アルコール中毒の処置において、処置それ自体に対して所望されない有害な臨床徴候（例えば負の薬物の有害な臨床徴候）を相殺し得る活性剤による共同治療が、大いに患者コンプライアンスを増大させる。増大する患者コンプライアンスもまたより良い成功率を創造し、常習性または再発を減少させる。本発明はアルコール中毒の処置のために、オピオイド拮抗薬および少なくとも１つのドーパミンＤ２部分アゴニストの使用を組み合わせる。好適なドーパミンＤ２部分アゴニストは、アリピプラゾールおよび(-)3-(3-ヒドロキシフェニル)-N-n-プロピルピペリジン［(-)-3PPP］である。
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ＲＳＶ感染の処置または予防において使用するための薬剤の製造における、(ａ)式(Ｉ)
【化１】


〔式中、
− Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
− Ｒ^２は水素またはＣ_１−６アルキルであり；
− 各Ｒ^３は、同一または異なり、そしてハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、アミノ、モノ(Ｃ_１−６アルキル)アミノ、ジ(Ｃ_１−６アルキル)アミノ、ニトロ、シアノ、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ’、−Ｓ(Ｏ)Ｒ’、−Ｓ(Ｏ)_２Ｒ’、ＮＨ−Ｓ(Ｏ)_２Ｒ’、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ’Ｒ”または−Ｓ(Ｏ)_２Ｒ’Ｒ”であり、ここで、Ｒ’およびＲ”は、同一または異なり、そして水素またはＣ_１−６アルキルであり；
− ｎは０から３であり；
− Ｒ^４は水素またはＣ_１−６アルキルであり；
− Ｘは−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ’−、−Ｓ(Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)_２−であり、ここでＲ’は水素またはＣ_１−６アルキル基であり；そして
− Ｒ^５はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基であり、これらの基はＣ_１−Ｃ_６ヒドロキシアルキル基または−(Ｃ_１−Ｃ_４アルキル)−Ｘ_１−(Ｃ_１−Ｃ_４アルキル)−Ｘ_２−(Ｃ_１−Ｃ_４アルキル)基で置換されており、ここで、Ｘ_１は−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ’−であり、ここでＲ’はＨまたはＣ_１−Ｃ_４アルキル基であり、そしてＸ_２は−ＣＯ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−であるか、またはＲ^５は−Ａ_１−Ｙ−Ａ_２であり、ここで：
− Ａ_１はアリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル基であり；
− Ｙは直接結合またはＣ_１−Ｃ_４アルキレン、−ＳＯ_２−、−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ’−部分であり、ここで、Ｒ’はＣ_１−Ｃ_６アルキル基であり；そして
− Ａ_２はアリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル基である。〕
のベンゾジアゼピン誘導体もしくはそのＮ−オキシドまたは(ｂ)その薬学的に許容される塩である化合物の使用。
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本発明は、サイトカインが病因に関係している免疫疾患を治療するための物質および方法を提供する。本発明の物質および方法は、自己免疫疾患の治療に有用である。本発明の物質および方法は、ヒトＩＬ−２３および／またはヒトＩＬ−１２サイトカインに結合することができ、従ってそれらの生物活性を調節する、かつ免疫、自己免疫および癌療法における治療薬として有用である核酸リガンドに関する。１実施形態において、本発明はＩＬ−２３に特異的に結合するアプタマーを提供する。
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本発明は、式Ｉの化合物を提供し：ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｍ、ｎ、ｐ、ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＷは、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を処置する方法を提供する。本発明は、ムスカリンレセプターアンタゴニスト活性または抗コリン作用活性を有する新規ビフェニル化合物を提供する。

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本発明は、ＨＣＶプロテアーゼインヒビター活性を有する新規化合物、およびそのような化合物を調製する方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、そのような化合物を含有する薬学的組成物、およびそれらをＨＣＶプロテアーゼに関連する疾患を処置するために使用する方法を開示する。その多くの実施形態において、本発明は、ＨＣＶプロテアーゼの新規種類のインヒビター、１種以上のこれら化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のそのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種以上のそのような化合物あるいは１種以上のそのような処方物を使用して、ＨＣＶを処置または予防するかまたはＣ型肝炎の１種以上の症状を改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、高脂血症および／または高コレステロール血症を処置するための方法および組成物を提供する。この方法は、その被験体に対して、その被験体における高脂血症および／または高コレステロール血症を阻害するために有効な量のＭＴＰインヒビターを投与する工程を包含する。この投与は、漸増する一連の用量の上記ＭＴＰインヒビターを含む。いくつかの実施形態において、この方法は、少なくとも３段階の漸増用量の上記ＭＴＰインヒビターを上記被験体に投与する工程、を包含する。いくつかの実施形態において、この方法は、１種以上の他の脂質改変化合物の投与をさらに包含する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供する：（Ｉ）ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ａｒ^１、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７は、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。

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本発明は、ＣＢ１受容体の不活性化によって肝臓損傷や肝臓疾患に係る肝臓の線維形成を減少させることの発見に基づき、肝臓疾患の治療、好ましくは肝線維症に至る肝臓疾患の治療のための種々の方法や組成物を提供することを目的としている。このため、本発明は、肝臓病治療用の組成物を調製するためのＣＢ１受容体のアンタゴニストの使用、より好ましくは、Ｎ−ピペリジノ−５−（４−クロロフェニル）−１−（２，４−ジクロロフェニル）−４−メチルピラゾール−３−カルボキサミドの使用する。 （もっと読む）

本発明は、１又は複数のアルカロイドと１又は複数の電子伝達剤の１又は複数のリン酸塩誘導体との反応生成物を含むアルカロイド製剤を提供する。 （もっと読む）

OCT3遺伝子のアンチセンスを脳へ投与することにより、OCT3の発現が抑制されたマウスの作製に成功した。OCT3の発現が抑制された該マウスは、抗うつ作用、抗不安作用等の精神疾患に関連する表現型を呈することから、精神疾患の治療薬のスクリーニングに利用することができる。併せて、OCT3の発現もしくは機能の抑制物質が、うつ症状、不安神経症の治療薬として実際に有効であることが示された。 （もっと読む）

水への不溶性およびゆっくりとした溶解動態により、低い経口バイオアベイラビリティを有するクラスＩＩ薬物の経口送達系およびそのような薬物送達系を作るための方法が、本明細書中に開示される。処方物は、制御放出処方物であり得るか、または即時放出処方物であり得る。即時放出処方物は、疎水性ポリマー、好ましくは生体付着性ポリマーと一緒にクラスＩＩ薬物を含む。１つの実施形態において、薬物およびポリマーは、一般的な溶媒中に共溶解される。この溶液は、任意の都合のよい方法、特に噴霧乾燥により小さな固体粒子内に形成される。生じる粒子は、ポリマー性マトリックス中に、小さな粒子として分散される薬物を含む。粒子は凝集に対して安定であり、そして投与のためにカプセルに封入され得るか、または錠剤化され得る。
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口腔内に付着させることができ、薬剤の徐放性に優れており、したがって、長時間局所的に有効成分を作用させることができ、口腔内の種々の疾病に対する予防および治療効果を効率的に発揮でき、かつ長時間使用しても口の中の違和感が少なく、安全で副作用も少ない、直接打錠法により製造可能な口腔用徐放性組成物およびその製造方法を提供する。
ラクトフェリンを含有する口腔用組成物であって、ペクチン質を含有することを特徴とする徐放性の口腔用組成物。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物、上記化合物の１種以上を含有する薬学的組成物、このような化合物の１種以上を含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種もしくはそれ以上のこのような化合物または１種もしくはそれ以上のこのような処方物を使用して、ＨＣＶを処置または予防するかＣ型肝炎の１つもしくはそれ以上の症状を改善する方法を提供する。また、ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法も、提供されている。 （もっと読む）

本発明は、麻酔回復を改善するための動物への式(Ｉ)及び(Ｉａ)の化合物（式中、Ｒ²はメチル、エチル、イソプロピル、sec−ブチル及び tert−ブチルからなる群から選択される）の投与に関する。
【化１】

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本発明は、ポストプロリン分解酵素の阻害剤（ジペプチジルペプチダーゼIVの阻害剤など）およびそれらの医薬組成物、ならびにそのような阻害剤の使用法に関する。特に、本発明に従う阻害剤は、カルボン酸部位を有する阻害剤内のP1位および／もしくはP2位に存在する側鎖の特定のクラスを選択することにより、従来の阻害剤よりも改良されている。本発明に従う化合物は、毒性が低下し、および／もしくは標的プロテアーゼに対する選択性が向上したことにより、より高い治療指数を示す。 （もっと読む）

結腸直腸癌（CRC）を検出および診断するための客観的方法を本明細書に記載する。1つの態様において、診断法は、CRCと正常細胞を識別するC10orf3の発現レベルを決定する段階を含む。本発明はさらに、CRCの治療において有用な治療薬剤をスクリーニングする方法、CRCを治療する方法、および対象にCRCのワクチン接種を行う方法を提供する。

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本発明は、制吐剤とエンケファリナーゼ阻害物質の新たな組み合わせに関連し、その下痢及び／又は胃腸炎を治療するための前記組み合わせの使用に関連する。 （もっと読む）

潰瘍性有害現象の形を軽減する態様でラロキシフェン及びアレンドロネートの組合せを投与することにより、骨粗しょう症、転移性骨患者又はパジェット病（但し、それらだけには限定されない）を包含する骨疾患の処理方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアゾール誘導体、それらの製造方法、式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、並びにヒト又は動物の疾患の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼの阻害剤として有用であり、したがってＰＴＰアーゼ活性により媒介される疾患の管理、治療、制御又は補助的治療のために有用であり得る。このような疾患には、Ｉ型糖尿病及びＩＩ型糖尿病が含まれる。 （もっと読む）

大うつ病（特に、不応性うつ病、双極性うつ病、およびうつ病と関連する変質）の処置のための新規の療法および改善された療法を開発することに対する明らかな必要性が存在する。本発明は、うつ病のような精神医学的状態を処置するための、方法ならびにＮＭＤＡレセプターアンタゴニストおよび抗うつ薬を含む組成物に関する。本発明の組成物は、ＮＭＤＡレセプターアンタゴニスト、抗うつ薬である第二の薬剤、および薬学的に適切なキャリアを含み、ここで、このＮＭＤＡレセプターアンタゴニストまたは第二の薬剤の少なくとも一方は、持続放出投与形態で提供される薬学的組成物である。 （もっと読む）