ポリカチオン、ポリアニオンおよびポリヌクレオチドを含む分解性複合体は、インビボポリヌクレオチド送達用途に有用である。 （もっと読む）

ミクロン範囲およびサブミクロン範囲のサイズを有する生物学的に活性な薬剤の粒子を含有する組成物、ならびにこのような粒子を作製および使用する方法が本明細書中に記載される。好ましい実施形態において、この生物学的に活性な薬剤は、ペプチド、タンパク質、核酸分子、または親水性の合成分子である。粒子は、約１００ｎｍ〜約２０００ｎｍ、好ましくは、約２００ｎｍ〜６００ｎｍの範囲の平均直径のサイズを有する。必要に応じて、この生物学的に活性な薬剤は、ポリマー性コーティングを含む。この粒子は、生物学的に活性な薬剤を水溶液に添加し、水と混和性である非溶媒と、水溶液とを混合し、そして、この非溶媒：水溶液の組み合わせから生物学的に活性な薬剤の粒子を沈殿させることによって形成される。非溶媒は、代表的には、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコールであり、好ましくは、Ｃ_２〜Ｃ_５アルコールである。 （もっと読む）

本発明は、徐放性微粒球の製造のための異なる組成の液体を超音波二重供給ノズルを介して噴霧乾燥させることにより、徐放性微粒球剤形を製造する方法を開示する。本発明の方法は、従来の生分解性高分子、薬物、添加剤、溶媒などを含有した一つの液体を単一供給ノズルを介して噴霧乾燥させて徐放性微粒球を製造した方法とは異なり、徐放性微粒球製造のための組成の異なる２種の液体のいずれか１種の液体は超音波二重供給ノズルの内部管を介して供給し且つもう１種の液体は外部管を介して供給しながら噴霧乾燥させることにより、内部管を通した噴霧物が外部管を通した噴霧物によってコートされた徐放性微粒球剤形を製造することを特徴とする。本発明の方法によって製造された微粒球は、初期放出が低く、薬物の放出様相も所望通りに容易に調節することができる。
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第１発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、心不全、特には左心室不全、心筋梗塞及び狭心症の治療用又は予防用薬剤に係る。
第２発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、喘息、慢性閉塞性肺疾患、特にはアレルギー、感染、鎮痛剤、労働状態又は身体的努力により起きる喘息、混合型喘息、又は心臓喘息の治療用薬剤に係る。 （もっと読む）

少なくとも1つのプロトンポンプ阻害剤の初期のpH非依存性の時間に基づく遅延放出及びそれに続く徐放性放出をもたらすように構成及び調整された少なくとも1つのプロトンポンプ阻害剤を含む医薬製剤。 （もっと読む）

ｈＧＨ−ＲＨ（１−２９）ＮＨ_２の一連の新規な合成アンタゴニスト類似体が提供される。これらの類似体は、下垂体のＧＨ−ＲＨレセプターの内因性ｈＧＨ−ＲＨの活性を阻害するので、成長ホルモンの放出を防ぐ。この類似体はまた、癌細胞上の直接作用してヒトの癌の増殖を阻害する。従来報告されているものに比べて、新規な類似体のより強い阻害の効果は、様々なアミノ酸の置換に起因している。 （もっと読む）

いずれかの形のインターフェロン又はそのいずれかの誘導体を、低用量のリバビリン（400mg/日未満、又は、6mg/kg/日未満）又は関連化合物と一緒に同時投与することを含む医薬治療法であって、前記リバビリン又は関連化合物が、門脈循環内では臨床上有効な血中レベルであるが、末梢循環内では臨床上有効な血中レベルより少ないレベルを提供することで、身体全体にインターフェロンの全身効果を、しかし肝臓内にはリバビリンの選択的効果を提供する医薬治療法。更に本方法は、いずれかの形のインターフェロン又はそのいずれかの誘導体の、高用量のリバビリン（好ましくは400乃至800mg/日）又は関連する化合物との同時投与も提供するものであり、この場合、前記リバビリン又は関連化合物は、患者において持続的なウィルス学的応答が、小さな副作用で提供されるように、徐放調合物として投与される。更に本方法は、抗酸化剤又は他の膜保護剤の肝臓保護活性が、インターフェロン及びリバビリンの殺ウィルス効果を補償するように、抗酸化剤又は他の膜保護剤と、インターフェロン及びリバビリンの両方を同時投与することを提供するものである。前記抗酸化剤又は他の膜保護剤を、全身用又は低用量の徐放の肝臓選択的調合物として投与してよい。
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本明細書において開示される方法は、制御放出組成物の製造に用いられる。特に本方法は、生物活性因子とポリマーを含む有機相を、有機イオン含有の水相に接触させて生物活性因子含有の制御放出組成物の創成を提供する。また本発明は、ポリマー、有機イオンと生物活性因子含有の制御放出組成物も含む。さらに本発明はそのような制御放出組成物の使用法も含む。本発明の有用性は、生物活性因子を含み、濃縮化小容量剤型による投与が可能な制御放出組成物の製造が本方法によって成されることであり、その組成物は、生物活性因子の初期急激放出及び生物活性物質の分解物生成が減少する。 （もっと読む）

本発明は、プリン受容体様ポリペプチドGPR91、マスト細胞中でのそれの発現、並びに、アレルギー性及び非アレルギー性喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アレルギー性鼻炎、アナフィラキシー、アレルギー性胃腸疾患、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、並びに他のアレルギー性、自己免疫性及び炎症性疾患を包含するマスト細胞媒介性疾患の診断及び／又は治療へのそれの使用に関する。本発明はまた、GPR91受容体のアゴニスト及び／又はアンタゴニストのスクリーニング方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は癌の治療に有用な異種タンパク質の発現のための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｇタンパク共役型レセプター及びこれに対する新規なリガンドに関する。本発明は、このＧタンパク共役型レセプターの活性をモジュレートする候補化合物を同定するためのスクリーニングアッセイを提供し、またＧタンパク共役型レセプターシグナリングの調節不良に関係する疾患又は疾病の診断及び治療に有用なアッセイを提供する。 （もっと読む）

【課題】線維性癒着の治療、予防、抑制等に有用な作用剤の投与を含む組成物及び方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ⁶、−ＳＯ₂−Ｒ⁶または−Ｃ（Ｏ）−ＸＲ⁶を表し；Ｒ²およびＲ⁴は、互いに独立して、（ＣＨ₂）_n−ＮＨ₂または（ＣＨ₂）₃−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ₂を表し；ｎは、１〜４に等しく；Ｒ³は、ヒドロキシルで場合により置換された、直鎖または分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルを表し；Ｒ⁵およびＲ⁶は、互いに独立して、水素、場合により置換されたＣ₁〜Ｃ₂₄アルキル、場合により置換されたＣ₂〜Ｃ₂₄アルケニル、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたフェニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、または９−フルオレニルメチルを表し；Ｘは、酸素（−Ｏ−）または−ＮＨ−を表すか；あるいはＸ＝ＯであるＸＲ⁵は、α−トコフェロール、トコトリエノールまたはレチノールのエステルも表すが、同時に、Ｒ¹およびＲ⁵が水素を表さず、Ｘが酸素を表さない］に相当する化合物、および美容上許容され得るその塩に関する。本発明は、一般式（Ｉ）の化合物の製造、および式（Ｉ）の少なくとも１種類の化合物を含有する美容活性組成物にも関する。
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本明細書中で開示される組成物は、広範な種々の疾患の処置のために有用である。特に、上記組成物は、徐放性処方物中のオキシトシンおよびオキシトシンアナログを提供する。特定の実施形態において、開示される組成物はオキシトシンおよびオキシトシンアナログに関し、これらの各々は、生分解性ポリマーに会合され得るか、および／もしくは親水性ポリマーに結合され得る。この方法は、広範な種々の疾患および状態の処置を含む。特に、上記方法は、性機能障害、および反復行動と関連する障害（例えば、自閉症）の処置を含む。本発明の有用性は、オキシトシン、オキシトシンアナログおよびそれらの混合物が、それらの半減期を増大させ、そしてまた徐放を提供する薬学的処方物において、投与され得ることである。 （もっと読む）

本発明は、皮膚および/または皮膚付属物の色素沈着を刺激するための組成物中における、または組成物の調製のための少なくとも1種の15-ヒドロキシプロスタグランジンデヒドロゲナーゼの阻害剤の使用に関する。本発明はまた、そのような阻害剤を含む組成物、および皮膚および/または毛髪の色素沈着を刺激する化粧方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】新規ポリペプチドおよびそのＤＮＡの提供。
【解決手段】本発明は、ＦＧＦに類似構造を有することを特徴とする新規ポリペプチドおよびその塩などに関する。
【効果】本発明のタンパク質（ポリペプチド）、その部分ペプチドまたはそれらの塩、およびそれらをコードするＤＮＡは、抗体および抗血清の入手、本発明のタンパク質（ポリペプチド）の発現系の構築、同発現系を用いた医薬品候補化合物のスクリーニングなどとして用いることができる。 （もっと読む）