環状ペプチドを含む組成物および使用方法
本発明は一般に、環状ペプチド、および組成物、特に局所用、化粧用および／またはパーソナルケア用組成物におけるそれらの使用、ならびに前記環状ペプチドを含む組成物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
１つまたは複数の環状ペプチドおよび１つまたは複数の局所的に許容されるビヒクルを含む局所使用のための組成物。
【請求項２】
前記環状ペプチドがホモデティック環状ペプチドである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記環状ペプチドが１つまたは複数の天然に存在しないアミノ酸を含む、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記環状ペプチドが、天然に存在するアミノ酸および天然に存在しないアミノ酸からなる群から選択される４〜３０個のアミノ酸を含む、請求項１、２または３に記載の組成物。
【請求項５】
前記環状ペプチドがＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ配列を含む、請求項１から４の一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記環状ペプチドが、式Ｉ
シクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ω） Ｉ、
による化合物であって、上式で、
Ωは、
ｈＰｒｏ、Ａｈｄｓ、Ａｏｓ、Ｎｈｄｇ、Ａｃｈａ、Ａｉｂ、Ａｃｐａ、Ｔｌｅ、Ｇｌｙ、Ａｌａ、β−Ａｌａ、Ａｓｎ、Ａｓｐ、Ａｓｐ（ＯＲ）、Ａｒｇ、Ｃｈａ、Ｃｙｓ、
Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｈｉｓ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（Ａｃ）、Ｌｙｓ（ＡｃＮＨ2）、Ｌｙｓ（ＡｃＳＨ）、Ｍｅｔ、Ｎａｌ、Ｎｌｅ、Ｏｒｎ、Ｐｈｅ、４−Ｈａｌ−Ｐｈｅ、ホモ−Ｐｈｅ、Ｐｈｇ、Ｐｒｏ、Ｐｙａ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｔｉａ、Ｔｉｃ、Ｔｒｐ、ＴｙｒまたはＶａｌ
のＬおよびＤ形、ならびにそれらのＮ−アルキル誘導体からなる群から選択される１つまたは複数のアミノ酸を含むアミノ酸部分配列であり、
上式で、
Ｒは１〜１８個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉであり、
Ａｃは、１〜１０個の炭素原子を有するアルカノイル、７〜１１個の炭素原子を有するアロイルまたは８〜１２個の炭素原子を有するアラルカノイルである化合物、
ならびにそれらの塩および溶媒和物である、請求項１から５の一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記１つまたは複数の環状ペプチドがシクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−Ａｃｈａ）および／またはその塩または溶媒和物を含む、請求項１から６の一項に記載の組成物。
【請求項８】
局所使用のための組成物であって、
ｉ）請求項１から７の一項または複数項に記載の１つまたは複数の環状ペプチド、
ｉｉ）１つまたは複数の皮膚忍容性および／または髪忍容性ビヒクル、ならびに
ｉｉｉ）任意選択で、スキンケア、ヘアケアおよび／または炎症抑制作用を有する、好ましくはスキンケアおよび／または炎症抑制作用を有する１つまたは複数のさらなる活性化合物を含む組成物。
【請求項９】
前記１つまたは複数の環状ペプチドが０．００００１重量％〜１０重量％の量で前記組成物に含まれる、請求項１から８の一項に記載の組成物。
【請求項１０】
請求項１から７の一項または複数項に記載の１つまたは複数の環状ペプチド、および少なくとも１つのさらなるスキンケア成分および局所施用に適する少なくとも１つの担体を含む組成物。
【請求項１１】
さらなるスキンケア成分エクトインを、好ましくは０．０１〜１０重量％、より好ましくは０．１〜５重量％、特に０．１〜２重量％の量で含む、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
化粧組成物の製造のための、請求項１から７の一項または複数項に記載の１つまたは複数の環状ペプチドの使用。
【請求項１３】
分化および細胞増殖に関するケラチン形成欠陥に関連する皮膚疾患の予防および／または治療、特に尋常性座瘡、面皰性座瘡、多形性座瘡、酒さ性座瘡、結節性座瘡、集簇性座瘡、加齢性座瘡、副作用として生じる座瘡、例えば日光性座瘡、医薬関連座瘡または職業性座瘡の治療、ケラチン形成の他の欠陥、特に魚鱗癬、魚鱗癬様状態、ダリエ病、手掌足底角化症、白斑症、白斑症状態、皮膚および粘膜（頬）湿疹（苔癬）の治療、ケラチン形成欠陥に関連し、炎症および／または免疫アレルギー要素を有する他の皮膚疾患、特に皮膚、粘膜、指および足の爪に関するすべての形態の乾癬、乾癬性リウマチならびに皮膚アトピー、例えば湿疹または呼吸アトピー、またはさらに歯肉の肥大の治療に適する組成物の調製のための、請求項１から７の一項または複数項に記載の１つまたは複数の環状ペプチドの使用。
【請求項１４】
皮膚または髪の一般状態のケア、保護または改善のための、請求項１から７の一項または複数項に記載の１つまたは複数の環状ペプチドの使用。
【請求項１５】
しわ、細かい線、荒れた皮膚または毛穴の大きな皮膚などの皮膚むらの予防または低減のための、請求項１から７の一項または複数項に記載の１つまたは複数の環状ペプチドの使用。
【請求項１６】
ヒトの皮膚またはヒトの毛髪の時間誘発および／または光誘発の老化プロセスの予防、特に乾燥皮膚、しわ形成および／もしくは色素欠陥の予防、ならびに／または皮膚に対するＵＶ線の有害作用の低減または予防のための、請求項１から７の一項または複数項に記載の１つまたは複数の環状ペプチドの使用。
【請求項１７】
請求項１から７の一項または複数項に記載の１つまたは複数の環状ペプチド、ならびに１つまたは複数の担体および／または添加剤を含む医薬品。
【請求項１８】
ｉ）０．０００１〜２０重量％のシクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−Ａｃｈａ）、および／またはその塩、
ｉｉ）０．００１〜５０重量％の１つまたは複数の脂質
を含む組成物。
【請求項１９】
ｉ）０．０００１〜２０重量％のシクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−Ａｃｈａ）、および／またはその塩、
ｉｉ）０．００１〜５０重量％の１つまたは複数の脂質、ならびに
ｉｉｉ）１０〜９９．９９７９重量％の水、ならびに任意選択で
ｉｖ）０．００１〜２０重量％の、エクトイン、ビオチン、タウリン、カフェイン、タウリン、プリンおよび／またはそれらの誘導体からなる群から選択される少なくとも１つのさらなる成分を含む組成物。
【請求項２０】
１つまたは複数の脂質が、レシチン、スピンゴミエリン、ジパルミトイルレシチン、ジステアロイルホスファチジルコリン、ホスファチジルコリン、飽和ホスファチジルコリンおよび不飽和ホスファチジルコリンからなる群、ならびにそれらの混合物および塩から選択される、請求項１８または１９に記載の組成物。
【請求項２１】
ｉ）請求項１から７の一項または複数項に記載の１つまたは複数の環状ペプチド、
ｉｉ）１つまたは複数の脂質、
ｉｉｉ）１つまたは複数の生理的に許容される溶媒、ならびに任意選択で、
ｉｖ）スキンケア、ヘアケアおよび／または炎症抑制作用を有する１つまたは複数のさらなる活性化合物
を含む組成物。
【請求項２２】
局所組成物、化粧組成物、医薬組成物および／または医薬品の製造のための、請求項１８、１９、２０および２１の一項または複数項に記載の組成物の使用。
【請求項２３】
請求項１８、１９、２０および２１の一項または複数項に記載の組成物が、製造において局所組成物、化粧組成物、医薬組成物および／または医薬品の総重量に対して０．０００１〜５０重量％の量で適用される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
局所組成物、化粧組成物、医薬組成物および／または医薬品の総重量に対して０．０００１〜５０重量％の請求項１８、１９、２０および２１の一項または複数項に記載の組成物を含む、局所組成物、化粧組成物、医薬組成物および／または医薬品。
【請求項２５】
請求項１から１１の一項または複数項に記載の組成物の製造方法であって、
ａ）請求項１８から２１の一項または複数項に記載の組成物を準備することと、
ｂ）１つまたは複数の局所的に許容されるビヒクルを準備することと、ならびに任意選択で、
ｃ）スキンケア、ヘアケアおよび／または炎症抑制作用を有する１つまたは複数のさらなる活性化合物を準備することと、
ｄ）ａ）およびｂ）、および任意選択でｃ）を、任意の順序でブレンド、混合および／またはホモジナイズすることと
を含む方法。
【請求項２６】
局所使用のための前記組成物の総重量に対して０．０００１〜５０重量％の請求項１８から２１の一項または複数項に記載の環状ペプチド含有組成物を含むことを特徴とする、請求項１から１１の一項または複数項に記載の局所使用のための組成物。
【請求項１】
１つまたは複数の環状ペプチドおよび１つまたは複数の局所的に許容されるビヒクルを含む局所使用のための組成物。
【請求項２】
前記環状ペプチドがホモデティック環状ペプチドである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記環状ペプチドが１つまたは複数の天然に存在しないアミノ酸を含む、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記環状ペプチドが、天然に存在するアミノ酸および天然に存在しないアミノ酸からなる群から選択される４〜３０個のアミノ酸を含む、請求項１、２または３に記載の組成物。
【請求項５】
前記環状ペプチドがＡｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ配列を含む、請求項１から４の一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記環状ペプチドが、式Ｉ
シクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−Ω） Ｉ、
による化合物であって、上式で、
Ωは、
ｈＰｒｏ、Ａｈｄｓ、Ａｏｓ、Ｎｈｄｇ、Ａｃｈａ、Ａｉｂ、Ａｃｐａ、Ｔｌｅ、Ｇｌｙ、Ａｌａ、β−Ａｌａ、Ａｓｎ、Ａｓｐ、Ａｓｐ（ＯＲ）、Ａｒｇ、Ｃｈａ、Ｃｙｓ、
Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｈｉｓ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｌｙｓ、Ｌｙｓ（Ａｃ）、Ｌｙｓ（ＡｃＮＨ2）、Ｌｙｓ（ＡｃＳＨ）、Ｍｅｔ、Ｎａｌ、Ｎｌｅ、Ｏｒｎ、Ｐｈｅ、４−Ｈａｌ−Ｐｈｅ、ホモ−Ｐｈｅ、Ｐｈｇ、Ｐｒｏ、Ｐｙａ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｔｉａ、Ｔｉｃ、Ｔｒｐ、ＴｙｒまたはＶａｌ
のＬおよびＤ形、ならびにそれらのＮ−アルキル誘導体からなる群から選択される１つまたは複数のアミノ酸を含むアミノ酸部分配列であり、
上式で、
Ｒは１〜１８個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉであり、
Ａｃは、１〜１０個の炭素原子を有するアルカノイル、７〜１１個の炭素原子を有するアロイルまたは８〜１２個の炭素原子を有するアラルカノイルである化合物、
ならびにそれらの塩および溶媒和物である、請求項１から５の一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記１つまたは複数の環状ペプチドがシクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−Ａｃｈａ）および／またはその塩または溶媒和物を含む、請求項１から６の一項に記載の組成物。
【請求項８】
局所使用のための組成物であって、
ｉ）請求項１から７の一項または複数項に記載の１つまたは複数の環状ペプチド、
ｉｉ）１つまたは複数の皮膚忍容性および／または髪忍容性ビヒクル、ならびに
ｉｉｉ）任意選択で、スキンケア、ヘアケアおよび／または炎症抑制作用を有する、好ましくはスキンケアおよび／または炎症抑制作用を有する１つまたは複数のさらなる活性化合物を含む組成物。
【請求項９】
前記１つまたは複数の環状ペプチドが０．００００１重量％〜１０重量％の量で前記組成物に含まれる、請求項１から８の一項に記載の組成物。
【請求項１０】
請求項１から７の一項または複数項に記載の１つまたは複数の環状ペプチド、および少なくとも１つのさらなるスキンケア成分および局所施用に適する少なくとも１つの担体を含む組成物。
【請求項１１】
さらなるスキンケア成分エクトインを、好ましくは０．０１〜１０重量％、より好ましくは０．１〜５重量％、特に０．１〜２重量％の量で含む、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
化粧組成物の製造のための、請求項１から７の一項または複数項に記載の１つまたは複数の環状ペプチドの使用。
【請求項１３】
分化および細胞増殖に関するケラチン形成欠陥に関連する皮膚疾患の予防および／または治療、特に尋常性座瘡、面皰性座瘡、多形性座瘡、酒さ性座瘡、結節性座瘡、集簇性座瘡、加齢性座瘡、副作用として生じる座瘡、例えば日光性座瘡、医薬関連座瘡または職業性座瘡の治療、ケラチン形成の他の欠陥、特に魚鱗癬、魚鱗癬様状態、ダリエ病、手掌足底角化症、白斑症、白斑症状態、皮膚および粘膜（頬）湿疹（苔癬）の治療、ケラチン形成欠陥に関連し、炎症および／または免疫アレルギー要素を有する他の皮膚疾患、特に皮膚、粘膜、指および足の爪に関するすべての形態の乾癬、乾癬性リウマチならびに皮膚アトピー、例えば湿疹または呼吸アトピー、またはさらに歯肉の肥大の治療に適する組成物の調製のための、請求項１から７の一項または複数項に記載の１つまたは複数の環状ペプチドの使用。
【請求項１４】
皮膚または髪の一般状態のケア、保護または改善のための、請求項１から７の一項または複数項に記載の１つまたは複数の環状ペプチドの使用。
【請求項１５】
しわ、細かい線、荒れた皮膚または毛穴の大きな皮膚などの皮膚むらの予防または低減のための、請求項１から７の一項または複数項に記載の１つまたは複数の環状ペプチドの使用。
【請求項１６】
ヒトの皮膚またはヒトの毛髪の時間誘発および／または光誘発の老化プロセスの予防、特に乾燥皮膚、しわ形成および／もしくは色素欠陥の予防、ならびに／または皮膚に対するＵＶ線の有害作用の低減または予防のための、請求項１から７の一項または複数項に記載の１つまたは複数の環状ペプチドの使用。
【請求項１７】
請求項１から７の一項または複数項に記載の１つまたは複数の環状ペプチド、ならびに１つまたは複数の担体および／または添加剤を含む医薬品。
【請求項１８】
ｉ）０．０００１〜２０重量％のシクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−Ａｃｈａ）、および／またはその塩、
ｉｉ）０．００１〜５０重量％の１つまたは複数の脂質
を含む組成物。
【請求項１９】
ｉ）０．０００１〜２０重量％のシクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−Ａｃｈａ）、および／またはその塩、
ｉｉ）０．００１〜５０重量％の１つまたは複数の脂質、ならびに
ｉｉｉ）１０〜９９．９９７９重量％の水、ならびに任意選択で
ｉｖ）０．００１〜２０重量％の、エクトイン、ビオチン、タウリン、カフェイン、タウリン、プリンおよび／またはそれらの誘導体からなる群から選択される少なくとも１つのさらなる成分を含む組成物。
【請求項２０】
１つまたは複数の脂質が、レシチン、スピンゴミエリン、ジパルミトイルレシチン、ジステアロイルホスファチジルコリン、ホスファチジルコリン、飽和ホスファチジルコリンおよび不飽和ホスファチジルコリンからなる群、ならびにそれらの混合物および塩から選択される、請求項１８または１９に記載の組成物。
【請求項２１】
ｉ）請求項１から７の一項または複数項に記載の１つまたは複数の環状ペプチド、
ｉｉ）１つまたは複数の脂質、
ｉｉｉ）１つまたは複数の生理的に許容される溶媒、ならびに任意選択で、
ｉｖ）スキンケア、ヘアケアおよび／または炎症抑制作用を有する１つまたは複数のさらなる活性化合物
を含む組成物。
【請求項２２】
局所組成物、化粧組成物、医薬組成物および／または医薬品の製造のための、請求項１８、１９、２０および２１の一項または複数項に記載の組成物の使用。
【請求項２３】
請求項１８、１９、２０および２１の一項または複数項に記載の組成物が、製造において局所組成物、化粧組成物、医薬組成物および／または医薬品の総重量に対して０．０００１〜５０重量％の量で適用される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
局所組成物、化粧組成物、医薬組成物および／または医薬品の総重量に対して０．０００１〜５０重量％の請求項１８、１９、２０および２１の一項または複数項に記載の組成物を含む、局所組成物、化粧組成物、医薬組成物および／または医薬品。
【請求項２５】
請求項１から１１の一項または複数項に記載の組成物の製造方法であって、
ａ）請求項１８から２１の一項または複数項に記載の組成物を準備することと、
ｂ）１つまたは複数の局所的に許容されるビヒクルを準備することと、ならびに任意選択で、
ｃ）スキンケア、ヘアケアおよび／または炎症抑制作用を有する１つまたは複数のさらなる活性化合物を準備することと、
ｄ）ａ）およびｂ）、および任意選択でｃ）を、任意の順序でブレンド、混合および／またはホモジナイズすることと
を含む方法。
【請求項２６】
局所使用のための前記組成物の総重量に対して０．０００１〜５０重量％の請求項１８から２１の一項または複数項に記載の環状ペプチド含有組成物を含むことを特徴とする、請求項１から１１の一項または複数項に記載の局所使用のための組成物。
【公表番号】特表２０１１−５１６５１６（Ｐ２０１１−５１６５１６Ａ）
【公表日】平成２３年５月２６日（２０１１．５．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０３３８２（Ｐ２０１１−５０３３８２）
【出願日】平成２１年４月８日（２００９．４．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００２６１９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２４７５４
【国際公開日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【出願人】（５９１０３２５９６）メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (1,043)
【氏名又は名称原語表記】Ｍｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ
【住所又は居所原語表記】Ｆｒａｎｋｆｕｒｔｅｒ Ｓｔｒ． ２５０，Ｄ−６４２９３ Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｆｅｄｅｒａｌ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ ｏｆ Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年５月２６日（２０１１．５．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月８日（２００９．４．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００２６１９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２４７５４
【国際公開日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【出願人】（５９１０３２５９６）メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (1,043)
【氏名又は名称原語表記】Ｍｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ
【住所又は居所原語表記】Ｆｒａｎｋｆｕｒｔｅｒ Ｓｔｒ． ２５０，Ｄ−６４２９３ Ｄａｒｍｓｔａｄｔ，Ｆｅｄｅｒａｌ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ ｏｆ Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
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