本発明では、多くて１日に１回投与するために使用する、自由に水に溶解する低用量活性物質を放出制御する新規医薬製剤を開示する。該活性物質は、医薬製剤が曝露する生理学的ｐＨ値に依存せずに、少なくとも２４時間にわたって血中において適切な治療濃度で維持される。 （もっと読む）

本発明は、ＡＤＡＭＴＳ−５関連の疾患、特に骨関節炎を処置するための方法であって、この疾患に罹患した対象にＡＤＡＭＴＳ−５活性を調整する能力のある薬剤を投与することを含んでなる方法に関する。この薬剤は、好ましくはビアリールスルホンアミド化合物である。本発明は、機能的なＡＤＡＭＴＳ−５を発現しないトランスジェニック動物がＷＴ動物と比較して骨関節炎を誘導した後に骨関節炎の程度の低下を示すということに部分的に基づく。更には、このＡＤＡＭＴＳ−５トランスジェニック動物はＷＴ動物に比較して関節組織中で低下したアグレカナーゼ活性を有する。これらの動物は、ＡＤＡＭＴＳ−Ｓ関連の疾患のための、これらの疾患の処置および／または予防において有用な薬物のスクリーニングのための良好なモデルである。単一の遺伝子の活性の欠如が骨関節炎の過程を無効にする能力がある他の動物モデルは存在しない。従って、これらの動物は、また、ＡＤＡＭＴＳ−５阻害剤、特にＡＤＡＭＴＳ−５のアグレカナーゼ活性を阻害する能力のある薬剤を対象に投与することにより、骨関節炎を予防および／または処置することができることも示す。
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アンジオモチン、例えばアンジオモチンの全分子もしくは断片、または遺伝子もしくはmRNAとしてコードされたアンジオモチン、またはアンジオモチン分子に対する免疫応答を発生させるのに利用することができるアンジオモチンを発現する樹状細胞（DC細胞）として投与したアンジオモチンを含む、血管の形成、例えば脈管形成を予防するだけでなく、腫瘍および他の疾患に関連した存在する脈管化を防止するワクチン。癌の動物モデルにおいて、血管新生の阻害および腫瘍増殖の遅延がもたらされる。
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本発明は、壊死性腸炎（ＮＥＣ）の治療のための組成物及び方法を提供する。上皮増殖因子（ＥＧＦ）受容体アゴニスト及びＬ−アルギニン、その生物学的等価物又はＮＯ供与体による治療は、ＮＥＣに対して効果を示した。本発明はまた、ＮＥＣの治療のための、上皮増殖因子（ＥＧＦ）受容体アゴニスト及びＬ−アルギニン、その生物学的等価物、又はＮＯ供与体を含むキット、投与単位及び使用を提供する。

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【課題】 本発明はプロリン誘導体およびそれらの塩、該誘導体を含有する医薬用薬剤、および腫瘍を治療するための該医薬用薬剤の使用に関する。本発明はまた該化合物ならびに医薬用薬剤を生産するための方法に関する。
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本発明は、アポE_141-149の直列反復に由来するポリペプチド及び医薬としてのそれらの使用に関する。前記ペプチドは、前記直列反復及びそれらの短縮型を含むことができ、前記については、少なくとも1つのロイシン（L）が、少なくとも4つの炭素原子及び少なくとも1つの窒素原子を含む側鎖を有するアミノ酸によって置換されている。そのようなペプチドはウイルス感染の予防および治療に有用である。
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本発明は、レチノイド反応性障害を有する個体の処置方法を提供する。一つの態様において、方法は有効量の選択的CYP26B阻害剤を個体に投与することを伴い、該選択的CYP26B阻害剤はCYP26と比較してCYP26Bに対し少なくとも10倍の選択性を有する。別の態様において、方法は有効量の選択的CYP26A阻害剤を個体に投与することを伴い、該選択的CYP26A阻害剤は本明細書中に示した化学式を有する。本発明はさらに、選択的CYP26A阻害剤または選択的CYP26B阻害剤を同定するためのスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、肥満細胞症および種々のタイプの癌のような、肥満細胞関連障害に関連する、活性化された突然変異体ＫＩＴチロシンキナーゼ受容体の阻害剤のようなモジュレーターにつきスクリーニングするのに有用な細胞ベースのアッセイに関する。本発明は、さらに、該スクリーニング方法によって同定された阻害剤での肥満細胞関連障害の治療を提供する。 （もっと読む）

本発明は、肺細胞状態の診断を補助するための方法、および肺癌細胞の細胞溶解またはアポトーシスについての潜在的治療剤をスクリーニングするための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、作用薬、例えばオピオイドアゴニスト、及び逆作用薬、例えばオピオイドアンタゴニストを含有する共押出医薬組成物及び剤型に関する。そのような組成物及び剤型は、活性薬剤、例えばオピオイドを含有する剤型の不正使用、乱用、誤用又は転用を予防又は阻止するために有用である。本発明はまた、そのような剤型で患者を治療する方法、及びそのような剤型と患者を治療するために前記剤型を使用するための指示書を含むキットに関する。 （もっと読む）

本開示は、新規な血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）結合ポリペプチド、および血管内皮増殖因子（VEGF）によって媒介される生物活性を阻害するためのこれらのポリペプチドの使用法に関する。本開示はまた、単一ドメイン結合ポリペプチドに関する様々な改良を提供する。

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本発明は一般式(I)


〔式中、Aは次式


（式中、R¹、R^２、R⁴、R⁵及びR⁶は(特に)それぞれH、ハロゲン原子、OH、アルキル基又はアルコキシ基を表わし、R³はH、アルキル基又は−COR¹⁰基を表わし、R¹⁰はH、アルキル基又はアルコキシ基を表わし、そしてWは結合手、−CH₂−CH₂−、−CH＝CH−、−O−、−S−又は−NR¹¹−基を表わし、R¹¹はH又はアルキル基を表わす）の基を表わし；
Xは−CO−、−Y−CO−、−O−Y−CO−又は−NR¹²−Y−CO−基を表わし、Yはアルキレン基又はハロアルキレン基を表わし、R¹²はH、アルキル基又は−COR¹³基を表わし、R¹³はH、アルキル基、ハロアルキル基又はアルコキシ基を表わし；
AAはそれが存在するそれぞれの場合について天然アミノ酸又は非天然アミノ酸を表わし；
ｎは２又は３を表わし；そして最後に
RはH、アルキル基又は−CO−R¹⁹の基を表わし、R¹⁹はアルキル基を表わす〕に相当する２−ヒドロキシテトラヒドロフランの誘導体に関する。
これらの化合物はカルパイン阻害活性及び／又は反応性酸素種捕捉活性をもちそして該化合物は炎症性及び免疫性疾患、心臓血管性及び脳血管性疾患、中枢神経系又は末梢神経系疾患、骨粗しょう症、筋ジストロフィー、増殖性疾患、白内障、器官の移植に付随する拒絶反応及び自己免疫性及びウイルス性疾患の処置に使用される医薬の製造のために使用し得るものである。
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本発明は、ミトコンドリアアルデヒドデヒドロゲナーゼ-2(AldDH2)の活性を調節する因子を同定するためのスクリーニング方法、ならびにスクリーニング方法により同定される因子を提供する。本発明はさらに器官における虚血組織損傷またはフリーラジカル誘導損傷を縮小する方法を提供し、本方法は概してAldDH2レベルおよび/または活性を増加する因子を器官に接触させる段階を含む。本発明はさらに固形腫瘍を治療する方法を提供し、本方法は概してAldDH2レベルおよび/または活性を低減する因子を投与する段階を含む。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルスインヒビターである、一般式：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ^’、Ｂ、ＹおよびＸは明細書中に記載する通りである］
で示される化合物を提供する。本発明はまた、該化合物を含有する組成物、およびＨＣＶを阻害するために該化合物を使用する方法をも提供する。
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本発明は、血栓形成または血液凝固疾患の予防または治療用の薬剤の製造用のＧＰＩＩｂへの結合および／またはＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａ下流シグナル伝達の活性化もしくは阻害用のＬＩＭＫ−１、ＬＩＭＫ−１類似体またはＬＩＭＫ−１リガンド、ＬＩＭＫ−１類似体またはＬＩＭＫ−１リガンドをスクリーニングするスクリーニング方法、ならびに血栓形成または血液凝固疾患の治療用の薬剤を製造する方法に関する。 （もっと読む）

免疫モジュレーションのための方法および薬剤ならびに推定免疫モジュレーターの同定方法が提供される。
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糖尿病や高脂血症などの予防・治療薬として有用な１４２７３受容体機能調節剤の提供。芳香環およびカチオンを放出しうる基を含有する化合物を含有してなる１４２７３受容体機能調節剤。 （もっと読む）

本発明はナノ粒子ニメスリド組成物を提供する。本組成物は好ましくは、ニメスリドと、ニメスリド粒子の表面に吸着または付随した少なくとも一つの表面安定剤とを含む。好ましくは、ナノ粒子ニメスリド粒子は約2000 nm未満の有効平均粒径を有する。また本発明は、ナノ粒子ニメスリド組成物の製造方法および使用方法を提供する。 （もっと読む）

CTLA4の細胞外領域に兔疫グロブリンの Fc 断片が結合された融合タンパク質をコーディングする治療用遺伝子を調節配列に作動可能に連結させて形成した DNA 作製物の両末端にリンカ-DNAを介してリーダーペプチドを連結させた組換えペプチドベクトル、その製造方法及びその組換えペプチドベクトルの薬剤学的有効量と薬剤学的に許容される担体を含むことを特徴とする自家免疫疾患治療用薬剤学的組成物に関するものである。
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本発明は、少なくとも１つのＬ型カルシウムチャンネルブロッカー、特に（＋）−イソプロピル２−メトキシエチル４−（２−クロロ−３−シアノ−フェニル）−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−ピリジン３，５−ジカルボキシラートの化合物を、少なくとも１つのコリンエステラーゼ阻害剤、特にドネペジルと組み合わせて含んで成る組成物、及び、処置方法におけるその使用、に関する。 （もっと読む）