本発明は、サイトカイン放出の増加に関連する疾患の予防及び／又は治療のための、一般式（Ｉｈｂ）の化合物、又は酸又は塩との医薬的に許容されるその塩、又はその立体異性体に関し、式中、Ｙ'は、Ｏ又はＮＲ^2'であり；Ｚは、Ｎ又はＣＲ^2'であり；Ｘは、ＮＲ^2'、Ｏ又はＳであり；Ｒ^2'は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^e、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール、又はアリールであり；Ｒ³は、Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、アミン、アルキルアミン、モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジン、ＣＦ₃、又はＯＣＦ₃であり；Ｒ^2aは、置換又は未置換のアリール、ベンジル又はヘテロアリールである。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ｐ５３とＭＤＭ２の相互作用の阻害剤としてのそれらの使用、ならびに前記化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供し；ｎ、ｓ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、Ｙ、Ｑ、Ｚ、Ｇ、ＥおよびＤは定義される意味を有する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Ala-Ile-Phe-Ile-Phe-Ile-Arg-Trp-Leu-Leu-Lys-Leu-Gly-His-His-Gly-Arg-Ala-Pro-Pro-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Ala-Ile-Phe-Ile-Phe-Ile-Arg-Trp-Leu-Leu-Lys-Leu-Gly-His-His-Gly-Arg-Ala-Pro-Pro-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】癌の存在を同定するのを助け、ＮＯＴＣＨシグナル伝達のインヒビターに応答する癌細胞を同定することにおいて診断上有用であり、ＮＯＴＣＨシグナル伝達経路インヒビターによる直接的で合理的な癌処置を可能にする、ヒト腫瘍における新規な変異を同定する方法を提供する。
【解決手段】実質的に精製された変異ＮＯＴＣＨ−１レセプターであって、当該変異ＮＯＴＣＨ−１レセプターは、特定のアミノ酸配列を含み、ただし、当該アミノ酸配列は、アミノ酸１５７１〜１６２２および／または１６７４〜１７３０および／またはアミノ酸２３１１〜アミノ酸２５５６に１以上の変異を有し、その結果、当該変異ＮＯＴＣＨ−１レセプターは、γ−セクレターゼとのインキュベーションに応じて、変異していないＮＯＴＣＨ−１と比べて増強したシグナル伝達を示す、実質的に精製された変異ＮＯＴＣＨ−１レセプター。 （もっと読む）

【課題】抗癌剤の副作用によって生じる脱毛を抑制するだけでなく、加齢等によって生じる自然脱毛などに対しても充分な育毛効果を有する育毛剤を提供すること。
【解決手段】式Ｒ_１−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｔｒｐ−Ｒ_２（式中、Ｒ_１は、水素またはアミノ基の保護基を示し、Ｒ_２は、水酸基またはカルボキシル基の保護基を示す）で示されるペプチドを有効成分として含有する育毛剤。特に、式中、Ｒ_１が水素であり、Ｒ_２が水酸基であるペプチドが好ましい。また、該ペプチドは、卵白由来であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】脱毛抑制剤及び毛髪の脱色素化抑制剤の提供。
【解決手段】（i）配列番号：１で示されるアミノ酸配列を有するＸＶＩＩ型コラーゲン、(ii）配列番号：１のアミノ酸配列に対して８０％以上のアミノ酸配列同一性を有し、かつ脱毛を抑制する活性を有するＸＶＩＩ型コラーゲン変異体、（iii）配列番号：２に示すヌクレオチド配列がコードするＸＶＩＩ型コラーゲン、又は（iv）配列番号：２のヌクレオチド配列又はその相補鎖にストリンジェントな条件下でハイブリダイズする核酸がコードし、かつ脱毛を抑制する活性を有するＸＶＩＩ型コラーゲン変異体、を含む、脱毛抑制剤及び毛髪の脱色素化抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、癌転移抑制因子Ｎｍ２３に巨大分子伝達ドメイン（ＭＴＤ）が融合されて細胞透過性を有するＮｍ２３組換えタンパク質、前記細胞透過性Ｎｍ２３組換えタンパク質をコードするポリヌクレオチド、前記細胞透過性Ｎｍ２３組換えタンパク質の発現ベクター及び前記細胞透過性Ｎｍ２３組換えタンパク質を有効成分として含有する癌転移抑制用薬学的組成物に関する。本発明の細胞透過性Ｎｍ２３組換えタンパク質は、癌転移抑制因子であるＮｍ２３を細胞内に高効率で導入してＫＳＲのリン酸化及び不活性化を誘導し、Ｒａｓ媒介性ＭＡＰＫカスケードを抑制させることによって、癌細胞の増殖、分化及び移動を抑制して癌転移を効果的に予防できる癌転移抑制剤として有用に用いられる。

（もっと読む）

本発明は、細胞壊死及び壊死関連疾患を予防又は治療に有用なインドール又はインダゾール化合物、薬剤学的に許容されるその塩又は異性体に関するものである。また、本発明は前記インドール又はインダゾール化合物を活性成分として含有することを特徴とする細胞壊死及び壊死関連疾患を予防又は治療するための方法及び組成物に関するものである。 （もっと読む）

骨カルシウム吸収の阻害剤が投与され、対象の食物におけるカルシウム摂取量が制限され、高用量のビタミンＤ化合物またはビタミンＤ模倣体を、腎臓、心臓、および大動脈の石灰化の危険を伴わずに、代謝性骨疾患、副甲状腺機能亢進症、癌、乾癬、および自己免疫疾患等の疾患を治療する意図をもって与えることを可能にする。骨カルシウム吸収の阻害剤としては、ビスホスホン酸、ＯＰＧ（オステオプロテジェリン）、またはｓＲＡＮＫ（ＮＦ−ｋＢ遺伝子によって発現されるタンパク質である可溶性ＲＡＮＫ）として知られている可溶性ＲＡＮＫＬ（ＮＦ−ｋＢリガンドの受容体活性剤）受容体が挙げられ、骨からのカルシウムの有効性を阻害するように機能し、それによって、高カルシウム血症、およびその結果生じる軟組織の石灰化を防止する。従って、高用量の１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３（１，２５−（ＯＨ）_２Ｄ_３）、その類似体、プロドラッグ、または模倣体は、患者に対する最小の危険を伴って標的疾患を治療するために利用できる。具体的には、治療される対象が低カルシウム食を与えられる限り、１，２５−（ＯＨ）_２Ｄ_３およびその非常に有効な類似体、２−メチレン−１９−ｎｏｒ−（２０Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３の両方の骨カルシウム流動化活性を阻害するアレンドロン酸塩が示される。 （もっと読む）

【課題】新規な制御放出薬物剤形の提供。
【解決手段】幽門を通過しにくいように成型された膨潤可能な剤形。好ましい剤形として，胃及び上部胃腸管に限定される領域の少なくとも一部に薬物を放出させるための制御放出経口薬物剤形であって、その中に含まれる前記薬物と共に固形のモノリシックなマトリックスを含んで成り、当該マトリックスが水の吸収によって膨潤し、非環状の形状であり、等しくない長さの第一及び第二の直交軸を有し、軸の長い方が、前記マトリックスが膨潤していない場合に最大3.0cmの長さであり、そして軸の短い方が、水中に浸してから１時間以内に最大1.2cmの長さに達する、剤形。 （もっと読む）

本発明は１つ以上のアクセサリーポリペプチドに連結した生物学的に活性なポリペプチドに関する。本発明はまた、主題のタンパク性物質をコードするベクターを包含する組み換えポリペプチド、並びに該ベクターを含む宿主細胞を提供する。主題の組成物は医薬品用途の範囲を包含する種々の利用性を有する。一実施形態において、生物学的に活性なポリペプチドを生成する方法が提供され、この方法は、ａ）宿主細胞における修飾ポリペプチドの発現が、該生物学的に活性なポリペプチド自体の発現と比較した場合に、より高い量の可溶性型の該生物学的に活性なポリペプチドをもたらすように、アクセサリーポリペプチドと連結された生物学的に活性なポリペプチドを含む修飾ポリペプチドをコードしているポリヌクレオチド配列を提供する工程；ｂ）該修飾ポリペプチドを該宿主細胞内で発現させることにより、該生物学的に活性なポリペプチドを生成する工程；を含む。 （もっと読む）

本発明は、SGLT2阻害剤を含み、DPP IV阻害剤と併用する請求項1に記載の医薬組成物であって、１型糖尿病、２型糖尿病、耐糖能異常、及び、高血糖から選択される１つ以上の症状の治療又は予防に適した医薬組成物に関する。また、本発明は、代謝障害及び関連する症状の予防又は治療に適した方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、イエダニに対するアレルギーを予防又は治療するためのペプチドを含む組成物に関し、特に前記アレルギーを予防又は治療するためのペプチドの最適な組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチルメタクリラートを含むモノマー混合物をフリーラジカルエマルジョン重合させることによる水性ポリマーディスパージョンの調製方法、そのような方法により得ることができるポリマーディスパージョン、及びその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式１
【化１】


（式中、基R¹ 〜R¹⁴ 及びＡは明細書及び特許請求の範囲のように定義される）
の置換アミノ-キナゾリノン並びにアルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療のためのこれらの使用に関する。
（もっと読む）

ＣＢ_１受容体は脳における最も豊富な神経調節受容体の１つであり、そして海馬、皮質、小脳、および脳幹神経節において高レベルで発現される。式（Ｉ）の化合物またはその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、またはエステルは、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症性障害、認知障害および精神病、嗜好行動（例えば喫煙中止）、胃腸障害、および心臓血管状態のようなＣＢ_１受容体により媒介される疾患または状態を治療する場合に有用である。

（もっと読む）

ヒトを除く哺乳類動物の心不全の治療用の薬量学に従ったアルドステロン拮抗薬を含む新規な組成物。
（もっと読む）

本発明は、特に、細菌感染の治療に有用な新規な化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及びこれらの化合物と少なくとも１つ別の治療上有効な剤との組合わせを提供する。
（もっと読む）

本発明は、破骨細胞形成を調節するプロセスに関与するタンパク質の発現又は活性を阻害できる作用物質を同定する方法であって、該阻害が、骨及び関節の変性疾患並びに破骨細胞の異常な活性又は分化が関与する疾患の予防及び／又は治療に有用である、前記方法に関する。特に、本発明は、関節リウマチの予防及び／又は治療における使用のための作用物質の同定方法に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)｛式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚは、-Ｃ(Ｒ¹)＝又はＮであり；Ｒ¹が水素又はＣ_1-3アルキルであり、ＶがＮ又はＣ(つまり炭素)であり、Ａが結合又は１〜３個の減資を有するアルキレンリンカーであり、ただしＡが結合である場合、ＶはＣＨでなくてはならず、Ｒはエチル、プロピル、分岐状Ｃ_3-6アルキル環状Ｃ_3-8アルキルであり、ｍ及びｎが１〜３であり、Ｄが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-(ＣＨ₂)_O-(Ｃ＝Ｏ)_p-ＮＲ²Ｒ³で場合により置換されるヘテロアリールであり、又はＤは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボキシ、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ又はヘテロアリールカルボニルアミノアルキル、-(ＣＨ₂)_O-(Ｃ＝Ｏ)_P-ＮＲ²Ｒ³から独立に選ばれる１又は複数の基で場合により置換されるアリールであり、そしてここでｏは０〜３であり、ｐは０又は１であり、そしてＲ²及びＲ³は、独立に水素、アルキル又はシクロアルキルであるか；又はＲ²とＲ³は結合された窒素と一緒になってヘテロシクリル基を形成する｝で表される化合物、並びにその塩及び溶媒和物が、ヒスタミンＨ３受容体に対して結合親和性を有する。
（もっと読む）