本発明は、新規シクロオキシゲナーゼ2(COX-2)選択的阻害剤ならびに、少なくとも1つのシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤、および任意で、一酸化窒素を供与、転移、もしくは放出するか、一酸化窒素の内因的合成を刺激するか、内皮由来の弛緩因子の内因性レベルを上昇させるか、または一酸化窒素シンターゼの基質である、少なくとも1つの化合物、および／または少なくとも1つの治療薬を含む、新規組成物を記載する。本発明はまた、任意で、ニトロソ化および／またはニトロシル化された少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤、ならびに任意で、少なくとも1つの一酸化窒素ドナー、および／または任意で少なくとも1つの治療薬を含む、新規キットも提供する。本発明の新規シクロオキシゲナーゼ2選択的阻害剤は、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されていてもよい。本発明はまた、炎症、疼痛、および発熱を治療する方法；COX-2選択的阻害剤の消化管特性を治療および／または改善する方法；創傷治癒を促進する方法；腎および／または呼吸器毒性を治療および／または予防する方法；シクロオキシゲナーゼ-2レベルの上昇によって生じる他の疾患を治療および／または予防する方法；ならびにCOX-2選択的阻害剤の循環器系プロファイルを改善する方法も提供する。 （もっと読む）

ペルオキシソーム増殖因子活性化レセプターγリガンド（「ペルオキシソーム増殖活性化因子レセプターγ」または「ＰＰＡＲ−γ」としても公知である）の投与を使用して、哺乳動物における下垂体腫瘍を処置するための方法を、開示する。幾つかの実施形態において、ペルオキシソーム増殖因子活性化レセプターγリガンドは、チアゾリジンジオン化合物である。哺乳動物において下垂体腫瘍の形成を予防するための方法、および哺乳動物において下垂体腫瘍の再発を予防するための方法もまた、開示される。クッシング症候群の１つ以上の症状を示す哺乳動物を処置するための方法が、さらに開示される。 （もっと読む）

精巣精上皮腫（TS）を検出および診断する客観的な方法を本明細書において記述する。一つの態様において、本診断法は、TS細胞と正常細胞とを識別するTS関連遺伝子の発現レベルを決定する段階を含む。本発明は、TSの治療において有用な治療薬剤をスクリーニングする方法、TSを治療する方法、およびTSに対するワクチンを被験者に接種する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

核内受容体CARの発現および／または活性をモジュレーションすることにより甲状腺ホルモン代謝またはコレステロールおよび脂質代謝を改変する物質の同定方法を提供する。そのような物質を含有する組成物、ならびに対象における甲状腺ホルモン代謝またはコレステロールおよび脂質代謝を改変するためのそのような物質の使用方法を提供する。そのような物質の投与は肥満、コレステロール血症および脂質異常症のような状態の治療に有用である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（１）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^３，Ｌ，Ｘ，ＹおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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本発明は、p38キナーゼインヒビターと別の活性成分を基礎とする医薬併用療法、そのような組合せを含む医薬組成物、その製造方法及びサイトカイン媒介疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

中性エンドペプチダーゼ少なくとも１種、内因性エンドセリン産生系阻害剤少なくとも１種およびＡＴ₁受容体アンタゴニスト少なくとも１種の相乗的な組み合わせを投与することに関する、心臓血管疾患、特に本態性高血圧、肺高血圧および／またはうっ血性心不全のための新規の組み合わせ治療を記載する。 （もっと読む）

固形または半固形の眼内移植組成物が開示される。この組成物は、親油性化合物を含むがポリマー成分を欠いている。本発明は、１つ以上の低分子量の親油性化合物、および薬学的薬物を含むが、ポリマー成分、および水と混和可能であるか、または水中に分散可能である有機溶媒を欠く、眼内インプラント組成物を提供する。この組成物は、平均のヒトの眼の温度である３７℃以下の温度で固形または半固形である。このインプラントは、結膜円蓋を含む眼中のいずれかに配置され得、しかし、眼の内側の移植のために特に適切である。 （もっと読む）

プロトンポンプ阻害剤および任意的にはPPARアゴニストと組み合わせた、GLP-1受容体アゴニストおよび／またはDPP-IV阻害剤の投与によりインシュリン分泌を増加させることによって糖尿病を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

その多くの実施態様では、本発明は、特に、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニスト（特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニスト）として有用な式（Ｉ）の三環式化合物（ここで、Ｊ^１〜Ｊ^４、Ｘ、およびＲ^１〜Ｒ^５は、本明細書中で定義したとおりである）、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに該化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関連した疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁および神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））を治療する方法に関する。

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尿生殖路における症状を治療および／または予防するための、乳酸およびラクトフェリンおよび／またはそれらのペプチドフラグメントを含む組成物を開示するする。また、このような組成物の、尿生殖路における症状を治療および／または予防するための医薬品を製造するための使用、同様に、それらを治療する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は，遠縁ポリペプチドホモログを検出する新規方法に関する。本発明は，キナーゼポリペプチド，キナーゼポリペプチドをコードするヌクレオチド配列，ならびに種々のキナーゼ関連疾病および状態の診断および治療に有用な種々の産物および方法に関する。バイオインフォマティクス戦略を用いて，哺乳動物キナーゼが同定されその蛋白質構造が予測された。 （もっと読む）

【課題】 有効成分としてシクロスポリンを含有する新規製剤を提供すること。
【解決手段】 (a)有効成分としてのシクロスポリン、
(b)脂肪酸サッカリドモノエステル、および
(c)希釈剤または担体
を含有する医薬組成物により解決される。 （もっと読む）

Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において有用である。

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多価不飽和脂肪酸（「ＰＵＦＡ」）またはその薬学的に許容される塩もしくは誘導体（例えば、ＥＰＡおよび／またはＤＨＡ）が、免疫抑制剤または抗腫瘍薬の少なくとも１つと組み合わせて、急性または慢性の不適切な免疫応答が関係している症状の処置において使用される。上記薬剤（単数または複数）は、少なくとも１つのアミノ酸残基またはその薬学的に許容される塩もしくは誘導体（例えば、メトトレキセートまたはシクロスポリン）を有している。処置することができる具体的な症状としては、慢性の炎症性疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）ならびに腫瘍疾患（例えば、腸ガンおよび前立腺ガン）が挙げられる。本発明の好ましい実施形態の１つの利点は、免疫抑制剤または抗腫瘍薬の生体利用性が高まることである。 （もっと読む）

本発明は一般的に、細胞活性を調整する方法およびそこで用いられる物質に関する。より詳しく述べると、本発明は、細胞膜に対するスフィンゴシンキナーゼの細胞内転位を調整することによって、細胞活性を調整する方法を提供する。関連する局面において、本発明は、その細胞内転位の調整を通してスフィンゴシンキナーゼ媒介シグナル伝達を調整する方法、およびそこで用いられる物質を提供する。本発明はなお、転位を受ける能力の消失または低減を示すスフィンゴシンキナーゼ変種、ならびにその機能的誘導体、相同体、および類似体にさらに拡大されるであろう。本発明の方法および分子は、とりわけ、異常な、望ましくない、またはそうでなければ不適当な細胞機能的活性、および／または異常な、望ましくない、またはそうでなければ不適当なスフィンゴシンキナーゼ媒介シグナル伝達を特徴とする病態の処置および／または予防において有用である。本発明はさらに、スフィンゴシンキナーゼ細胞内転位を調整することができる物質を同定および／または設計するための方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、新しい治療的に有用なピリダジン−３(２Ｈ)−オン誘導体に、それらの製造のための方法におよびそれらを含む医薬組成物に関する。これらの化合物は、ホスホジエステラーゼ４(ＰＤＥ４)の強力かつ選択的な阻害剤であって、かくして関連する病的状態、疾患および障害、特に喘息、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎、乾癬もしくは過敏性大腸疾患の処置、予防および抑制に有用である。 （もっと読む）

Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望され及び／又は必要とされる疾患の処置、特に炎症の治療に有用である。
【化１】

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多価不飽和脂肪酸（「ＰＵＦＡ」）、またはその薬理学的に許容される塩もしくは誘導体（例えば、ＥＰＡおよび／またはＤＨＡ）が、免疫抑制剤または抗腫瘍薬、あるいはそれらの薬理学的に許容される塩または誘導体の少なくとも１つと組み合わせて、腸粘膜の少なくとも一部に対する上記有効成分の局所適用による急性または慢性の不適切な免疫応答を含む症状の処置に使用される。処置することができる具体的な症状としては、慢性の炎症性疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）ならびに腫瘍疾患（例えば、腸ガンおよび前立腺ガン）が挙げられる。本発明の好ましい実施形態の１つの利点は、免疫抑制剤または抗腫瘍薬の生体利用性が増大することである。 （もっと読む）

ストロンチウム含有化合物と鎮痛剤、抗炎症剤及び緩和剤からなる群より選択される第二の治療的及び／又は予防的作用物質との組み合わせを哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物における疼痛処理を改善する方法。ストロンチウム含有化合物と鎮痛剤、抗炎症剤及び緩和剤からなる群より選択される第二の治療的及び／又は予防的作用物質とを含む、上記の方法において用いるための医薬組成物。 （もっと読む）