本発明は、哺乳動物、特にヒトにおける癌のような増殖性疾患を：(ａ)ＨＤＡＩ；および(ｂ)細胞死受容体リガンドを含む医薬の組み合わせにより予防または処置する方法に関する。本発明はさらに：(ａ)ＨＤＡＩ；(ｂ)細胞死受容体リガンド；および(ｃ)薬学的に許容される担体を含む医薬組成物にも関する。本発明はまた：(ａ)ＨＤＡＩの医薬製剤；および(ｂ)同時の、一緒の、別々または連続使用のための、細胞死受容体リガンドの医薬製剤を含む、商品パッケージまたは製品にも関する。 （もっと読む）

本発明は、凝固因子Ｘａ阻害剤として用いるための一般式（Ｉ）（式中、ＡはＰ_２−Ｐ_１を表し、Ｐ_１＝（Ａ）およびＰ_２＝（Ｂ）である）の新規な塩基−置換ベンジルアミン類似体に関する。本発明はまた、該類似体の製造と、心臓血管疾患や血栓塞栓現象の治療・予防における使用に関する。

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トロンボポエチン受容体（ｃ−ｍｐｌまたはＴＰＯ−Ｒ）に結合し、そしてこれを活性化するか、あるいはさもなくばＴＰＯアゴニストとして作用するペプチドおよび化合物が開示されている。
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本発明は、ユビキチン−プロテオソーム経路のタンパク質（UBP8rp）をコードする新規遺伝子に関する。本発明はまた、調節物質をスクリーニングするためのUBP8rpポリペプチドの使用と、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、喘息、炎症性腸疾患、および多発性硬化症のような慢性炎症性疾患を治療するための該調節物質の使用に関する。本発明はさらに、該慢性炎症性疾患を診断するためのUBP8rp遺伝子中に位置する2対立遺伝子性マーカーの使用に関する。 （もっと読む）

第１発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、心不全、特には左心室不全、心筋梗塞及び狭心症の治療用又は予防用薬剤に係る。
第２発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、喘息、慢性閉塞性肺疾患、特にはアレルギー、感染、鎮痛剤、労働状態又は身体的努力により起きる喘息、混合型喘息、又は心臓喘息の治療用薬剤に係る。 （もっと読む）

本発明は、生理学的活性成分：ａ）ホスファチジルセリンおよび／またはリソ−ホスファチジルセリン（ＰＳ）、ｂ）成分ａ）とは異なる少なくとも１種の（リソ−）リン脂質およびｃ）成分ａ）とは異なるセリン源、たとえばＬ−セリンおよび／またはＯ−ホスホ−Ｌ−セリンを含有する生理学的活性組成物に関する。この場合、成分ａ）、ｂ）およびｃ）はそれぞれａ：ｂ（ｂ＜ｃ）およびａ：ｃ（ｃ＜ｂ）が組成物中で、成分ｂ）およびｃ）が好ましくはｉｎ ｖｉｖｏでＰＳを形成し、好ましくは全配合物中ＰＳ量１０〜９９質量％を置換する程度のモル比で存在する。全配合物に対して成分ａ）は０．１〜２０質量％および成分ｂ）およびｃ）は１５〜６５質量％または０．１〜５．０質量％の量で存在する。組成物はさらに生理学的活性成分、たとえばω−３−脂肪酸を含有していてもよく、液体配合物として、粉末として、記憶機能を改善、強化させる薬剤の製造にあるいは栄養補助剤、機能性食品または特定栄養食として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、二環ヌクレオシド、およびこうしたヌクレオシドを少なくとも１つ含むオリゴマー化合物に関する。これらのオリゴマー化合物は、典型的には、非修飾オリゴマー化合物に比較して、増進した結合親和性およびヌクレアーゼ抵抗特性を有する。該オリゴマー化合物は、例えば研究目的および療法目的に有用である。 （もっと読む）

薬学的に活性な物質を、液体、固体および粉末の形態で、動物患者の組織、体液、および粘膜表面に送達するためのインサイチュゲル化組成物であって、陰イオン性多糖類および特に、ゲル化剤としての低メトキシペクチン、調製方法、ならびに動物の組織および粘膜表面への薬学的に活性な薬剤、特にワクチン抗原の送達および徐放のためのインサイチュゲル化組成物の使用方法、を包含する。本発明は、ヒトを含む動物の組織または体液への生理学的に活性な薬剤の送達に関する。本発明は、ペクチンを含む多糖類を含む薬学的組成物を作製および投与する方法に関し、その薬学的組成物は、上記の組織または体液と接触する場合に、生理学的に活性な薬剤を含む「インサイチュ」ゲルを形成する。
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本発明は、アテローム硬化病変において産生されるコレステロールのオゾン化産物の作用に妨げることによって、アテローム硬化症および／または循環器病を治療および予防するための組成物および方法に関する。本出願中に説明される通り、コレステロールは、アテローム硬化プラーク中に存在する際、酸化される。この反応により細胞傷害性のコレステロール酸化またはオゾン化産物が生成される。本出願は、コレステロールオゾン化産物、その産物に対して指向性を有する結合性実体、および、各種疾病の治療のためにそれら結合性実体および細胞傷害性物質を用いる方法に向けられる。
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本発明は、ＩＬ−１５、ミエロイド系樹状細胞成熟刺激因子（例えば、ＣｐＧオリゴデオキシヌクレオチド，ＧＭ−ＣＳＦ，ＩＬ−４，ＬＰＳ，ＣＤ４０Ｌ，ｐｏｌｙＩ：Ｃ，ＴＮＦ−αおよびＩＦＮ−γ）及びレクチン結合物質（例えば，マンノース炭水化物，フコース炭水化物および抗レクチン抗体）からなる群から選択される１種以上の活性成分を含有することを特徴とする，慢性Ｃ型肝炎を治療するための医薬組成物、そのような活性成分を用いる慢性Ｃ型肝炎の治療方法等を提供する。これらの医薬組成物及び治療方法においては，上記活性成分に、ＩＦＮ−αを併用して用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、うつ病およびその他の情動障害の治療のために、ロキサピンおよびセロトニン再取り込み阻害剤 (SRI)または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物を組み合わせて使用する方法に関する。 （もっと読む）

少なくとも1つのプロトンポンプ阻害剤の初期のpH非依存性の時間に基づく遅延放出及びそれに続く徐放性放出をもたらすように構成及び調整された少なくとも1つのプロトンポンプ阻害剤を含む医薬製剤。 （もっと読む）

従来のＭＴＰ阻害薬で見られるような肝臓に対する副作用がなく、しかも優れたＭＴＰの阻害活性を有する高脂血症治療薬の提供。 一般式（１）
【化１】


で示されるエステル化合物又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、プロポフォールプロドラッグ、プロポフォールプロドラッグの製法、プロポフォールプロドラッグを含有する薬理組成物およびプロポフォールプロドラッグおよびこれを含有する薬理組成物の、疾患または障害、例えば偏頭痛性の頭痛および化学療法後のまたは外科手術後の吐気および嘔吐を治療しまたは予防するための使用法を提供する。 （もっと読む）

（ｉ）プロテアーゼに結合して、それを阻害するＫｕｎｉｔｚドメインを含む、Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチド、および（ｉｉ）Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドに結合した複数のポリエチレングリコール部分を含む化合物が開示される。Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドの接触可能な各第一級アミンは、前記部分の一つに結合することができる。さらに、関連する方法も開示される。上記化合物は、１２、１４または１６ｋＤａの分子量を有する。一つの実施態様において、各非タンパク質部分の平均分子量は、３〜２０ｋＤａ、３〜１２ｋＤａ、３〜１０ｋＤａ、３〜８ｋＤａ、４〜６ｋＤａであり、例えば、約４、５、６、７または８ｋＤａである。
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本発明は式の化合物に関し、式中Ｒ^３，Ｒ^５，Ｒ^７，Ｕ，Ｘ，ＹおよびＺは定義の通りである。式Ｉの化合物はＡβ−ペプチド産生阻害活性を有する。また本発明は、哺乳類において例えばアルツハイマー病などの神経変性性疾患などの疾患を治療する医薬組成物および方法であって、式Ｉの化合物を含む医薬組成物および方法にも関する。
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ここでは、エンドスタチンのN末端を含む抗血管新生性物質、同抗血管新生性物質をコードする核酸、有効量の前記ペプチド及び核酸を含む医薬製剤、並びに、望ましくない血管新生に関連する疾患又は状態を治療又は防止する際の前記医薬の使用、が提供される。

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【課題】糖尿病及び脂質障害の治療のためのクロマンカルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、インシュリン非依存性糖尿病（ＩＩ型糖尿病）及びそれに関連する血管疾患、同様に、肥満症及び脂質障害の治療及びコントロールのために有用な３−クロマンカルボン酸誘導体及びそれらの医薬的に許容される塩及びプロドラッグに関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｇ、Ａ、Ｚ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＲ１およびＲ２が本明細書におけるように定義される式（１）の化合物、それらを含有する薬剤組成物ならびに中枢神経系およびその他の疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は抗微生物活性を有する下記式Ｉおよび式ＩＩ、
【化１】


式Ｉ
【化２】


式ＩＩ
の化合物および塩を提供する。本発明はまた式Ｉおよび式ＩＩの化合物の製造において有用な新しい合成中間体を提供する。変数Ａ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ａ_８およびＲ_９は本明細書において定義する通りである。本明細書に開示する式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物は細菌ＤＮＡ合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明はまた式Ｉまたは式ＩＩの化合物１つ以上および担体、賦形剤または希釈剤１つ以上を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は唯一の活性剤として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含有してよく、或は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物および他の活性剤１つ以上の組み合わせを含有してもよい。本発明はまた動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
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