【課題】ポリ（ＡＤＰリボース）ポリメラーゼ（一般には、ＰＡＲＰと称される）の活性を阻害する新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)のフタラジノン誘導体、および該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、AとBは一緒になって縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、X=NR^Xである場合にはnは1または2であり、X=CR^XR^Yである場合にはnは1であり、R^XはH、C_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミドなどから選択され、R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、R¹はHおよびハロから選択される) （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウイルス（HCV）NS3-NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する、式Iの化合物または薬学的に許容され得るその塩、エステルもしくはプロドラッグを含む化合物に関する。結果的に、本発明の化合物は、C型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害し、さらに抗ウイルス剤としても有用である。本発明はさらに、HCV感染に苦しむ被検体に投与するための、前述の化合物を含む粗医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与して、ひけんたいにおけるHCV感染を治療する方法に関する。
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特定の置換されているブチルおよびブチニルベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

本明細書には、アンタゴニスト、アゴニスト、シールコート、および隔離用ポリマーを含む医薬組成物が提供され、アンタゴニスト、アゴニスト、シールコートおよび少なくとも１種の隔離用ポリマーが単一単位の全ての成分であり、当該シールコートは、アンタゴニストをアゴニストから互いに物理的に分離する層を形成する。このような医薬組成物を製造する方法も提供される。
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本発明は、Ａｃｔｉｎｏｍａｄｕｒａ種２１Ｇ７９２により産生される活性な色素タンパク質を産生および精製する方法を提供する。色素タンパク質は、医薬組成物の開発、および癌または細菌感染などの疾患の治療に有用である。Ａｃｔｉｎｏｍａｄｕｒａ種２１Ｇ７９２色素タンパク質は、アポタンパク質と９員エンジインを含む発色団の非共有結合複合体である。本発明は、Ａｃｔｉｎｏｍａｄｕｒａ種２１Ｇ７９２発色団の新規なアイソフォームおよびその新規なアイソフォームを含む色素タンパク質を提供する。
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【課題】高血圧症、心臓病（心肥大、心不全、心筋梗塞など）、脳卒中、腎炎など循環器疾患に有効な薬剤（予防剤または治療剤）の提供。
【解決手段】キマーゼ阻害剤及びＡＣＥ（アンジオテンシン変換酵素）阻害剤を併用して使用される形態の循環器疾患治療剤。また、キマーゼ阻害剤単品を有効成分として含有する循環器疾患治療剤およびアンジオテンシンＩＩ産生抑制剤。キマーゼ阻害剤としては、特にチオベンズイミダゾール誘導体が有効であり、ＡＣＥ阻害剤としては、特に、塩酸テモカプリルが有効である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


で示される化合物を提供する。該化合物はＣＹＰ１１Ｂ２および／またはＣＹＰ１１Ｂ１の阻害剤であり、したがって、ＣＹＰ１１Ｂ２および／またはＣＹＰ１１Ｂ１が介在する障害または疾患の処置のために使用できる。
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【課題】気腫または他の肺胞損傷に関連する疾患の治療に有用な受容体作動薬を含有する医薬の提供。
【解決手段】レチノイン酸受容体（ＢＡＲ）作動薬、特にＢＡＲγ受容体に選択的であり、ＢＡＲαおよびＢＡＲβ受容体と対比して、少なくとも２０倍であるＢＡＲγ選択的作動薬が、気腫または他の肺胞損傷に関連する疾患の治療に有効であり、１種類またはそれ以上の該作動薬を含有する医薬。該作動薬としては、特に下記化合物が優れる。
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常習性物質などの活性成分、制御放出剤、および薬学的に適切な水性または非水性担体を含む医薬ペースト組成物。組成物は１種または複数の粘土、または油性、ロウ状、もしくは脂肪性物質を含むことができる。組成物はカプセルまたは他の分配デバイスに充填することができる。組成物は活性成分の急速放出を低減することができる。組成物を製造および使用する方法も記載される。
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【課題】本発明は、マハタ親魚の成熟・排卵誘導ホルモン剤にLHRHaを採用し、また、その持続性を高め、徐放投与を可能にする手法を用いることで、安定的かつ効率的な採卵方法を提供する。
【解決手段】合成黄体形成ホルモン放出ホルモン（LHRHa：des-Gly¹⁰,[D-Ala⁶]-LHRH ethylamide）の徐放投与を可能にする固形製剤にコレステロールペレットを使用し、LHRHaの投与量は20〜100μg/kg BWとし、マハタ親魚は人為的環境下で養殖した養成親魚を用い、その卵巣卵の卵径が420〜550μmの個体を使用し、ホルモン処理後の採卵は人工授精により行うことにより、マハタ親魚から安定的かつ効率的に良質な受精卵を得ることを可能にした。 （もっと読む）

本開示は、一態様では、体重および体脂肪の減少の治療および／または予防、悪液質の予防または治療、食欲の刺激、食物摂取の刺激、体重増加の刺激、または体脂肪量増大、または除脂肪体重増大の１つ以上のための薬剤を調製するためのグレリンスプライス変異体またはその類似体の使用に関する。別の態様は、このような治療を必要とする個体において癌悪液質を予防または治療するための薬剤を調製するためのグレリンスプライス変異体様化合物の使用に関する。別の態様は、前記薬剤の皮下投薬を個体に投与することによって、個体において悪液質を予防または治療するための薬剤を調製するためのグレリンスプライス変異体様化合物の使用に関する。さらなる態様は、前記薬剤の皮下投薬を個体に投与することによって、個体において食欲を刺激するための薬剤を調製するためのグレリンスプライス変異体様化合物または医薬的に許容可能なその塩の使用に関する。さらなる態様は、いくつかの新しいグレリンスプライス変異体様化合物とそれらの使用、ならびに新しいグレリンスプライス変異体様化合物を含んでなる医薬組成物と医療包装に関する。
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対象体のインフルエンザウイルス感染症、又はそれに関連する疾患、障害又は機構を治療するための方法が開示され、これは、前記対象体に対して、治療的有効量の、一般式(I)のカテコールブタン又は薬学的に許容可能なそれらの塩、を投与する工程を含み、ここで、R₁及びR₂は、それぞれ独立的に、水素、低級アルキル、低級アシル、アルキレンを表し、或いは、-OR₁及び-OR₂は、それぞれ独立的に、その未置換又は置換アミノ酸残基或いは薬学的に許容可能なそれらの塩を表し、R₃、R₄、R₅、R₆、R₁₀、R₁₁、R₁₂及びR₁₃は、それぞれ独立的に、水素又は低級アルキルを表し、そしてR₇、R₈及びR₉は、それぞれ独立的に、水素、-OH、低級アルコキシ、低級アシルオキシ、未置換又は置換アミノ酸残基或いは薬学的に許容可能なそれらの塩、又は、任意の隣接する二つの基はアルキエンジオキシ(alkyene dioxy)とすることができ、但し、ここで、R₇、R₈及びR₉のいずれか１つが水素を表す時、-OR₁、-OR₂とR₇、R₈及びR₉のその他の二つは同時には-OHを表さない。
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本発明は、ＶＸ−９５０ならびにサリチル酸、４−アミノサリチル酸およびシュウ酸からなる群から選択される共結晶体形成体をそれぞれ含む、組成物および共結晶体に関する。また、その製造方法および使用方法も本発明の範囲内である。 （もっと読む）

本発明は、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の治療用の新規な医薬組成物及びその製造方法に関する。本発明の好適な実施形態は、有効成分の一つとしてフリバンセリンと少なくとも１種の更なる有効成分とを共に含む、ＡＤＨＤ治療用の医薬組成物、及び、その製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、低酸素症誘導因子により媒介される状態および／またはエリスロポエチンに関連した状態を処置することにおける使用のために好適なシアノイソキノリン化合物に関連する。具体的には、本発明は、シアノ基をＣ−１位に有するイソキノリン化合物であって、内因性ＥＰＯの産生を高めるそのような化合物に関連する。本発明のシアノイソキノリン化合物は式Ｉの構造を有する。本発明は、式Ｉの化合物、あるいは、その医薬的に許容され得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物および／またはプロドラッグを提供する。

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約５〜１４の範囲内のｐＫａおよびｐＨ６．８で約２００μｇ／ｍＬ以下の溶解度を有する弱塩基性窒素（Ｎ）含有選択性セロトニン５−ＨＴ_３遮断剤を１日１回の投与計画に好適であるよう徐放様式で身体に送達させることが可能であるカプセル、慣用の錠剤または口腔内崩壊錠などの医薬剤形が、前記弱塩基性選択性セロトニン５−ＨＴ_３遮断剤をこれが実質的に不溶性である不適な腸管環境に放出される前に可溶化する少なくとも１つの有機酸を含む。単位剤形は、多数の多重コーティング粒子（すなわち、即時放出ビーズ、徐放性ビーズおよび／または１つ以上の時限パルス型放出ビーズ集団）から構成され、弱塩基性遮断剤と有機酸とが処理中および／または保管中に密接に接触しないような方法で設計されており、これにより、酸付加化合物のインサイチュ形成が回避されている一方で、薬物放出の完了前に酸が枯渇しないことが確保されている。
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抗ＣＣＲ５モノクローナル抗体およびＣＣＲ５アンタゴニスト、ウイルス融合阻害剤またはウイルス結合阻害剤を含むＨＩＶ−１感染を処置または予防するための相乗的医薬組成物が開示される。この組成物は、両成分単独の活性から予測されるよりも有意に高い活性を示す。これを使用してＨＩＶ−１感染を処置または予防するための方法も提供される。 （もっと読む）

本出願は、疼痛、失禁およびその他の状態を処置するための化合物および方法に関する。この化合物は、ＴＲＰＡ１媒介電流を１０マイクロモル未満のＩＣで阻害する。ある実施形態は、細胞または動物のＴＲＰＡ１機能を調節する方法であって、ＴＲＰＡ１機能を阻害する化合物の有効量を投与する工程を包含し、この化合物が、ＴＲＰＡ１媒介イオン流束を阻害するものである、細胞または動物のＴＲＰＡ１機能を調節する方法を提供する。
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フルクトースの5-ケト-D-フルクトースへの脱水素化に影響を与える化合物を含む、食物の使用可能カロリー量を減少させる薬剤を開示する。さらにまた、グルコースをフルクトースに変換する化合物を含む組合せ剤を開示する。これらの薬剤は、特に、脂肪過多症(肥満)の治療において使用し得る。 （もっと読む）

Ｒ^３が好ましくはヒドロキシラジカルであり、サザン環が好ましくはフェニル環である、式（Ｉ）のピロロ-イソキノリン化合物。これらの化合物およびそれらの薬学的に許容される塩は、疼痛、炎症性疾患、神経系障害、あるいは泌尿生殖器または胃腸系と関連した疾患を治療するための、依存性イオンチャンネルの調製に使用される。

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