【課題】メトホルミン及びフィブラート系薬剤を含む医薬調製物、並びに、その取得方法の提供。
【解決手段】本発明は、メトホルミン粒子及びフィブラート系薬剤粒子を含む顆粒に関する。更に本発明は上記顆粒を含む医薬組成物にも関する。また本発明は、上記顆粒及び上記医薬組成物の調製方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は内皮前駆細胞の生理的動員、増殖及び分化の刺激、脈管形成の刺激、内皮前駆細胞の機能異常に関連する疾患の治療及びこのような疾患を治療する医薬組成物の調製のための低用量エリスロポエチンの使用並びにエリスロポエチン及び内皮前駆細胞の刺激のためのその他の適当な活性成分を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、置換Ｎ−シクロヘキシル複素環、ならびに生理学的に受容可能な塩およびそれらの生理学的に機能的な誘導体、それらの製造方法、ならびに医薬品としてのそれらの使用に関する。
式（Ｉ）
【化１】


（ここで、ラジカルは示された意味を有する）の化合物、それらの生理学的に受容可能な塩、およびそれらの製造方法を開示する。前記化合物は、哺乳動物における体重減少を引き起こし、そして、例えば、肥満症および糖尿病の予防および治療に適切である。
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本発明は、前炎症性サイトカインの発現及び／又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法に関する。該方法は、典型的には、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びＮＡＴＵＲＡから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。
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Toll様受容体シグナル伝達および/またはToll様受容体誘導性の免疫調節物質分泌を制御するためのシャペロニン10 (Cpn10)の使用方法が提供される。Cpn10はToll様受容体アゴニスト誘導性の炎症誘発性サイトカインおよびケモカイン、例えば、それぞれIL-6およびRANTESの分泌を負に制御する。Cpn10はToll様受容体アゴニスト誘導性の抗炎症性サイトカインおよびケモカイン、例えば、IL-10の分泌を正に制御する。Cpn10のこれらの免疫調節活性は、過剰な炎症誘発性サイトカインおよびケモカインの分泌に起因する疾患、疾病および症状の治療に有用となりうる。本発明はまた、Toll様受容体シグナル伝達および/またはToll様受容体誘導性の免疫調節物質分泌を制御するその能力による、Cpn10のアゴニストおよびアンタゴニストの産生、デザインおよび/またはスクリーニングに関する。 （もっと読む）

【化１】


式１
本発明は式（１）の化合物を提供するが、ここで、変数Ａｒ、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｖ、Ｗ、Ｘ、およびＹは本明細書に定義されたものである。本明細書に記載された式（１）のある種の化合物は、強い抗ウイルス活性を有する。本発明はさらに、Ｃ型肝炎ウイルス複製の、生理活性の強いおよび／または選択的インヒビターである、式（１）の化合物を提供する。本発明はさらに、式（１）の１種または複数の化合物もしくは塩、溶媒和化合物、または、そのような化合物のアシル化プロドラッグ、ならびに１種または複数の薬学的に許容されるキャリア、賦形剤、または希釈剤を含む、医薬品組成物も提供する。本発明にはさらに、ある種の感染症を罹患している患者に、疾患の徴候または症状を低減させるのに有効な量の式（１）の化合物を投与することにより、それらの患者を処置する方法も含まれる。それらの感染症には、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染が含まれる。本発明は特に、感染症に罹患しているヒトの患者を処置する方法を含んでいるが、さらには、感染症に罹患している他の動物、例えば家畜や家庭内コンパニオン動物などを処置する方法も包含する。処置方法には、式（１）の化合物を単一の活性薬剤として投与すること、あるいは、式（１）の化合物を１種または複数の他の治療薬と組み合わせて投与することが含まれる。
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本発明は一般に、統合失調症などの精神障害に関連する神経学的、生理学的および精神病的機能障害、またはその疾病素因の分野に関する。本発明はさらに、それらの正常な発現、それらの核酸配列またはそれらの活性が変化した場合に精神障害に関連する遺伝子およびタンパク質に関する。よって、本発明は、精神障害の診断方法ならびに予防および／または処置方法に関する。本発明はその上に、精神障害の診断に用いるための組成物および診断用キットに関する。本発明はまた、精神障害の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造を目的としたタンパク質またはポリヌクレオチドの使用、および精神障害の予防および／または処置に用いるための医薬組成物に関する。さらに本発明は、精神障害のモジュレーターをスクリーニングする方法に関する。より詳しくは、本発明は、ヒトにおいて、細胞内グルタチオン（ＧＳＨ）レベルおよび／またはＧＳＨ酸化ストレス関連遺伝子発現の調節に関与する少なくとも１コピーの遺伝子の少なくとも１個の多型および／または少なくとも１個の多型の組合せの存在を判定するための方法、組成物およびキット、マイクロアレイならびに試薬に関する。さらに本発明は、精神障害の処置および／または予防に用いるための医薬組成物、細胞内ＧＳＨレベルおよび／またはＧＳＨ酸化ストレス関連遺伝子発現の調節に関与する遺伝子に特定の多型を有する患者における精神障害の処置および／または予防に用いるための薬剤の製造を目的とした、タンパク質またはポリヌクレオチドなどの有効成分の使用に関する。本発明はまた、該多型を有する患者に薬剤を投与することを含む精神障害の予防および／または処置方法、ならびに精神障害のモジュレーターをスクリーニングする方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、標的特異的部分およびエフェクター部分を含む化合物であって、標的特異的部分が、親モノクローナル抗体の癌胎児性フィブロネクチンに関する抗原結合特異性を保持する、癌胎児性フィブロネクチンに対する特異性を有するモノクローナル抗体、またはその断片もしくは変異体を含むか、それらからなり、かつエフェクター部分が、インターロイキン-12、またはその機能性断片もしくは変異体を含むか、それらからなり、癌胎児性フィブロネクチンに対する特異性を有するモノクローナル抗体が、ED-B領域以外の癌胎児性フィブロネクチンの領域と結合することを特徴とする化合物を提供する。本発明は、本発明の化合物をコードする核酸、および医学、例えば癌の治療におけるこのような化合物の使用をさらに提供する。
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本発明は、骨障害または疾患を診断、治療または予防する能力を有する作用物質を、骨との相互作用のために骨に運ぶのに有用な、次式の化合物またはその医薬的に許容される塩に関する。
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トロンビンペプチド誘導体ならびにキレート剤および/または薬学的に許容され得るチオール含有組成物を含む医薬組成物が開示される。医薬組成物は、更に抗酸化剤を任意に含む。また、かかる処置の必要な被験体における非タンパク質分解活性トロンビン阻害剤レセプターを活性化させる方法も、開示される。該方法は、上記医薬組成物における、有効量のトロンビンペプチド誘導体を投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、非定型抗精神病薬とニコチン受容体アゴニストまたはアンタゴニストとの組合せ；このような組合せを含有するキット；このような組合せを含む医薬組成物；およびこのような組合せを用いて、認知障害または精神病性障害または状態に苦しむ患者を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、5-HT2受容体と呼ばれるセロトニン受容体ファミリーに関連した筋萎縮、心肥大、心不全および／または原発性肺高血圧症を治療および予防するための方法を提供する。本発明は、5-HT2受容体の調節因子が筋萎縮、心不全、心肥大および／または原発性肺高血圧症を阻害または治療できることをさらに実証する。 （もっと読む）

［要約］
［課題］高活性型ＬＰＡおよびそれを用いたスクリーニング方法を提供する。
［解決手段］一般式（Ｉ）、（ＩＩ）または（ＩＩＩ）
［化１］


［式中、記号の意味は明細書中に記載。］で示される化合物を用いることを特徴とする、ＬＰＡが関与する疾患の予防および／または治療物質のスクリーニング方法。本発明のスクリーニング方法もしくはスクリーニング用キットを用いて得られる化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグは、ヒトやその他の哺乳動物に対して、高活性型ＬＰＡとＬＰＡ受容体の結合をモジュレートするので、ＬＰＡが関与する疾患、例えば、泌尿器系疾患、中枢性疾患、炎症性疾患、循環器疾患、癌、糖尿病、免疫系疾患または消化器系疾患等の予防および／または治療剤として用いることができる。
［選択図］ なし （もっと読む）

本発明は経口的に有効なペプチド、好ましくはデスモプレシン又は医薬的に許容可能なその塩の固形製剤の新規製造方法として、医薬的に許容可能な錠剤に打錠するのに適した前記ペプチドを含有する粒状体を提供する工程を含む方法と、前記方法により獲得可能な固形製剤、好ましくは錠剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウム依存性ヌクレオシド輸送体２活性阻害作用を発現し、血漿尿酸値異常に起因する疾患に有用な、下記式（Ｉ）で表されるベンズイミダゾール誘導体若しくはその薬理学的に許容される塩又はそのプロドラッグを提供する。本発明の化合物は、痛風、高尿酸血症、尿路結石、高尿酸性腎症等の予防または治療に有用である。
式中、ｎは１又は２；Ｒ^１及びＲ^２はＨ、ハロゲン原子、シアノ基、置換可アルキル基、置換可アリール基等；Ｒ^３はＨ、ハロゲン原子、置換可アルキル基等；Ｒ^４及びＲ^５はＨ、ハロゲン原子、ＯＨ等；Ｒ^６及びＲ^ＸはＨ又はＯＨ；Ｒ^ＹはＦ又はＯＨを示す。
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多発性硬化症に罹患している個体を治療するための薬学的組成物の調製における、A3アデノシンレセプターアゴニストの使用。本組成物は、好ましくは経口投与される。また、効果的な量のA3アデノシンレセプターアゴニストおよび薬学的に許容可能なキャリアを含む、多発性硬化症を治療するための薬学的組成物も開示される。 （もっと読む）

アンジオモチン、例えばアンジオモチンの全分子もしくは断片、または遺伝子もしくはmRNAとしてコードされたアンジオモチン、またはアンジオモチン分子に対する免疫応答を発生させるのに利用することができるアンジオモチンを発現する樹状細胞（DC細胞）として投与したアンジオモチンを含む、血管の形成、例えば脈管形成を予防するだけでなく、腫瘍および他の疾患に関連した存在する脈管化を防止するワクチン。癌の動物モデルにおいて、血管新生の阻害および腫瘍増殖の遅延がもたらされる。
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本発明は、ヘパリン結合活性を有し、ラミニンアイソフォーム、補体因子Ｃ３、ヒスチジンリッチ糖タンパク質、及びキニノーゲンから成る群から選択される、実質的に抗微生物活性を含まない内在性哺乳類タンパク質に由来し、そして１０〜３６のアミノ酸残基を有する抗微生物ペプチドであって、ここで当該抗微生物ペプチドが、Ｋ、Ｒ、及びＨから成る群から選択される少なくとも４つのアミノ酸残基から成る抗微生物ペプチドに関する。また、本発明は、上記抗微生物ペプチドを含んで成る医薬組成物、並びに当該抗微生物ペプチド及び／又は抗微生物／医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明によれば、ＲＥＰ２遺伝子またはＦＬＰ遺伝子の少なくともいずれか一方の最後の機能的コドンの１つ後の塩基と、該遺伝子に隣接する逆方向反復内のＦＲＴ部位の１つ前の塩基との間に、ポリヌクレオチド配列の挿入、欠失および／または置換を含んでなる、２μｍ系プラスミドが提供される。
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式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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