本発明は、概して、ポリマーおよび巨大分子に関し、具体的には、ナノ粒子等の粒子において有用なポリマーに関する。本発明の１つの態様は、所望の特性を有するナノ粒子を開発する方法を対象とする。一セットの実施形態において、該方法は、異なる比率で２つ以上の巨大分子を混合することによって形成され得る、高度に制御された特性を有するナノ粒子のライブラリを生成することを含む。１つもしくは複数の巨大分子は、生体適合性ポリマーに一部分が複合化したポリマー複合体であり得る。いくつかの場合において、該ナノ粒子は薬剤を含有し得る。本発明の他の態様は、ナノ粒子のライブラリを使用する方法を対象とする。

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両親媒性ポリマーでカプセル化された量子ドットを含有する粒子。これらの粒子は、生物学的および生物医学的な研究への使用に適しており、蛍光発光可能であってもよく、水溶性且つ生体適合性であってもよい。カプセル化された量子ドットは、実質的にいかなる毒性および免疫学的な影響を引き起こすことなく生体システム内に導入することができる。 （もっと読む）

本発明は、ピラゾロピリミジンアナログ、ピラゾロピリミジンアナログの製造方法、ピラゾロピリミジンアナログを含む組成物、および有効量のピラゾロピリミジンアナログを治療を必要とする被験体に投与する工程を包含する、ｍＴＯＲ関連障害を治療するための方法に関する。本発明はまた、有効量のピラゾロピリミジンアナログを治療を必要とする被験体に投与する工程を包含する、ＰＩ３Ｋ関連障害の治療にも関する。１つの局面において、本発明は、ｍＴＯＲ関連障害を治療するための有効量で、化学式（Ｉ）、化学式（Ｉａ）、化学式（ＩＩ）、化学式（ＩＩＩ）、化学式（ＩＩＩａ）、化学式（ＩＩＩｂ）、および化学式（ＩＩＩｃ）の化合物または上記化合物の薬学的に受容可能な塩を、治療を必要とする哺乳動物に投与する工程を包含する、ｍＴＯＲ関連障害を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】従来知られている方法では、異なるサイズのナノ粒子を合成するためには、それぞれの粒子を別途に合成し精製を行わなければならず、生産効率が悪く、高いコストが必要であった。そこで、異なるサイズのナノ粒子を同時に一斉合成することが可能であり、生産効率を改善することができるような合成方法の開発が強く切望されていた。
【解決手段】シアノアクリレートモノマーの重合反応において、異なる２種以上の安定剤の共存下に重合反応に付すことにより、異なる平均粒径サイズの混合微粒子カプセルを一斉同時合成する。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、粒子径が小さいことにより透明性が高く、且つ、良好な頭皮及び毛包への浸透性を示すタンパク質ナノ粒子を含む頭髪用組成物を提供すること。
【解決手段】頭髪有効成分を内包したタンパク質ナノ粒子を含む、頭髪用組成物。 （もっと読む）

本発明は、ポリマー被覆及び３００〜１１００μｍの範囲の平均粒径を有し、１種以上のポリマーからのポリマーマトリックス中に埋包された薬剤学的に有効な物質を含有している、作用物質含有ペレットに関し、このペレットは、ペレット２００ｇを用い、２００μｍ篩、２０ｃｍの篩直径、振動幅１．５ｍｍを有する篩別装置上で、一辺の長さ１．８ｃｍを有するゴム立方体６個の存在下に５０ 1/秒の振動頻度で１０分間に測定された脆解性 最大でも０．１％を有し、陰イオン（メタ）アクリレート−コポリマーからのポリマー被覆で、このペレットが、ＵＳＰによる放出試験において、ｐＨ１．２の人工胃液中で１２０分後に、含有作用物質の１０％を上回わらずに放出する程度に、被覆されていることを特徴としている。 （もっと読む）

本発明は、水痘帯状ヘルペスウイルス（ＶＺＶ）に結合し、そして、ＶＺＶ感染を中和する新規抗体配列を提供する。新規配列は、ＶＺＶ感染の医療管理のために、具体的には、ウイルスを検出するために、あるいは、ＶＺＶ感染の予防的処置又は治療的処置に使用される医薬組成物を調製するために使用される。
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【課題】微粒子の形のポリペプチドを含有する非経口投薬形及びそれらの製造方法を提供する。
【解決手段】本発明による微粒子は生物分解性重合体として、Ａブロックは乳酸及びグリコール酸の共重合体であり、Ｂブロックはポリエチレングリコール鎖を表わす、ＡＢＡ３ブロック共重合体と、血清タンパク質、ポリアミノ酸、シクロデキストリン、シクロデキストリン誘導体、糖類、アミノ糖、アミノ酸、洗浄剤またはカルボン酸並びにこれらの添加剤の混合物を含む群から選択される添加剤とを含有する。本発明による微粒子は、それらが含有するポリペプチドの量が少ないか、凝集を受けやすい時ですら、相当長期間にわたり、連続的にポリペプチドを放出する。 （もっと読む）

本発明は、抗細菌剤として用いるペプチドおよびそのペプチド変異体であって、前記ペプチドのアミノ配列におけるアミノ酸の実質的に全部が同じである、ペプチドおよびそのペプチド変異体に関する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド部分、リンカー部分、ポリ（エチレングリコール）部分などの水溶性ポリマー部分を含む化合物に関する。リンカー部分は、ペプチド部分と水溶性ポリマー部分の間にある。特定の実施形態では、リンカー部分は、以下の構造を有する［式中、ａ、βおよびγは各々整数であり、その値は独立に選択される］。その他の実施形態では、リンカー部分は、以下の構造を有する［式中、Ｋ、ｐおよびτは各々整数であり、その値は独立に選択される］。その他の実施形態では、リンカー部分は以下の構造を有する［式中、χ、φ、γおよびηは各々整数であり、その値は独立に選択される］。あるいは、リンカー構造は以下の構造を有する場合もある［式中、λおよびμは各々整数であり、その値は独立に選択される］。
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本発明は抗ガンあるいは抗血管新生疾患薬物、および薬物組成物を含む組み合わせあるいはキットを提供する。同時に前記の抗ガンあるいは抗血管新生疾患薬物の調製法を提供する。本発明の抗ガンあるいは抗血管新生疾患薬物は修飾物とアンギオスタチンあるいはその断片の複合体を含む。前記複合体は無修飾のアンギオスタチンあるいはその断片より長い生体内半減期を有する。前記修飾物は高分子ポリマー、タンパク質分子またその断片、ペプチド、小分子あるいはほかのいずれの化学物質である。 （もっと読む）

開示されるのは、表面分子および複数のクロット結合化合物を含む結合体であり、クロット結合化合物は、凝固した血漿タンパク質に選択的に結合し得、この結合体が凝固を引き起こし、そして腫瘍において上記結合体の蓄積を増幅し得る。１つの実施形態では、この結合体は、この結合体が凝固を引き起こし、そして腫瘍中のこの結合体の蓄積を増幅するように、十分な数および組成のクロット結合化合物を含み得る。また開示されるのは、クロット結合化合物に関連する組成物および方法である。開示される標的化は、癌およびその他の疾患および障害の処置のために有用である。 （もっと読む）

乳酸重合体またはその塩からなるマイクロカプセル中に水溶性の生理活性ペプチドが実質的に均一に分散した徐放性組成物であって、該生理活性物質をマイクロカプセル全体に対して１５〜３５（重量／重量）％の量で含有し、該乳酸重合体の重量平均分子量（Ｍｗ）が約１１，０００〜約２７，０００であり、生理活性物質の高い含有量、投与から１日以内の初期過剰放出の抑制および長期間にわたる薬物の安定した徐放を特徴とする徐放性組成物、およびその製造方法。 （もっと読む）

疎水コアおよび親水シェルを有する高分子ナノ粒子は、１）モル比が約５０％から約９０％、および好ましくは特定の経口または非経口などの送達経路では６０％のＮ‐イソプロピルアクリルアミド（ＮＩＰＡＡＭ）；モル比が約１０％から約３０％のビニルピロリドン（ＶＰ）もしくはビニルアセタート（ＶＡ）などの水溶性ビニル誘導体、またはメチルメタクリラート（ＭＭＡ）もしくはスチレン（ＳＴ）などの水不溶性ビニル誘導体；モル比が約１０％から約３０％のアクリル酸（ＡＡ）によって形成される。形成されたナノ粒子は、必要であれば、治療、診断および撮像を目的とした、ＡＡに含まれる反応性基を用いた表面官能化が可能であり、該表面官能化は、ＰＥＧ化、または化学療法剤、造影剤、抗体、放射性核種、リガンドおよび糖などの部分の結合を含む。高分子ナノ粒子は水溶液に分散することが好ましい。高分子ナノ粒子は疎水コアに１種以上の薬品または生物活性剤を組み込み、時により、薬品または生物活性剤は反応性官能基を介してナノ粒子表面に結合する。高分子ナノ粒子は経口、非経口または局所的経路を通じて前記薬品または生物活性剤を送達することができる。高分子ナノ粒子は水溶性の低い薬品もしくは生物活性剤、または経口生物学的利用率の低いもの、の水溶液中での製剤を可能とし、体循環への送達を容易にする。
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【課題】様々な材料から形成された、制御された粒径を有するナノ粒径の物質の製造を可能にする方法の提供。
【解決手段】請求項１に記載の方法。それにより、懸濁液中でのナノ粒子のクラスターの成長を可能にする方法が得られる。任意の粒径の最終的なクラスターが、一定の精度で選択できる。同様に、粒径分布の制御も可能となる。当該方法を使用することにより、所望の粒径が得られたときに工程を終了させることが可能となる。モニタリング技術を使用して、懸濁液のクラスターの成長をモニターし、所望の粒径が得られるタイミングを決定することが可能となる。この技術を用いて、懸濁液の多分散性を制御することも可能となる。 （もっと読む）

本発明は、生理活性物質を含有する長期徐放性製剤の製造方法に関し、生理活性物質、生体適合性高分子及びポリビニルピロリドンを含有するエマルションを水性溶液に添加して製造される長期徐放性マイクロカプセルの製造方法を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）を有するＣ型肝炎ウイルス阻害剤が開示されている。該化合物を含む組成物、およびＨＣＶを阻害するための該化合物の使用方法もまた開示されている。


（Ｉ）
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【課題】水への再分散性に優れ、製剤化時により硬度が高く、且つ口腔内崩壊時間が短い、難水溶性医薬の調製が可能なカプセルと、該カプセルを主成分とする医薬の提供。
【解決手段】難水溶性医薬を含む核に対して静電気的吸着力を有する第１の高分子電解質と、該第１の高分子電解質と反対の電荷を持つ第２の高分子電解質とが交互に積層被覆されてなることを特徴とするカプセル。（ａ）平均粒径が約２００μｍ以下の難水溶性医薬の懸濁液を準備し、（ｂ）前記懸濁液中の難水溶性医薬粒子に静電気的吸着力を有する第１の高分子電解質を吸着させて被膜し、（ｃ）得られる医薬粒子に、該第１の高分子電解質と反対の電荷を持つ第２の高分子電解質を吸着させて被膜し、（ｄ）前記（ｂ）工程〜（ｃ）工程を繰り返し行ってカプセルを得る工程、とを有する製造方法。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）を有する大環状ペプチドが開示されている。この化合物を含む組成物、およびＨＣＶを阻害するためのこの化合物を使用するための方法もまた開示されている。


（Ｉ）
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微粒子は、活性薬剤の制御送達および／または制御放出をはじめとする多様な用途に使用されている。活性薬剤の放出プロファイルを制御または改変することで、レシピエントの血流中での活性薬剤のレベル（例えば治療レベル）を延長したり、薬物動態や薬物力学を改善したり、レシピエントに多大な恩恵をもたらすことができる。本開示は、１つ以上の活性薬剤を含む微粒子と、対象へのそのような微粒子の送達方法とに関する。非晶質マトリックスにカプセル化された複数の予め形成された微粒子を有するカプセル化粒子であって、予め形成された微粒子の少なくとも１つは、コア微粒子および、そのコア微粒子の外表面に結合する単層を有する。コア微粒子は、カプセル化粒子から放出されうる少なくとも１つの活性薬剤を有する。
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