本発明は、ヒトまたは動物用の製薬の適用のための支持体または食品サプリメントとしての適用のための支持体を、少なくとも１種の別の、この目的のために適切な物質との混合物として存在するフィルム形成被覆剤により被覆することによって、薬剤形もしくは薬剤形の一部または食品サプリメントもしくはその一部を製造する方法であって、その際、フィルム形成被覆剤およびその他の物質はまず相互に別々に液状の、噴霧可能な個別の部として存在しており、かつ個々に、または一緒に、液体のための少なくとも２つの別々のノズルを有し、かつその噴霧ジェットがオーバーラップする１もしくは複数の噴霧装置を用いて、別々のノズルから噴霧される個別の部が噴霧工程の間に混合され、該混合物が支持体上で連続したフィルム被覆を形成し、このことにより、食品サプリメント、薬剤形またはこれらの一部が得られるように噴霧する方法において、被覆剤およびその他の物質が、内側から外側へ向かう濃度勾配で存在することを特徴とする、薬剤形もしくは薬剤形の一部または食品サプリメントまたはその一部を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、９−［Ｒ−２−［［（Ｓ）−［［（Ｓ）−１−（イソプロポキシカルボニル）エチル］アミノ］−フェノキシホスフィニル］メトキシ］プロピル］アデニン（ＧＳ−７３４０）および（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（エムトリシタビン、（−）−シスＦＴＣ、Ｅｍｔｒｉｖａ^ＴＭ）ならびにそれらの生理学的に機能的な誘導体の治療用組み合わせに関する。この組み合わせは、ＨＩＶ感染症（ヌクレオシドインヒビターおよび／または非ヌクレオシドインヒビターに対して耐性を有するＨＩＶ変異体による感染症が挙げられる）の処置において有用であり得る。 （もっと読む）

ＧＡＢＡ_Ａ受容体と結合する置換イミダゾリルメチルピリジン及びピラジン誘導体を提供する。そうした化合物は、ｉｎ ｖｉｔｒｏ又はｉｎ ｖｉｖｏで、リガンドのＧＡＢＡ_Ａ受容体との結合を調節するために使用され、特にヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル及び家畜の様々な中枢神経系（ＣＮＳ）障害の治療に有用である。本発明で提供する化合物は、単独、又は１種若しくは複数の他のＣＮＳ薬剤との併用で投与して、他のＣＮＳ薬剤の効果を増強することができる。そうした障害を治療するための薬剤組成物及び方法を提供し、またＧＡＢＡ_Ａ受容体を検出するためのそうしたリガンドを用いる方法を提供する（例えば受容体局在化研究）。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｒ^１は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し；Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基を表し；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、それぞれ独立して、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、又はハロゲン原子を表し；Ｒ^７は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ピペリジノ基で随意に置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、３〜７員シクロアルキル環で随意に置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_８）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_８）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基を表し；Ｒ^８は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基を表す；又は、Ｒ^７とＲ^８は、互いに隣接するとき、それらが付く炭素原子と一緒になって、５〜８員の炭素環式環又は複素環式環を形成し、ここで炭素環式環又は複素環式環は、未置換であるか又はヒドロキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、及びヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基からなる群より選択される１以上の置換基で置換され；そしてＲ^９は、水素原子又はハロゲン原子を表す］の化合物、又はその医薬的に許容される塩又は溶媒和物を提供する。上記の化合物は、ＶＲ１受容体の過剰活性化により引き起こされる、疼痛、等のような疾患状態の哺乳動物における治療に有用である。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含んでなる医薬組成物を提供する。
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本発明は、自己免疫性神経変性障害、特に多発性硬化症及び関連症状の予防、緩和又は治療に有用である、末梢カンナビノイド受容体ＣＢ_２の経口で有効なリガンド、特に（＋）−α−ピネン誘導体、及びそれらの医薬組成物に関する。本発明の方法は、活性成分が単独で又は既存の治療法と共に投与されるときに有用である。上記組成物は経口経路で投与される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物に関し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書中で定義されている。別の実施形態では、本発明は、式Ｉの好ましい置換基および特定の化合物を提供する。別の実施形態では、本発明はまた、本発明の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する薬学的組成物を提供する。別の実施形態では、本発明は、本発明の化合物を提供することにより、細胞におけるキナーゼ作用（特に、ＩＫＫ）を阻害する方法を提供する。

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プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なアシルスルホンアミドペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。化合物は一般式（Ｉ）で表されるものである。代表例は一般式（ＩＩ）である。
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【課題】肥大化膀胱頸部又は括約筋痙性により二次的に生ずる尿停滞を治療するための製薬組成物を調製するためにボツリヌス毒素を使用する方法を提供すること。
【解決手段】神経仲介泌尿器疾患、特に肥大化膀胱頸部又は括約筋痙性により二次的に生ずる尿停滞を治療するための製薬組成物を調製するために、ボツリヌス毒素が使用される。該ボツリヌス毒素を服務組成物は患者の尿括約筋又は膀胱壁に投与するのに適した製薬的に許容可能な剤型にて処方化される。該治療剤を用いることにより、手術などの外科的処置を行うことなく尿停滞の症状を改善することができる。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、癌の診断および治療における、ならびに癌を治療する能力について試験化合物をスクリーニングするための、WntおよびFZDのタンパク質、その遺伝子、WntおよびFZDの特異的抗体、およびそのプローブを使用する方法を提供する。肝臓癌のような癌を治療するために有用な化合物もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、前癌状態を含む前立腺癌に関連する、新規に開発された核酸分子およびタンパク質に関する。ヒト前立腺癌を検出、特徴付け、予防および処置するための組成物、キットおよび方法が提供される。本発明は、表１に列挙されるガンマーカー（本明細書において以降では「マーカー」または「本発明のマーカー」）に関する。本発明は、このマーカーによってコードされるかまたはこのマーカーに相当する核酸およびタンパク質を提供する（本明細書において以降では、それぞれ、「マーカー核酸」および「マーカータンパク質」）。さらに、このようなマーカータンパク質および／またはこのマーカータンパク質のフラグメントと特異的に結合する抗体、抗体誘導体および抗体フラグメントが提供される。 （もっと読む）

【化１】


［式中、ｎは１、２、３、または４であり、ＺはＯ、Ｓ、ＮＲ^６、ＳＯまたはＳＯ_２を表し、
Ｒ^１は水素、シアノ、ヒドロキシ、または場合によりハロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^３はＲ^２と組み合わされて一緒に−Ｏ−ＣＨ_２−（ａ）、−ＮＲ^７−ＣＨ_２−（ｂ）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）ｍ−（ｃ）および−ＣＲ^１０＝（ｄ）よりなる群から選択される２価基を形成し、ここでｍは１または２を表しそしてＲ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルから選択され、Ｒ^４は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ＮＲ^１１Ｒ^１２、場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^４は場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^５は水素、ハロ、シアノ、アミノ、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ＮＲ^１３Ｒ^１４またはヒドロキシカルボニル、フェニル、Ｃ_１−４アルキルオキシもしくはＮＲ^１５Ｒ^１６から選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^６は水素を表し、Ｒ^１１およびＲ^１２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１３およびＲ^１４は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１７およびＲ^１８は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表す］、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容可能な付加塩および立体化学的異性体形態。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びｎは定義したとおりである）の化合物、及び該化合物の薬学的許容塩に関する。式Ｉの化合物は５ＨＴ７受容体に作動する活性を有し、例えば概日リズムを調整することにより治療することが出来る障害を治療するのに有用である。
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本発明は、乾癬などの過剰増殖性皮膚疾患を治療するための組成物および方法を記載する。この優れた組成物は、ボスウェリア・セラータ ゴム樹脂、その抽出物、単離物または誘導体から選択される天然ロイコトリエン阻害剤を、生体が利用できる有機セレン栄養補助剤と組み合わされて含有する。これらの組成物は、所望の効果が表れるための最適な量および適切な剤形で、治療が必要な個別のヒトまたは動物に経口投与および局所投与され、有害な副作用はない。 （もっと読む）

化学的実体の三量体化に有用な化合物、化学的実体の三量体化の方法、および三量体化された実体に関して記載される。一側面として、該実体はペプチドである。 （もっと読む）

本発明は、男性患者のアンドロゲン減少（Androgen Decline in Aging Male：ADAM）に関連する病気の治療、予防、抑止、抑制、又は発症を減少させる方法を提供する。この方法は、患者に、選択的アンドロゲン受容体調節剤（selective androgen receptor modulator：SARM）化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを投与することにより行う。ＡＤＡＭに関連する病気としては、性的機能不全、性欲減退、勃起不全、性腺機能低下症、筋肉減少症、骨減少症、骨粗鬆症、気分及び認識力の変調、憂うつ、貧血、脱毛症、肥満、良性前立腺肥大症、及び／又は前立腺癌がある。 （もっと読む）

式（Ｉ）から式（III）の化合物、又はその平衡化した形態の、治療的に効果的な量を投与することを備えた、患者の血小板血症の治療方法。 （もっと読む）

プロトンポンプインヒビターの遅延放出および/または延長放出をもたらす少なくとも1種の薬剤として許容される賦形剤と合わせて、薬理学的に有効な量の酸感受性プロトンポンプインヒビターとH2受容体アンタゴニストを含む経口医薬剤形。このH2受容体アンタゴニストは、それが投与後急速に放出される形で剤形中に含まれる。この剤形は胃酸の過剰な分泌に関連する病態の治療に適しており、その効果の迅速な発現と長期持続期間の適切な組合せを提供する。本発明はまた、そうした剤形の製造方法、および胃酸の分泌に関連する病態の治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、変異された場合にレセプターのシグナル伝達の増強をもたらすＮＯＴＣＨ−１レセプター内の領域の同定に基づく。この変異は、無制御の細胞増殖に関連し、この増殖は、γ−セクレターゼのようなＮＯＴＣＨ−１活性を妨げる因子を用いて阻止され得る。ＮＯＴＣＨ−１変異についてのアッセイは、診断的にまたは癌患者に対する処置レジメンの一部として用いられ得る。ヒト腫瘍における新規な変異の同定は、癌の存在を同定するのを助けること、およびＮＯＴＣＨシグナル伝達のインヒビターに応答する癌細胞を同定し、それによってＮＯＴＣＨシグナル伝達経路インヒビターによる直接的で合理的な癌処置を可能にすることにおいて有用であるはずである。 （もっと読む）

ＶＥＧＦ媒介性活性をブロックまたは阻害することによって、哺乳動物、特にヒトにおける糖尿病を処置する方法。ＶＥＧＦ媒介性活性の好ましいインヒビターは、ＶＥＧＦに結合および阻害し得る配列番号２のＶＥＧＦ融合タンパク質トラップのようなＶＥＧＦアンタゴニストである。本発明の方法は、インスリン治療法のような他の治療法と組み合わせられ得る。特定の実施形態において、本発明の処置する方法は、血清グルコースレベルの低下、グルコース耐性の改善、および／または血糖コントロールの改善を生じる。 （もっと読む）

本発明は、ａ） ペプチド又はタンパク質（その誘導体又は複合体を含める）ではない作用物質と、３７℃を超える融点を有する親油性マトリックスと、粘膜付着作用を有するポリマーとを有する内側マトリックス層、ｂ） 場合により製剤学的に通常の助剤で調製されていてもよい、主にアニオン性ポリマー又はコポリマーからなる外側の皮膜形成されたコーティングとから主に構成されている、５０〜２５００μｍの範囲内の平均直径を有する、多数のペレット、粒子、顆粒又はアグロメラートを含有する、胃のｐＨ領域で分解する容器の形の経口の多粒子の剤形において、前記作用物質が、作用物質１質量部に対して水少なくとも３０体積部のＤＡＢ１０による水中での溶解性を示し、かつ親油性マトリックス中に埋め込まれていて、かつこの作用物質含有の親油性マトリックスは粘膜付着作用を有するポリマーからなるマトリックス中に埋め込まれていることを特徴とする、経口の多粒子の剤形に関する。本発明は、更に多粒子の剤形の製造方法に関する。 （もっと読む）