本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、置換基は明細書に定義するとおりである。〕
の化合物およびその塩；ヒトまたは動物の、特にｃ−Ｍｅｔチロシンキナーゼ仲介疾患または状態に関連した処置に使用するための式(Ｉ)の化合物；かかる疾患の処置用医薬の製造のための式(Ｉ)の化合物の使用；式(Ｉ)の化合物を、場合により組合せパートナーの存在下に含む医薬組成物および式(Ｉ)の化合物の製造方法に関する。
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本発明は、hCD59と結合し、かつStreptococcus intermedinsインターメディリシン(ILY)タンパク質のドメイン4の活性を有する抗体またはその機能的誘導体を含むタンパク質を特徴とする。CDCおよびADCCの独立した誘発を阻止するために、本発明の抗体は、ILYd4と同一のhCD59エピトープに結合し、かつ/または抗体と補体との間の相互作用を破壊する改変を含むことができる。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍剤として有用な物質及びそのスクリーニング方法等を提供する。
【解決手段】GSDMDの発現または機能を抑制する物質、具体的には、GSDMDをコードする遺伝子の転写産物に対するアンチセンス核酸、リボザイム核酸もしくはRNAi活性を有する核酸、又はGSDMDと結合する抗体等を有効成分として含有する、抗腫瘍剤、詳しくは血管新生阻害剤；及び、GSDMDをコードする遺伝子もしくはGSDMDの発現量を低下させる化合物を選択することを特徴とする、血管新生阻害剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

溶液中の不混和性粒子の懸濁液であって、粒子が生体活性物質と；ヒアルロン酸とフラボノイドとの複数の結合体との集塊を含み、粒子が平均で直径約15nm〜約300nmであり、かつ生体活性物質がフラボノイドによって、放出可能なように粒子中に保たれている懸濁液が本明細書で提供される。また、そのような懸濁液を含む治療用製剤、ならびに細胞への生体活性物質の送達、および癌を含む疾患を治療することを含む目的に、懸濁液および治療用製剤を用いるための方法も提供される。

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本発明は、化学療法薬によって誘発される疼痛、特にタキサン、ビンカアルカロイド、または白金含有化学療法薬によって誘発される疼痛を予防しまたは治療するための、式(I)のσリガンドの使用に言及する。
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コンホメーションが固定され、空間配置が明確な12-30員の本発明のマクロ環化合物は、3つの区別されたビルディングブロックによって構成され：明細書及び特許請求の範囲に定義された、芳香族テンプレートa、コンホメーション修飾因子b及びスペーサーcにより構成される。式（Ｉ）のマクロ環化合物は、平行合成又はコンビナトリアルケミストリーにより製造される。それらは特定の生物学的標的と相互作用するようにデザインされている。特にそれらは、モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体の5-HT_2Bサブタイプ(5-HT_2B受容体)、及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対してアゴニスト又はアンタゴニスト活性を示す。それゆえそれらは、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害；片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患；緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療に有効であると考えられる。
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化合物IおよびIIならびにそれらの塩およびそれらを含有する薬学的組成物は、眼の疾患および/または障害を処置するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】樹状細胞を含めた免疫細胞の機能を調節するための新規のオリゴヌクレオチド組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】ヒトまたは動物において樹状細胞を刺激して免疫応答を誘導するための、３'−ＯＨ、５'−ＯＨポリヌクレオチド分子および薬学的に許容可能な担体を含む組成物であって、ａ）３'−ＯＨ、５'−ＯＨポリヌクレオチド分子は６個の塩基であり、塩基の少なくとも５０％がグアニンであり、６個の塩基の５’末端がグアニンであり、ｂ）免疫応答が、樹状細胞サイズの増大、粒度の増大、ＣＤ４０、ＣＤ８０、ＣＤ８６またはＭＨＣ ＩＩ細胞表面発現の増大、ＯＸ−２細胞表面発現の低減、全身性免疫応答、粘膜免疫応答、および樹状細胞のエンドサイトーシスの増大からなる群から選択される１または複数の応答を含む、組成物。 （もっと読む）

本明細書には、リゾホスファチジン受容体アンタゴニストである化合物が記載される。また、本明細書には、ＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性疾病または疾患を治療するための、本明細書に記載の化合物が含まれる医薬組成物および治療剤、ならびにかかるアンタゴニストを単独またはその他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 （もっと読む）

【課題】ペプチドまたはタンパク質から１つ以上の不純物（すなわち、望ましくない成分）を除去することを容易にするために、ペプチドまたはタンパク質を、ジケトピペラジンまたは競合的な複合体化薬剤中に取り込ませることによる、ペプチドまたはタンパク質を精製するための方法の提供。
【解決手段】１つ以上の不純物（例えば、亜鉛イオン）を含むペプチド（例えば、インスリン）が、ジケトピペラジン中にトラップされ、ペプチド／ジケトピペラジン／不純物の沈殿物を形成し、次いでそれが、除去されるべき不純物についての溶媒（これは、ジケトピペラジンについて非溶媒であり、かつペプチドについて非溶媒である）を用いて洗浄される方法。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも３日間血漿中のインスリン化合物の治療有効レベルを維持するために十分な濃度でインスリン化合物を含む薬学的組成物であって、実質的にインスリン化合物のバーストのないインビボ薬物動態学的プロファイルを有することを特徴とする前記組成物に関する。さらに、本発明は、前記薬学的組成物を製造するためのインスリン化合物の使用及び前記薬学的組成物を含むパーツのキットに関する。 （もっと読む）

本明細書には眼の医薬組成物が記載され、ここで、眼の医薬組成物は、哺乳動物の眼への投与に適した形態である。本明細書に開示される眼の医薬組成物は、少なくとも1つのDP₂受容体アンタゴニスト化合物を含み、眼の疾患又は疾病を処置又は予防するために使用される。 （もっと読む）

本発明は野生型ＰＦ４タンパク質の配列と比較した場合に、６７番目の位置に置換を有する、例えばＬ６７Ｈ置換を有するＰＦ４ムテインに関する。そのようなＰＦ４ムテインは野生型ＰＦ４タンパク質と比較して、向上した抗血管新生活性及び低減したプロテオグリカンへの親和性を示す。
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本発明は、アンジオポイエチン−２（Ａｎｇ−２）に結合する抗体及びその使用方法を供する。本発明のいくつかの実施態様によると、抗体はヒトＡｎｇ−２に結合する完全ヒト抗体である。本発明の抗体は、とりわけ、血管形成を含む１つ又はそれ以上のＡｎｇ−２の生物学的活性に関わる疾患又は障害の処置のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、インスリンリンカー複合体Ｄ−Ｌ［式中、Ｄは、インスリン部分を表し；そして−Ｌは、式（Ｉ）
【化１】


（式中、点線は、アミド結合を形成することによるインスリンのアミノ基の１つへの結合を示す）によって表わされる生物活性のないリンカー部分−Ｌ¹である］を含むプロドラッグ又はその薬学的に許容しうる塩に関する。さらに、本発明は、前記プロドラッグを含む薬学的組成物及びインスリンによって治療することができる疾患又は障害を治療又は予防する薬剤としてのその使用に関する。
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【課題】癌の診断および治療剤として用いることができる遺伝子およびタンパク質を提供する。
【解決手段】特定のヌクレオチド配列を有する遺伝子によりコードされるタンパク質またはそのフラグメント、これらを認識する抗体またはその抗原結合性フラグメント、または特定のヌクレオチド配列の少なくとも１２個の連続するヌクレオチド配列もしくはこれに相補的なヌクレオチド配列を有するポリヌクレオチド。 （もっと読む）

ムスカリン活性剤とムスカリン阻害剤との組合せを用いて中枢神経系疾患を治療するための方法、およびムスカリン活性剤とムスカリン阻害剤とを含む薬剤。 （もっと読む）

一態様では、本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜６は、明細書に定義されている通りである）の化合物、または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物は、セロトニンおよびノルエピネフリン再取込阻害剤である。別の態様では、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物の使用方法、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明のさらに別の態様は、哺乳動物においてセロトニン再取込を阻害する方法に関し、哺乳動物にセロトニン輸送体を阻害する量の本発明の化合物を投与することを含む。
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本発明は、ε−ポリリシン接合体、特にカルボキシル基を担持する化合物とのε−ポリリシンの接合体、ならびに調製および腎臓のターゲティングのためのその使用に関する。 （もっと読む）

本明細書の特定の実施形態では、インビボ循環の増加した選択的輸送分子が開示される。一部の実施形態では、本明細書で開示される選択的輸送分子は、式（Ａ−Ｘ−Ｂ−Ｃ）−Ｍを有し、式中、Ｃは積荷成分であり；Ａは５〜９個の連続した酸性アミノ酸を含む配列を有するペプチドであり、該アミノ酸はアスパルタートおよびグルタマートから選択され；Ｂは５〜２０個の連続した塩基性アミノ酸を含む配列を有するペプチドであり；Ｘはリンカーであり；かつＭは高分子キャリアである。

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