細胞検出用プローブ、或いは、該ＣＸＣＲ４リガンドを有効成分とするがんの転移抑制剤を提供すること。
【解決手段】一価型ＣＸＣＲ４リガンドに、複数の一価型ＣＸＣＲ４リガンドをテンプレート化合物を介しての結合するための結合部位を導入した一価型ＣＸＣＲ４リガンド誘導体を合成する工程、複数本の等価なリンカー構造を持つテンプレート化合物を合成する工程、及び、該テンプレート化合物と、該一価型ＣＸＣＲ４リガンド誘導体とを結合することにより、一価型ＣＸＣＲ４リガンド誘導体がテンプレート化合物を介して結合した多価型ＣＸＣＲ４リガンドを合成する工程によりＣＸＣＲ４多量体を認識する多価型ＣＸＣＲ４リガンドを合成する。本発明の多価型ＣＸＣＲ４リガンドは、強力なアンタゴニスト活性を有し、高感度のがん細胞検出用プローブや、がんの転移をより強力に抑制し得るがんの転移抑制剤を提供する。 （もっと読む）

皮膚細胞の損傷DNAの修復を高めるための組成物および方法。皮膚細胞における概日遺伝子発現をアップレギュレートする少なくとも1種の作用物質および皮膚細胞における有糸分裂を遅らせる少なくとも1種の非概日作用物質を含む局所組成物。好ましくは、前記組成物は、1種以上のケラチノサイトclockおよびper1遺伝子活性化剤を、SIRT1または1種以上のsirt1活性化剤と共に含有する。さらに好ましくは、sirt1活性化剤は特定のペプチド性sirt1活性化剤とレスベラトロールとの相乗的組合せである。好ましくは、前記組成物は使いやすく、効果があり、化粧品的に許容され、化学的に、熱力学的におよび光に安定であり、局所使用に安全であり、副作用がほとんどまたは全くなく、また、パーソナルケア市場で商業的に実現可能なものである。 （もっと読む）

細胞増殖及び生存シグナル変換経路を遮断することにより誘発される皮膚粘膜毒性、眼毒性、又は、副作用を治療又は改善する方法を提供する。本方法は、有効量のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、及び薬学的に許容可能な担体、その塩もしくは溶媒和物を、それを必要とする対象に投与するステップを含み、細胞増殖及び生存シグナル変換経路は、抗体標的治療剤、抗体フラグメント、標的小分子化合物、低分子量チロシンキナーゼ阻害剤、ペプチド模倣薬、アンチセンス・オリゴヌクレオチド (DNA及び/又はRNA)、又は、リボザイムにより遮断される。

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本発明は、液状溶剤に溶解され、熱により分解されない固形物を０．０２〜３ミクロンのサイズを有する微細粒子に加工する新規な技術に関するものである。本発明は、食品、香粧品、バイオポリマー、高分子組成物、医薬品製造などの産業分野に適用できる。 （もっと読む）

下記の組成を有する、イパモレリンの注射用および輸液用の溶液：ａ）イパモレリンの遊離塩基の重量に基づいて０．００１％〜２０％の量での、およそ２モル当量の酢酸によって可溶化されたイパモレリン（イパモレリンジアセタート）、ｂ）少なくとも３で、かつ、７未満のｐＨを与えるために十分な量でのモル過剰の酸（好ましくは酢酸）、ｃ）場合により０．１％〜３０％の１つ以上の配合助剤、および、ｄ）１００％にするために十分な水（ただし、すべての百分率は溶液の総重量に基づく）。 （もっと読む）

本発明は、インテグリンリガンドと共に連続的に投与したときに相乗的効力を有する共治療剤または治療形態（化学療法剤およびまたは放射線療法など）と一緒の、前記リガンド、好ましくはインテグリンアンタゴニストの連続投与を含む、腫瘍および腫瘍転移の治療のための併用療法に関する。
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本発明は、MUC1細胞質ドメイン由来のペプチドおよびその使用方法を提供する。これらのペプチドは、MUC1のオリゴマー化を阻害し、MUC1とNF-κBまたはSTATとの相互作用を阻害し、NF-κBシグナル伝達またはSTATシグナル伝達により媒介される炎症応答を阻止することができる。 （もっと読む）

本発明は、｛［（２Ｓ，５Ｒ，８Ｓ，１１Ｓ）−５−ベンジル−１１−（３−グアニジノ−プロピル）−８−イソプロピル−７−メチル−３，６，９，１２，１５−ペンタオキソ−１，４，７，１０，１３−ペンタアザ−シクロペンタデカ−２−イル］−酢酸｝の新規な固体物質、それらを生成するための方法、および医薬品における前記固体物質の使用に関する。 （もっと読む）

本発明はインターフェロンアルファ（ＩＦＮ−α）に対する有益な応答に関連するヒト染色体１９上の遺伝子マーカーを提供する。これらのＩＦＮ−α応答マーカーは、特にＩＦＮ−α医薬組成物および薬剤製品を用いた治療から利益を被る可能性が最も高い患者を識別するため、ＩＦＮ−αを用いた治療に感受性の疾患を有する患者を治療する方法において、およびそのような患者に対する最も適切な療法を選択するための方法において、有用である。
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提供されるのは、機能ユニットと、リンカーと、輸送ユニットを含む、ペプチド又はペプチド関連化合物の高浸透性組成物又は高浸透性プロドラッグである。機能ユニットは、リンカーを介して輸送ユニットに共有結合し、ペプチド又はペプチド関連化合物の部分を含む。輸送ユニットはプロトン化可能なアミン基を含む。リンカーは、組成物が生体バリアを横切って浸透した後、切断されることが可能である化学結合を含む。 （もっと読む）

本発明は、治療上有効な量のグリコペプチド抗生物質を細菌感染をしている対象に投与することによって対象における細菌感染を治療する方法に向けられる。対象に投与される有効な量のグリコペプチド抗生物質により、対象に投与されるグリコペプチド抗生物質の一部が対象内において選択された範囲で血清蛋白質に結合する。 （もっと読む）

【課題】１型糖尿病の治療用組成物の改善。
【解決手段】１型糖尿病治療のための経口投与用の医薬組成物の製造におけるＤＰＩＶ阻害剤の使用であって、該ＤＰＩＶ阻害剤がＤＰＩＶの高親和性阻害剤であり、しかも耐糖能障害を軽減しかつ膵臓組織再生を促進させるのに十分な量で１日１回の投与用に処方される、前記使用。 （もっと読む）

【課題】皮下投与ではもちろん、経口投与によっても、少量の投与で強力な鎮痛作用又は抗侵害作用を発揮するペプチド誘導体、このようなペプチド誘導体を有効成分とする医薬品組成物を提供する。
【解決手段】Ｒ_１Ｎ＝Ｃ（Ｒ_２）−ＡＡ^１−ＡＡ^２−ＡＡ^３−ＡＡ^４−Ｙという一般式で表されるペプチド誘導体またはその塩であって、Ｒ_１は水素分子等、Ｒ_２はメチル基等、Ｙはヒドロキシル基、ＡＡ^１はチロシン残基等、ＡＡ^２はＤ−アルギニン残基等、ＡＡ^３はフェニルアラニン残基等、ＡＡ^４はγ−アミノ酪酸残基等である、ペプチド誘導体又はその塩であり、皮下投与及び経口投与によって、様々な疼痛に対して優れた鎮痛作用を奏する。 （もっと読む）

本願発明はプロテアーゼ阻害剤、特にセリンプロテアーゼ阻害剤の製造に有用な化合物および方法に関する。該プロテアーゼ阻害剤はＨＣＶ感染の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼを効果的に阻害し得、そして好ましいインビボ活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉにより表される、好ましいインビボプロフィールを有し、単独または他の治療剤または予防剤（例えば、抗生物質、免疫調節剤または他の抗炎症剤）と組み合わせてＩＬ−１−、アポトーシス−、ＩＧＩＦ−またはＩＦＮ−γ−媒介性疾患の処置または予防に使用され得る、新規なクラスの化合物および関連化合物、これらを調製するための方法、ならびにこれらの化合物を含有する多成分の組成物を含有する薬学的組成物を提供すること。 （もっと読む）

ヒト皮膚での酸化ストレスの影響を軽減するための、酸化型メチオニン残基を含むペプチドの使用。C末端に酸化型メチオニンを含む短鎖ポリペプチドが、生存皮膚モデルで日焼け細胞生成を阻害すること、およびメチオニンスルホキシドレダクターゼをアップレギュレーションすることが示される。化粧品として許容される組成物および前記ポリペプチドの使用方法が開示される。酸化型ペプチドは、酸化型α₁-アンチトリプシンを修復することができ、それにより、エラスターゼによる結合組織の分解を阻害する。この作用は、例えば、日焼けにより損傷した皮膚の修復および気腫の治療をはじめとする広範囲の効果を有し得る。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物について記載されている。本発明は、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、ＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】ヒトP-セレクチンに対する選択的親和性を有する化合物を提供する。
【解決手段】接着分子ヒトP-セレクチンに選択的に結合する化合物の誘導体、とりわけ、ペプチド成分または該ペプチドの官能性等価物を含み且つX(A_x)_mA₃A₁A₂A₁Yによって示され、バリン、アスパラギン酸、トリプトファン、グルタミン酸を含む５〜１１アミノ酸からなる誘導体である。Xは、３，４，５−トリヒドロキシフェニルカルボニルを含むアミノ酸からなる。 （もっと読む）

本発明は、［Ａｕ^ＩＩＩＸ_２(ｐｄｔｃ)］型（Ｘ＝ハロゲン，擬似ハロゲン；ｐｄｔｃ＝ペプチド−／エステル化ペプチドジチオカルバマト）のＡｕ（ＩＩＩ）錯体に関するものであり、それは、抗腫瘍特性と、先に報告されたＡｕ(ＩＩＩ)−ジチオカルバマト錯体の腎毒性の副作用の欠如の両方を維持することができ、更には、ペプチドが媒介した細胞内部移行を通して生物学的利用率を向上させる。記載されたＡｕ（ＩＩＩ）錯体は、ヒトの腫瘍細胞株に対する有意な生物学的活性を示し、それ故に、それらは、抗腫瘍薬として有利に使用できる。更に、本発明のＡｕ（ＩＩＩ）錯体の調製方法とその腫瘍性病態を治療するための使用について記載する。 （もっと読む）