本発明は、式(I)の2重標的化細胞毒性化合物と、それらの調製とに関する。記述される化合物には、腫瘍特異的作用が与えられており3つの機能的単位:スペーサと、それによって1つに接続されている腫瘍認識部分及び腫瘍選択的酵素基質配列とが組み込まれている。これらの複合体は、血清安定性及びそれと同時に酵素切断性の結果としての腫瘍細胞内での所望の作用が保証されるよう設計されている。
[(L-D)_nE]_m-F-D-PI-SI-CT (式I) （もっと読む）

本発明は、腫瘍関連血管上に発現される受容体、または腫瘍血管に関連する細胞外マトリックスの成分に結合することができるターゲッティングペプチドとサイトカインとのコンジュゲートであって、悪性胸膜中皮腫の治療のためのコンジュゲートを提供する。特に、本発明は、NGRモチーフを含むペプチドに連結されたサイトカインTNFを含むコンジュゲートを提供する。本発明はさらに、このようなコンジュゲートを含む医薬組成物、および適切な緩衝液中に溶解したコンジュゲートを含む医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】
安全性に優れ、かつ高いインターロイキン１２産生誘導作用を有する新規ペプチドを提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）：Ｌｙｓ−Ｈｉｓ−Ｐｒｏ
式（ＩＩ）：Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ｈｉｓ−Ｐｒｏ（配列番号１）、または
式（ＩＩＩ）：Ｈｉｓ−Ｌｙｓ−Ｇｌｕ−Ｍｅｔ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｐｒｏ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ（配列番号２）
で表されるアミノ酸配列からなるペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩。 （もっと読む）

【課題】本発明は、腫瘍転移の治療を目的とする組合せ療法を提供する。
【解決手段】本発明は、場合によっては、インターフェロン・ガンマ（ＩＦＮγ）などの他の細胞傷害薬、あるいは抗ＥＧＦＲ抗体などの他の化学療法剤と一緒に、抗血管新生剤と腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦα）との投与を含む、腫瘍転移の治療を目的とする組合せ療法に関する。該手法ならびに前記薬剤複数を含む医薬組成物は、各個治療薬の腫瘍細胞増殖阻害効果の相乗的強化をもたらし、個々の成分の単独投与で見出されるものよりも、より効果的な治療をもたらすことができる。 （もっと読む）

本発明は一般に、環状ペプチド、および組成物、特に局所用、化粧用および／またはパーソナルケア用組成物におけるそれらの使用、ならびに前記環状ペプチドを含む組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、代謝異常、特に糖尿病の処置のためのタンパク質治療に有用な超分子タンパク質アセンブリを提供する。本発明に開示された超分子タンパク質アセンブリは、タンパク質の不溶性かつ凝集オリゴマーからなる。本発明は、また、超分子タンパク質アセンブリを含む医薬組成物を提供する。本発明に開示された組成物は、特に、超分子インスリンアセンブリを含む。 （もっと読む）

【課題】
米由来ペプチドの新たな用途を提供する。
【解決手段】
Ｔｈｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｔｒｐ、Ｐｒｏ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ｔｙｒ、Ａｓｎ−Ｔｒｐ、Ｐｈｅ−Ｐｈｅ、Ａｒｇ−Ｐｈｅ、Ｐｈｅ−Ｔｒｐ、Ｇｌｎ−Ｔｒｐ、Ｓｅｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ、Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ、Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｐｒｏ、Ｉｌｅ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ、Ｐｈｅ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ、Ｉｌｅ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ、及び／又はＴｙｒ−Ｌｙｓ−Ｐｒｏ、Ｔｙｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒを含む肝機能障害抑制剤。Ｔｈｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｔｒｐ、Ｐｒｏ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ｔｙｒ、Ａｓｎ−Ｔｒｐ、Ｐｈｅ−Ｐｈｅ、Ｉｌｅ−Ｔｙｒ、Ａｒｇ−Ｐｈｅ、Ｐｈｅ−Ｔｒｐ、Ｇｌｎ−Ｔｒｐ、Ｓｅｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ、及び／又はＬｅｕ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒを含む抗酸化剤。 （もっと読む）

本発明は、対象における肝細胞癌を診断する方法、および対象における肝細胞癌を治療する方法に関する。本発明はまた、PLVAPタンパク質のアンタゴニスト、例えばPLVAPタンパク質と特異的に結合する抗体にも関するのみならず、PLVAPタンパク質のアンタゴニストを含む組成物およびキットにも関する。本発明はさらに、PLVAPタンパク質と特異的に結合するヒト化抗体に関する。 （もっと読む）

【課題】摂食調節能を有する医薬品、医薬部外品、食品添加物及び機能性食品等に広く利用できるＭＣＨもしくはその酵素分解物を提供すること。
【解決手段】魚類および哺乳類のＭＣＨあるいはその酵素分解物として、摂食調節ペプチドを得る。また、得られた物質は生体内生理活性物質であるため、安全面にも優れており、広範な用途に利用できる。 （もっと読む）

一般式１：Ｒ_１ＡＡ_１−ＡＡ_２−ＡＡ_３−ＡＡ_４−Ｒ_２で表されるペプチド、その立体異性体、その混合物またはその化粧品的もしくは薬剤的に許容される塩、それらを得るための方法、それらを含む化粧品または医薬組成物、ならびに、マトリックスメタロプロテイナーゼ（ＭＭＰ）の過剰発現またはＭＭＰ活性の増大からもたらされる皮膚、粘膜および／または頭皮の状態、疾患および／または病変の処置および／または治療のためのそれらの使用。 （もっと読む）

細菌に対して効果的及び選択的に用いることができる抗菌ペプトイド化合物及び関連組成物を提供することを目的とする。
下記式のポリ−Ｎ−置換グリシン抗生物質化合物。



式中、Ａは、Ｈ及び末端Ｎ−アルキル置換グリシン残基から選択され、前記アルキル置換基は約Ｃ_４〜約Ｃ_２０の直鎖、分岐鎖及び環式のアルキル基から選択され、ｎは、１〜３から選択される整数であり、Ｂは、ＮＨ_２、１及び２つのＮ−置換グリシン残基から選択され，前記Ｎ−置換基は独立してα−アミノ酸側鎖部分及びそれらの炭素同族体から選択され、Ｘ、ＹおよびＺは、独立してＮ−置換グリシン残基から選択され、前記Ｎ−置換基は独立してα−アミノ酸側鎖部分及びそれらの炭素同族体から選択され，及びプロリン残基，前記Ｘ−Ｙ−Ｚ周期性は前記化合物に両親媒性を供給する。
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【課題】本発明は、安全でありかつ有意なコラーゲンの産生促進能を有する、特定のアミノ酸配列を有する新規ペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明者らは、上記の課題を解決するために鋭意検討した結果、特定のアミノ酸配列を有する新規ペプチド式（１）：Ｖａｌ−Ａｌａ−Ｔｒｐ−Ｔｒｐ又は式（ＩＩ）：Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｔｒｐが、安全でありかつ有意なコラーゲンの産生促進能を有する新規素材として利用され得ることを見出した。 （もっと読む）

【課題】本発明は、安全でありかつ有意なコラーゲンの産生促進能を有する、特定のアミノ酸配列を有する新規ペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明者らは、上記の課題を解決するために鋭意検討した結果、特定のアミノ酸配列を有する新規ペプチド式（１）：Ｌｅｕ−Ａｒｇ−Ｘａａ−Ａｓｎ（式中Ｘａａは、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ、又はＡｒｇのいずれかで表される）が、安全でありかつ有意なコラーゲンの産生促進能を有する新規素材として利用され得ることを見出した。 （もっと読む）

【課題】特定のモル比のアミノ酸を有し、所定の長さのポリペプチドに合成され、自己免疫疾患の症状及び再発の頻度を抑制することができるポリペプチドの設計の提供。
【解決手段】１４、３５、及び５０アミノ酸残基の長さを有する３成分及び４成分ランダムアミノ酸コポリマー。ＦＥＡＫの５０−ｍｅｒは、ＭＢＰ８５−９９又はプロテオリピドタンパク質（ＰＬＰ）４０−６０特異的ＨＬＡ−ＤＲ−２制限Ｔ細胞クローンに対す効果的な阻害剤である。おおよそＹ０．８：Ｆ０．２のモル比を有するＹＦＡＫの５０−ｍｅｒは、未標識化ＭＢＰ８５−９９又はＣｏｐａｘｏｎｅ（商標）よりも効果的に、ＨＬＡ−ＤＲ−２分子へのビオチン化ＭＢＰ８５−９９エピトープの結合を阻害する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、安全でありかつ有意なコラーゲンの産生促進能を有する、特定のアミノ酸配列を有する新規ペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明者らは、上記の課題を解決するために鋭意検討した結果、特定のアミノ酸配列を有する新規ペプチド式（１）：Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ｐｒｏ−Ｈｉｓ又は式（ＩＩ）：Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｈｉｓが、安全でありかつ有意なコラーゲンの産生促進能を有する新規素材として利用され得ることを見出した。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物被験体においてインスリン抵抗性を防止または処置する方法を提供する。この方法は、少なくとも１つの正味の正電荷；最小で４アミノ酸；最大で約２０アミノ酸；正味の正電荷の最小数（ｐ_ｍ）とアミノ酸残基の総数（ｒ）との間において、３ｐ_ｍはｒ＋１以下である最大数である関係；および芳香族基の最小数（ａ）と正味の正電荷の総数（ｐ_ｔ）との間において、２ａはｐ_ｔ＋１以下である最大数であるが、但し、ａが１である場合、ｐ_ｔもまた１であることができる関係を有する芳香族性−カチオン性ペプチドの有効量を、被験体に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、癌および免疫増殖性疾患などの細胞増殖性障害の治療のための、生物学的に活性なペプチド模倣大環状分子を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：Ｒ^１−ＡＡ^１−ＡＡ^２−ＡＡ^３−ＡＡ^４−Ｒ^２（Ｉ）のペプチド誘導体、それらの立体異性体、それらの混合物、およびそれらの化粧上もしくは薬学上許容される塩、それらを得るための方法、それらを含有する化粧組成物または医薬組成物、ならびに微生物増殖による、または微生物増殖のリスクがある皮膚、粘膜、頭皮および／または爪の症状、障害および／または病態の処置、保護および／または洗浄にためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、血液凝固因子インヒビターとして有用な、式(Ｉ)Ｘ^１-Ｘ^２-Ｘ^３-Ｘ^４-Ｘ^５-（Ｘ^６）_ｎ-（Ｘ^７）_ｍ-Ｙを有する新規の化合物に関する。化合物(Ｉ)は血栓症の処置、又は血液凝固因子の液状製剤、特にＦＶＩＩａ、第ＶＩＩ因子変異体、又は第ＶＩＩ因子誘導体の液状製剤の安定剤として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】高いα−ＭＳＨ阻害作用を有し、尚且つ安全性の高い優れた新規素材の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅで表されるペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩。また、式（ＩＩ）：Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅで表されるペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩。更に、前記ペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩を含む組成物。新規ペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩は、α−ＭＳＨの作用を阻害することができ、それによりメラニン生成を抑制して、皮膚に美白効果をもたらすため等に有益に利用され得る。 （もっと読む）