【課題】トリシンよりも高い細胞浸透性、水溶性及び血中移行性を有することにより、高い組織移行性、生物学的利用能を示す新規誘導体、並びにトリシンまたは新規誘導体を含む抗ウイルス剤及び抗癌剤を提供する。
【解決手段】式１：


で表される化合物（式中、Ａは任意のアミノ酸残基であり、Ｂは任意のアミノ酸残基であり、ＡとＢは同じ又は異なっても良く、ｎ＝０〜４である。）。該トリシンアミノ酸誘導体は、トリシンと比較して、高い細胞浸透性、水溶性及び血中移行性を有し、体内でトリシンに加水分解され、トリシンの有する制癌作用、抗ウイルス作用を発揮する。 （もっと読む）

本開示は、哺乳動物被験者におけるMV誘発性または不使用誘発性骨格筋疾患を予防または治療するための方法および組成物を提供する。本方法はさらに、芳香族カチオン性ペプチドの有効量を被験者に投与することを含む。 （もっと読む）

式Ｉの化合物が提供され、式中、ｋ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、Ｒ３、及びＲ４は、本出願で定義された通りである。他の実施形態も開示される。 （もっと読む）

【課題】細菌感染、特に、皮膚および軟組織のグラム陽性細菌感染に対して有効性の向上した治療方法の提供。
【解決手段】少なくとも５日間個体においてダルババンシンの治療上または予防上有効な血漿レベルを提供するに十分な量のダルババンシンの１回分用量、安定化剤、および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。ダルババンシンを週１回投与することを含み、ダルババンシンは少なくとも１週間にわたり血流中に治療レベルで残存し、細菌感染に対する長期治療作用を示す。 （もっと読む）

【課題】セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウィルスＮＳ３‐ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する化合物を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウィルスのライフサイクルを妨害することによって作用し、抗ウィルス剤として有用である、Ｃ型肝炎ウィルスＮＳ３‐ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する化合物。前記化合物を含有する組成物。前記化合物を含有する組成物を投与することによって、患者のＨＣＶ感染を治療する方法。また、これらの化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】良性および悪性の腫瘍、腺（例えば、前立腺）過形成、望ましくない顔毛、いぼ、および望ましくない脂肪組織などの、望ましくない細胞増殖を処置するペプチド、組成物および方法を提供する。
【解決手段】望ましくない細胞死を引き起こすのに有効な薬剤であると知られているＮＴＰペプチドおよび組成物。細胞の除去または破壊を必要とする患者の状態を処置する方法であって、要求がある哺乳動物に、治療的有効量の請求項１に記載のペプチドを投与することを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、C型肝炎ウイルス（HCV）の阻害に非常に有効である新規複素環式化合物シリーズ（Ia-IbおよびIIa-IIb）の構造、調製方法と用途を開示している。また、本発明は、ポリ複素環式HCV 阻害剤化合物、組成物および治療方法に基づいて、HCV 感染症の治療に関連している。
【化１】

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【課題】酵素阻害の化合物、並びに酵素阻害に基づく治療法を提供する。
【解決手段】Ｎ−末端求核性（Ｎｔｎ）ヒドロラーゼ類の特異的活性を効率的かつ選択的に阻害するヘテロ原子含有の三員環を含むペプチド−ベースの化合物であって、エポキシドまたはアジリジンを含み、Ｎ−末端官能化を含む上記ペプチド−ベースの化合物による、複数の活性を有するＮｔｎの諸活性、並びに、２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性の選択的阻害。前記ペプチド−ベースの化合物による抗炎症性特性および細胞増殖阻害作用に基づく治療法。 （もっと読む）

ＨＣＶに感染した患者におけるＶＸ−２２２の薬物動態を改善する方法であって、該患者にＶＸ−２２２およびＶＸ−９５０を併用投与することを含む方法。ＨＣＶに感染した患者の処置方法であって、該患者にＶＸ−２２２およびＶＸ−９５０を投与することを含み、ここで、ＶＸ−２２２は、約２０ｍｇないし約４００ｍｇ用量であり、ＶＸ−９５０は、約１００ｍｇないし約１，５００ｍｇ用量である、方法。ＨＣＶに感染した患者の処置方法であって、治療的有効量のＶＸ−２２２を投与することを含み、ここで、ＶＸ−２２２が、約２０ｍｇないし約２，０００ｍｇ用量で１日１回投与される、方法。 （もっと読む）

【課題】食品由来の物質で安全性が高く、高い血糖値降下作用のある血糖値降下剤及び血糖値降下飲食品組成物を提供する。
【解決手段】Ｖａｌ−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｔｒｐ−Ｔｙｒ（配列番号１）のＮ末端から３残基以上の連続したアミノ酸配列を含むペプチドを含有する、ジペプチジルペプチダーゼ４（ＤＰＰ４）阻害剤及び血糖降下剤並びに該ペプチドを用いた食品の製造方法。 （もっと読む）

本開示では、芳香族カチオン性ペプチド組成物およびそれを用いて疾患を予防または処置する方法を提供する。方法は、芳香族カチオン性ペプチドを必要としている被検体にその有効量を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】 アミノ酸配列がSer−Ser−Ser−Argで表されるペプチド（ＳＳＳＲ）若しくはその医薬として許容される塩類とアミノ酸配列がPhe−Gly−Leu−Met−NH₂で表されるペプチド（ＦＧＬＭ）若しくはその医薬として許容される塩類を含有する点眼剤の薬効を最大化し、副作用の発生を最小化し、点眼剤の保存安定性を改善すること。
【解決手段】 ＳＳＳＲ若しくはその医薬として許容される塩類とＦＧＬＭ若しくはその医薬として許容される塩類の配合濃度比を１／５〜１／５０とし、ＳＳＳＲ若しくはその医薬として許容される塩類の配合濃度を０．００１〜０．３％（w／ｖ）とし、ＦＧＬＭ若しくはその医薬として許容される塩類の配合濃度を０．０１５〜１．５％（w／ｖ）とし、さらに点眼剤のｐＨ範囲を２．５〜６．５に保つことにより、上記課題を達成できる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、前立腺ガン細胞の、例えばアンドロゲン非依存性前立腺ガン（ＡＩＰＣ）細胞の増殖を阻害または低減する方法であって、前記細胞にPLA₂阻害物質を投与する工程を含む方法に関する。
【解決手段】一実施形態において、PLA₂阻害物質は、ヒトsPLA₂-IIAタンパク質の70から74アミノ酸残基またはその他の種類のsPLA₂タンパク質における同等のアミノ酸残基から本質的に構成されているペプチド、に由来する、立体配置的に束縛された分子である。 （もっと読む）

【課題】精製されたＮ，Ｏ−アミドマロネート白金ジアミン錯体の提供。
【解決手段】本発明は、白金がアミドマロネートの単一のＮ，Ｏ−キレートまたはＯ，Ｏ−キレートを形成するように配位した、精製された白金錯体に関する。このキレートおよびその薬学的に受容可能な処方物は、癌の処置に有用である。白金キレートは、さらに、水溶性を増加し、そして／またはキレートの腫瘍標的化を補助する、１つ以上の官能基に結合され得る。腫瘍標的化部分の例としては、１つ以上の白金キレートが、身体内で切断され得るリンカーを介してポリマー骨格に結合するポリマーならびに腫瘍組織および／または腫瘍血管系において濃縮または上方制御されるレセプターに対して高い親和性を有する分子が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類対象における閉塞性冠動脈疾患を治療する方法を提供する。本方法は、対象に有効量の芳香族カチオン性ペプチドをそれを必要とする対象に投与すること、および対象に冠状動脈バイパス移植術を行うことを含む。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類の対象における心虚血再還流傷害を予防または治療する方法を提供する。本方法は、有効量の芳香族カチオン性ペプチドを、それを必要とする対象に投与することを含み、このペプチドは、Ｄ−Ａｒｇ−２ ６−Ｄｍｔ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−ＮＨ２（ＳＳ−３１）である。 （もっと読む）

本発明は、植物原料、すなわちココア抽出物からの生物学的に活性な生成物の生産に関する。この生成物は、インビトロでのプロリルエンドペプチダーゼ（ＰＥＰ）酵素阻害活性、ならびにインビボでの抗酸化能および／または抗神経変性能を有する１つ以上の生物学的ペプチドを有し、栄養学、食品および製薬の産業にて使用され得る。 （もっと読む）

凝血塊結合化合物に関連する組成物および方法を開示する。例えば、表面分子と少なくとも１つの修飾された凝血塊結合化合物とを含む組成物を開示する。修飾された凝血塊結合化合物は、凝固した血漿タンパク質と選択的に結合することができ、ここで、組成物は、凝固を引き起こし、腫瘍における組成物の蓄積を増幅する。修飾された凝血塊結合化合物は、その修飾されていない誘導体と比較して、腫瘍における凝固を増強することができる。開示されたターゲティングは、ガンならびに他の疾患および障害の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】天然βアミロイドペプチドの凝集を調節する化合物の提供。
【解決手段】Ｄ型アミノ酸から成るペプチドを含む、３から５個のＤ型アミノ酸残基を含み、Ｄ型ロイシン、Ｄ型フェニルアラニン及びＤ型バリンのうちのいずれかから個別に選択される少なくとも二つのＤ型アミノ酸残基を含むペプチド。ペプチドがβアミロイドペプチドのレトロ−インベルソ異性体であり、好ましくはＡβ_17-21のレトロ−インベルソ異性体であり、アミノ末端、カルボキシ末端又は両方で修飾される。 （もっと読む）

【課題】インビボ及びインビトロのターゲティングのための方法及び組成物の提供。
【解決手段】ヒトの臓器、組織、又は細胞型に対する多数のターゲティングペプチドであって、遺伝子治療ベクターを非限定的に含む治療剤の標的化送達に有用である遺伝子治療ベクターを非限定的に含む治療剤の標的化送達に有用な新規遺クラス伝子治療ベクター。開示されたペプチドのいくつかは、血管新生の阻害、腫瘍増殖の阻害、アポトーシスの誘導、妊娠の阻害、又は体重減少の誘導のため治療的に使用される。また、本組成物は、ヒトにおいて新規ターゲティングペプチドの同定法、内因性受容体-リガンド対の同定法、ヒト疾患状態の原因となる新規感染性物質を同定法に応用されるとももに、アポトーシスを誘導に利用される。 （もっと読む）