現在、キナーゼｐ３８の活性上昇に関連する種々の障害の処置における高い治療効果は、ｐ３８？に対する阻害活性も有する強力なｐ３８？キナーゼ阻害剤化合物を使用して達成され得ることが発見されている。さらに、キナーゼｐ３８？の活性を低下させずにキナーゼｐ３８？およびキナーゼｐ３８？の両方の活性を、キナーゼｐ３８の活性上昇に関連する障害を有する被験体に対する投与時に望ましくない副作用が認められる程度にまで低下させることは、修飾によりｐ３８？に対する阻害活性が生じるようにｐ３８？の阻害剤を修飾することによって達成可能であることが発見されている。ｐ３８？およびｐ３８？に対する活性を有する化合物を記載する。また、記載の化合物および組成物を使用して活性化合物を有するストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調節する方法であって、前記活性化合物がｐ３８？およびｐ３８？ ＭＡＰＫの阻害を示す方法も開示する。
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【課題】下腹部痛を治療するための製薬組成物を調製するためにボツリヌス毒素を使用する方法を提供すること。
【解決手段】神経仲介泌尿器疾患に関連した下腹部痛を治療するための製薬組成物を調製するために、ボツリヌス毒素が使用される。同ボツリヌス毒素を含む組成物は患者の外尿道括約筋又は膀胱に投与するのに適した製薬的に許容可能な剤型にて処方化される。同製薬組成物を用いることにより、手術などの外科的処置を行うことなく下腹部痛の症状を改善することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＳＵＭＯ化を制御するために有用な新規な薬剤に関する。特に、本発明は：（i）医薬的に有効な量のＨＬＳ−５ポリペプチド、そのアイソフォーム、その機能フラグメント、又はその医薬組成物；又は（ii）ＨＬＳ−５又はその活性の、内在性のレベルを調整することが可能な化合物又は組成物；又は（iii）それらの組合せ、を含んでなるＳＵＭＯ化制御剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、ロイコトリエン生合成阻害剤である式（Ｉ）


を有する化合物を提供する。式（Ｉ）を有する化合物は、抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。
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哺乳動物における免疫寛容を増強するための薬剤の製造のためのフェニル−（４−フェニル−ピリミジン−２−イル）−アミンの使用；ならびに使用、方法ならびにこのようなフェニル−（４−フェニル−ピリミジン−２−イル）−アミンを含む医薬組合せおよび組成物。 （もっと読む）

【課題】泌尿器系疾患、特に神経機能不全に起因する尿失禁を治療するための安全、かつ安価で、外来患者用の治療剤を提供すること。
【解決手段】神経仲介泌尿器疾患、特に神経機能不全に起因する尿失禁を治療するために、ボツリヌス毒素を含む治療剤を投与することにより、神経性膀胱、神経性括約筋、急迫性尿失禁等からなる尿失禁の症状を改善することができる。該治療剤は、尿路又は膀胱に投与するのに適した製薬的に許容可能な剤型にて処方化される。該治療剤を用いることにより、手術などの外科的処置を行うことなく尿失禁の症状を改善することができる。 （もっと読む）

十二指腸潰瘍、胸焼け、胃酸の逆流、胃酸分泌および／または乾癬により介在する他の病状の処置および／または管理における、化学式１に示される胃Ｈ^＋、Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅの重水素化阻害材の化学合成および医学的用途が記載される。

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式Ｉの化合物はＲａｆキナーゼを阻害するのに、およびそれにより媒介される障害を治療するのに有用である。哺乳動物細胞におけるそのような障害、または関連する病理学的状態のイン・ビトロ、イン・サイチュ、およびイン・ビボ診断、予防または治療のための、式Ｉの化合物、およびその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、および医薬上許容される塩の使用方法が開示される。本発明は、Ｒａｆキナーゼの阻害剤、特に、Ｂ−Ｒａｆキナーゼの阻害剤である化合物に関する。ある種の過剰増殖障害は、例えば、当該蛋白質の突然変異または過剰発現によるＲａｆキナーゼ機能の過剰活性化によって特徴付けられる。従って、本発明の化合物は、癌のような過剰増殖障害の治療で有用である。

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本発明は、高い生物学的利用能及び経口投与可能性を有し、ウロキナーゼ−プラスミノゲン−アクチベーター（ｕＰＡ）を阻害するための新規化合物並びにウロキナーゼ又は／及びウロキナーゼ−レセプターの関係している疾患、例えば腫瘍及び転移を処置するための治療学的作用物質としてのそれらの使用に関する。本発明は、特にオキサジアゾール基を有する化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、天然型α-ＭＳＨペプチドに比べて高い効力を有するα-メラニン細胞刺激ホルモン(α-ＭＳＨ)のペプチドアナログを記載する。当該α-ＭＳＨアナログは、α-ＭＳＨに比べて高い抗炎症効果及び虚血状態を予防する高い能力を示す。本発明はさらに、哺乳動物の１以上の臓器の組織の状態の治療又は予防のための医薬組成物の製造のための当該ペプチドの使用、並びにさらに医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、短時間作用型睡眠剤、及び式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ａｒ、Ｒ_１及びＲ_２は、本明細書に定義したとおりである）の化合物の組み合わせに関する。本発明の組み合わせは、さまざまな睡眠障害の治療に有用である。
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本願発明で記載されているのは、パンクレアチンマイクロペレットコアの製造方法と使用方法であり、そして、その実質的に合成油不含の製造方法によって、パンクレアチンマイクロペレットコアが得られる。さらに記載されているのは、腸溶コーティングされたパンクレアチンマイクロペレットである。ある実施態様では、ほ乳類の腸の上部へパンクレアチンを運び、そこで放出するようにデザインされた腸溶コーティングされたパンクレアチンマイクロペレットを含む医薬組成物が得られる。 （もっと読む）

本発明は、神経膠腫の治療および予防におけるニトロンフリーラジカル捕捉剤の使用を含む。この薬剤は、神経膠腫の出現、再発、拡散、成長、転移、もしくは血管新生を治療または予防するために、単独で用いてもまたは他の伝統的な化学療法および放射線療法ならびに手術と組み合わせてもよい。

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本発明は、１種以上の生物汚染物質、例えばウィルス及び／又は細菌の濃度を減少させたパンクレアチンの製法を開示するが、この方法はパンクレアチンを少なくとも８５℃の温度で９質量％より少ない全溶剤含量で加熱することから成る。更に、このような方法により得られるパンクレアチンを開示する。 （もっと読む）

フェノキシフェニル及びフェノキシベンジルオキサゾリジン−２，４−ジオン及びチアゾリジン−２，４−ジオンは、ＰＰＡＲガンマの作動物質又は部分作動物質であり、ＩＩ型糖尿病の徴候である高血糖、並びに２型糖尿病に付随することが多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満の治療及び制御に有用である。 （もっと読む）

本発明は、VEGF、PlGF、およびsFlt-1レベルが敗血症、重度敗血症、または敗血症性ショックにおけるような炎症応答において増加するという発見に関する。さらに、本発明は、VEGFもしくはPlGFレベルを減少させること、またはsFlt-1もしくはPlGFレベルを増加させることを含む、そのような炎症応答についての処置を同定する、および処置を施す方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、生物学的利用能が改善されたナノ粒子アゼニルニジピンまたはその塩または誘導体を含む組成物に関する。この組成物のナノ粒子アゼニルニジピン粒子は、約2000nm未満の有効平均粒度を有し、高血圧症および関連疾患の治療において有用である。

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本発明は、例えば、タンパク質キナーゼの活性を介して細胞増殖を媒介および／または阻害する低酸素選択的細胞傷害剤として有用な新規な複素環式Ｎ−オキシドに関する。本発明はさらに、このような化合物および組成物を含有する医薬組成物、ならびにこのような化合物の有効量を投与することによる、癌および望ましくない血管形成および／または細胞増殖に関連する他の病態の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、本発明においてヒト下垂体成長ホルモンの新規スプライシング変種として同定しINSP101と称する新規タンパク質、並びに前記タンパク質及びそのコード遺伝子に由来する核酸配列の疾患の診断、予防及び治療における使用に関する。
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軟骨および／または骨の症状の治療および／または予防に使用の化合物と医薬組成物ならびにそのような症状の治療方法。該化合物は、室温で約1g/l〜約100g/lの水溶性を有するストロンチウムの塩、特にストロンチウムのアミノ酸塩またはストロンチウムのジカルボン酸塩である。新規な水溶性ストロンチウム塩の例は、例えばストロンチウムグルタメートおよびストロンチウムα−ケトグルタレートである。本発明は、グルタミン酸のストロンチウム塩の改良された製法でもある。 （もっと読む）