ここに記載するのは、脳機能、骨の成長、および骨のミネラル化を改善するための、軟骨成長の改善のための、老化プロセスの緩和ための、免疫を強化するための、抗酸化性がある神経保護作用物質としての、コレステロール値とトリグリセリド値を低下させるための、炎症プロセスの予防のための、およびヒトもしくは脊椎動物の血中糖度を低下させるための薬剤を製造するための、コリンおよび／またはベタインと組み合わせた、グアニジノ酢酸および／またはグアニジノ酢酸塩の使用である。この際意外なことに、この新規の薬剤は明らかにより高い生体適合性を有し、かつこのため、従来クレアチンの使用において公知だった薬剤よりも、よりよく細胞に取り入れられる。 （もっと読む）

本発明は、イソフラボンまたはイソフラボン-グリコシドおよびこれらの化合物と共有結合するアミノ酸、2〜5個のアミノ酸を有するペプチドもしくはペプチド誘導体からなる薬学的に活性な化合物、ならびにこれらの化合物の薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物、ならびに医薬組成物（特に血小板凝集の治療および腫瘍の治療のための）の製造のためのこれらの物質の使用に関する。
従って、本発明の適用領域は、医療および医薬業界である。
本発明の化合物は一般式（I）：
（I）X-Pep
［式中、
- Xはイソフラボンまたはイソフラボン-グリコシドであり、そして
- PePはアミノ酸または2〜5個のアミノ酸を有するペプチドもしくはペプチド誘導体であり、
- XとPepの間に共有結合または結合のリンカー系が存在する］
を有する。 （もっと読む）

スルファターゼは、構造特異的な酵素であって、各々は、非還元末端に存在するヘパリン二糖繰り返し単位内の独自の硫酸部位を加水分解する。本発明は、部分的には、スルファターゼ酵素（複数）およびそれらを使用する方法に関する。本発明は、部分的には、スルファターゼ酵素およびポリペプチド、それらをコードする核酸、並びに前述の分子の組成物、およびそれらを使用する方法に関する。本発明の一つの局面では、プロモーターに作動可能に連結されている、本明細書において提供されるように単離された核酸分子を含む発現ベクターが提供される。本発明の更なる局面では、発現ベクターを含む宿主細胞が提供される。なお別の局面では、単離された核酸分子、ベクターまたは宿主細胞を含む組成物が提供される。一態様では、組成物は、さらに医薬として許容される担体を含む。
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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用なアミノピリジンおよびアミノピリミジン化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む、薬学的に受容可能な組成物、および該組成物をさまざまな疾患、症状、障害の治療に用いる方法も提供する。また、本発明は、本発明の化合物を調製する工程も提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫媒介性疾患などのさまざまな疾患、障害、または症状を治療または予防するために有用である。 （もっと読む）

一つ以上の植物から、抽出によって、生物活性な組成物を得る方法であって、
ａ）粗製完全抽出物、または有効成分に富むフラクション、より具体的には無極性フラクションまたは極性フラクション、を得るために、所与の活性に関して選択した植物またはそれらの部分を別々に、一つ以上の溶媒で処理する工程と、
ｂ）ＭＴＴ試験に対して代謝活性を示し、そしてその活性の、少なくとも一つの特異的な試験に対して生物活性を示す抽出物またはフラクションを選択する工程と
を含む方法である。 （もっと読む）

一般構造（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物またはそのアイソスターもしくは医薬的に許容される塩であって、式中、Ｒ₁、Ｒ₂（Ｘ＝−ＣＯＮＲ₆−の場合）、Ｒ₃およびＲ₇は同一であっても異なっていてもよく、それぞれアミノ酸側鎖部分を表し；Ｒ₂（Ｘ＝−ＣＨＺ−の場合）、Ｒ₄およびＲ₆は同一であっても異なっていてもよく、それぞれ水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニルまたは炭素数２〜６のアルキニルを表し；Ｋは炭素原子の直鎖または分岐鎖を表し、１〜１０個の原子を有しており；Ｌはヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の活性部位において亜鉛をキレート化し得る部分、またはこのような部分にｉｎ ｖｉｖｏで（例えば、加水分解または還元により）変換され得る部分を表し；Ｍは炭素またはその他の原子の直鎖または分岐鎖であって、１〜１０個の原子を有し、ｉｎ ｖｉｖｏでの開裂により構造（ＶＩＩ）を生ずることが出来；そして、Ｚは単結合または二重結合により大員環に結合するヘテロ原子であって、Ｚに結合する他の基はいずれもＨまたは保護基、である化合物。
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式１
【化１】


［式中、Ｒ^１２は、ヒドロキシル化アルキル基であり、Ｒ^９は、複素環を含む］のコレステロール吸収阻害剤及びその薬学的に許容される塩を提供する。この化合物は、血漿コレステロールレベル、特にＬＤＬコレステロールを低下させ、アテローム性動脈硬化症を治療し、アテローム硬化性疾患事象を予防するのに有用である。
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【課題】男性不妊症に密接に関連するヒト精巣における酵素代謝の障害、及び特に男性不妊症が診断及び処理され、そして受精調節のために使用され得る新規手段の提供。
【解決手段】精子形成／精子完成の工程において重要な役割を演じる酵素Hipキナーゼ４（HipK4）に対応する少なくとも１つのHipK4核酸、HipK4ポリペプチド、HipK4のモジュレーター、HipK4に対して向けられた抗体、HipK4アンチセンス、及びHipK4 RNAiを活性成分として含む医薬組成物を、受精障害の診断及び処理、避妊、及び受精障害の処理のための使用。 （もっと読む）

本発明は、抗微生物性および免疫賦活性の系、その用途、ならびに、この抗微生物性および免疫賦活性の系の製造方法に関する。本発明は、水溶液中にオキシドレダクターゼ酵素、オキシドレダクターゼ酵素の基質および過酸化水素を含む、保存に安定な抗微生物性および免疫賦活性の系であって；ここで、組成物全体の重量を基準にしてオキシドレダクターゼ酵素の基質が９０重量％まで存在し；水が２０重量％まで存在し；この系がおよそ４〜８のｐＨを有し；そして、この系が２段階の過酸化水素放出をもたらす、前記系を提供する。 （もっと読む）

本発明は、フィターゼ、フィターゼをコードするヌクレオチド、本発明のポリヌクレオチドおよびポリペプチドの使用とともに前記ポリヌクレオチドおよびポリペプチドの製造並びに単離に関する。特に、本発明は、高温条件下でフィターゼ活性を有するポリペプチド、および高温に暴露後に活性を保持するフィターゼを提供する。本発明のフィターゼは、高温に加えて、低温でも耐熱性および／または熱安定性でありえる。本発明のフィターゼは、食品類に用いて、フィテートに富む成分の飼養価を改善することができる。本発明のフィターゼは、食品もしくは飼料として、または例えばフィテートの消化を促進するために前記どちらかのためのサプリメントとして処方することができる。本発明の食品または飼料は、ペレット、液体、粉末などの形態で存在しえる。ある特徴では、本発明のフィターゼはペレット化の間の熱変性に対して安定であり、このことは、フィターゼ製品のコストを削減し、一方、in vivo有効性および飼料中の活性検出を維持する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａ^１はＮであり、Ａ^２はＣＲ^７であるか、又はＡ^１はＣＲ^７であり、Ａ^２はＮであり；
Ｙ^１、Ｙ^２及びＹ^３は、それぞれ独立してＣＨ又はＮであり、Ｙ^４及びＹ^５は、それぞれ独立してＣＲ^８又はＮであるが、ただし、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４及びＹ^５の１個がＮである場合、他はＮでなく；Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又はヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、であり；Ｒ^３及びＲ^８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニルであり、Ｒ^４は、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、［（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−又は［（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−であり；Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシである）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩又は溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物において疼痛のようなＶＲ１受容体の過剰活性化により引き起こされる病状の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。
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本発明の開示は、中枢及び末梢神経系の疾病及び疾患を治療するための組成物及び方法を記述する。本開示は、４−アシルアミノピリジン誘導体と、１つ以上の他の神経新生促進薬との併用に基づく組成物及び方法を含む。４−アシルアミノピリジン誘導体の１つはＭＫＣ−２３１である。
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疾患が存在しない場合にはＢＯＲＩＳを発現しない哺乳動物の組織中のＢＯＲＩＳアイソフォームの発現について試験する工程を包含する、哺乳動物中の増殖過剰疾患（例えば、ＢＯＲＩＳの異常発現に関連する疾患）を検出する方法、並びに、そのような疾患を治療又は予防する方法、単離又は精製されたＢＯＲＩＳアイソフォームポリペプチド及び核酸、及びこれらを含むキット及びアレイ。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、うつ病の治療および／または予防に使用される医薬の製造における、動物において４−ヒドロキシフェニルピルビン酸デオキシゲナーゼ（ＨＰＰＤ）を阻害しうる化合物の使用を提供する。本発明はまた、該動物においてドーパミン依存性連合学習障害を引き起こす常習性薬物に伴う禁断症状の治療において使用される医薬の製造における、動物においてＨＰＰＤを阻害しうる化合物の使用を提供する。特別な具体例において、該ＨＰＰＤ阻害剤は、化合物１；２；および３．２２として示される化合物からなる群より選択される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＸおよびＹは、明細書中の記載と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体；かかる化合物の調製法；かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。
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本発明は、状態および疾患の症状（例えば、炎症、過剰な交感神経運動、悪液質、食欲不振、および食欲不振性悪液質、ならびにそれらに関係するストレスまたは不安が挙げられる）を緩和するための治療として役に立つ有益な成分の組み合わせを含む調製物、処方物、キットおよび他の製品（例えば、ブリスターパック）、ならびにそれらの作製方法および使用方法を提供する。本発明は、抗炎症因子（例えば、非ステロイド抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ））、アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）インヒビター、アンギオテンシンレセプターブロッカー（ＡＲＢ）、アナボリックステロイド、天然の油もしくは脂肪酸またはそれらの任意の組み合わせと組み合わせた、βアドレナリンアンタゴニスト（「βブロッカー」とも呼ばれる、例えば、プロプラノロール）の使用を含む組成物および治療を提供する。 （もっと読む）

【課題】 患者の承諾を促し、それによりオピオイドアゴニストで治療されるべき患者におけるオピオイドアゴニスト治療の効力を増加させること。
【解決手段】 オピオイドアゴニスト；オピオイドアンタゴニスト；および制御放出材料を含む制御放出投与形は、投与間隔中に上記オピオイドアゴニストの副作用を弱めるのに有効な量の上記オピオイドアンタゴニストと共に、鎮痛的またはサブ鎮痛的な量のオピオイドアゴニストを放出する。該投与形は、ヒト患者に投与されたときに少なくとも約８時間無痛覚を供する。別の実施態様では、投与間隔中に放出されるアンタゴニストの用量は、オピオイドアゴニストの鎮痛効能を高める。 （もっと読む）

本発明は、ジャスモネート誘導体（例えば、ジャスモン酸メチル、又は式Ｉから式ＶＩＩのいずれかの化合物、又は当該式で表されるジャスモネート誘導体のいずれか）並びに化学療法薬（例えば、ニトロソ尿素、プラチナ化合物、タキサン誘導体、抗腫瘍抗生物質）及び解糖阻害薬（例えば、２−デオキシ−Ｄ−グルコース）から選択される少なくとも１つの他の薬剤を含む組合せを投与することによって癌を治療するための組成物及び方法に関する。ジャスモネート誘導体及び少なくとも１つの他の薬剤は一緒になって、好ましくは相乗的（協働的）である治療効果をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシチロソールおよび／またはオレウロペイン（Ｉ）、ならびに例えば、リグスチリド、オレウロペインアグリコン、マグノロール、ホノキオール、ゲニステイン、レスベラトロール、ＥＧＣＧ、マグノリア樹皮エキス、カシューフルーツエキスおよび甘草フォエチダ（Ｇｌｙｃｙｒｒｈｉｚａ ｆｏｅｔｉｄａ）の群から選択される少なくとも１種の追加の成分を含んでなる新規組成物に関するものであり、ならびに薬物として、特に炎症性障害の治療、共治療または予防のための薬物としてこれらの組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ポリ（ＡＤＰリボース）ポリメラーゼ（一般には、ＰＡＲＰと称される）の活性を阻害する新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)のフタラジノン誘導体、および該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、AとBは一緒になって縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、X=NR^Xである場合にはnは1または2であり、X=CR^XR^Yである場合にはnは1であり、R^XはH、C_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミドなどから選択され、R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、R¹はHおよびハロから選択される) （もっと読む）